Insulin (human)
Peptīdu hormons (insulīns)
Statuss
Apstiprināts
Rekombinantais cilvēka insulīns ir FDA apstiprināts kopš 1982. gada (Humulin) un centralizēti reģistrēts ES kopš 2002. gada (piemēram, Actrapid); ASV dažas Humulin R formas tiek pārdotas bez receptes, bet citām nepieciešama recepte.
Pierādījumi
Spēcīgi
Insulīns ir neaizstājama terapija 1. tipa cukura diabēta gadījumā, un lieli randomizēti pētījumi, piemēram, DCCT, liecina, ka intensīva insulīnterapija novērš diabēta komplikācijas.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Insulīns ir aizkuņģa dziedzera hormons, kas pazemina glikozes līmeni asinīs. Rekombinantais cilvēka insulīns, divas peptīdu ķēdes, kas savienotas ar disulfīda saitēm, ir apstiprināts kopš 1982. gada 1. un 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un ir paraugs mūsdienās lietotajiem modificētajiem insulīna analogiem.
Struktūra
51 aminoskābe- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Norādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
Kam to lieto
- Glikēmijas kontrole 1. tipa cukura diabēta gadījumā (apstiprināts)
- Glikēmijas kontrole 2. tipa cukura diabēta gadījumā (apstiprināts)
Kā tas darbojas
Insulīna galvenais uzdevums ir regulēt glikozes vielmaiņu. Tas pazemina glikozes līmeni asinīs, veicinot glikozes uzņemšanu audos, īpaši skeleta muskuļos un taukaudos, un apturot glikozes veidošanos aknās. Tas arī bloķē tauku (lipolīzi) un olbaltumvielu sadalīšanos un veicina olbaltumvielu un glikogēna sintēzi.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Spēcīgi
Diabetes Control and Complications Trial pētījumā (NEJM 1993) 1441 cilvēks ar 1. tipa cukura diabētu tika randomizēts intensīvai vai konvencionālai insulīnterapijai vidēji uz 6,5 gadiem. Intensīvā terapija par 76 % samazināja retinopātijas attīstības risku un par 54 % palēnināja tās progresēšanu, kā arī samazināja nieru un nervu komplikācijas, taču uz biežākas smagas hipoglikēmijas rēķina. Insulīna analogi, kas izstrādāti no cilvēka sekvences, maina uzsūkšanās ātrumu un ilgumu, nevis pamatdarbību.
Riski un blakusparādības
- Hipoglikēmija, kas var būt smaga vai letāla, tostarp devu vai produktu sajaukšanas dēļ
- Hipokaliēmija (zems kālija līmenis), īpaši intravenozas lietošanas gadījumā
- Lipodistrofija un lokalizēta ādas amiloidoze injekcijas vietā; injekcijas vietas jāmaina
- Šķidruma aizture un sirds mazspēja, lietojot kopā ar tiazolidīndioniem (PPAR-gamma agonistiem)
- Paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp reta generalizēta alerģija
Devas saskaņā ar zāļu aprakstu
Zāļu apraksts (Humulin R): devu pielāgo individuāli atbilstoši vielmaiņas vajadzībām un glikozes līmeņa kontrolei, to injicē subkutāni aptuveni 30 minūtes pirms ēdienreizes un parasti kombinē ar vidēji ilgas vai ilgstošas darbības insulīnu.
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Glikēmijas kontrole pieaugušajiem un bērniem ar cukura diabētu |
| EUEMA | 2002 | Cukura diabēta ārstēšana |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Reģistrētas zāles | Avots 4 |
| EUEiropas Savienība | Reģistrētas zāles | Avots 5 |
| UKApvienotā Karaliste | Reģistrētas zāles | Avots 9 |
| AUAustrālija | Reģistrētas zāles | Avots 10 |
| CAKanāda | Reģistrētas zāles | Avots 11 |
Uzmanības vērti pētījumi: Insulin (human)
INHALE-1st(atver avotu jaunā cilnē)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(atver avotu jaunā cilnē)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Hronoloģija
2027
2026
2002
- Apstiprināts, EU (EMA)Cukura diabēta ārstēšana
1982
- Apstiprināts, US (FDA)Glikēmijas kontrole pieaugušajiem un bērniem ar cukura diabētu
Avoti
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(atver avotu jaunā cilnē)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(atver avotu jaunā cilnē)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Insulin analogues(atver avotu jaunā cilnē)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(atver avotu jaunā cilnē)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.