Mazdutide
Gliukagono ir GLP-1 receptorių dvigubas agonistas (oksintomodulino analogas)
Statusas
Patvirtintas kitur
Kinijoje NMPA patvirtintas lėtiniam svorio reguliavimui (2025 m. birželį) ir 2 tipo cukriniam diabetui gydyti (2025 m. rugsėjį), rinkoje jį platina Innovent Biologics pagal Eli Lilly licenciją; FDA ir EMA jo nepatvirtino.
Įrodymai
Stiprūs
Patvirtintas indikacijas pagrindžia keli dideli 3 fazės atsitiktinių imčių tyrimai (GLORY-1, DREAMS-1, DREAMS-2), nors į visus juos buvo įtraukti suaugusieji kinai.
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Mazdutidas yra kartą per savaitę leidžiamas peptidas, sukurtas pagal žarnyno hormoną oksintomoduliną, kuris aktyvina ir gliukagono, ir GLP-1 receptorius. Pirmą kartą jis patvirtintas Kinijoje 2025 m. lėtiniam svorio reguliavimui ir 2 tipo cukriniam diabetui gydyti, tačiau JAV ir ES jis nepatvirtintas.
Struktūra
34 aminorūgštys- aK20C20 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Užveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
H-H-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-K-Y-L-D-E-K-K-A-K-E-F-V-E-W-L-L-E-G-G-P-S-S-G-NH2
Kam naudojamas
- Lėtinis svorio reguliavimas suaugusiesiems, Kinija (patvirtintas)
- 2 tipo cukrinis diabetas, glikemijos kontrolė, Kinija (patvirtintas)
- Riebalinė kepenų liga, obstrukcinė miego apnėja ir alkoholio vartojimo sutrikimas (tirtas)
Kaip veikia
Mazdutidas yra oksintomodulino analogas: kaip ir šis natūralus žarnyno hormonas, jis aktyvina ir GLP-1, ir gliukagono receptorius. GLP-1 aktyvumas mažina apetitą ir gerina gliukozės kiekio kraujyje kontrolę, o gliukagono aktyvumas, kaip ir oksintomodulino atveju, manoma, didina energijos sąnaudas; GLORY-1 tyrime mazdutidas taip pat sumažino riebalų kiekį kepenyse. Aib liekana 2 pozicijoje apsaugo nuo fermentinio skaidymo, o C20 riebiųjų rūgščių dirūgštis ant Lys20 jungiasi prie albumino, todėl jį galima vartoti kartą per savaitę.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
GLORY-1 tyrime (NEJM 2025; 610 suaugusiųjų kinų, turinčių antsvorio ar nutukusių) po 48 savaičių vidutinis svorio pokytis buvo -11,0 % (4 mg) ir -14,0 % (6 mg), palyginti su +0,3 % vartojant placebą, o dėl nepageidaujamų reiškinių gydymą nutraukė nuo 0,5 % iki 1,5 % dalyvių. Sergant 2 tipo cukriniu diabetu, DREAMS-2 tyrime (731 dalyvis, Nature 2026) nustatyta, kad abi dozės per 28 savaites sumažino HbA1c ir svorį labiau nei dulaglutidas 1,5 mg, o DREAMS-1 tyrimas parodė naudą, palyginti su placebu. Į visus iki šiol atliktus 3 fazės tyrimus buvo įtraukti suaugusieji kinai.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Viduriavimas, pykinimas ir vėmimas yra dažniausias šalutinis poveikis, dažniausiai lengvas ar vidutinio sunkumo
- Ilgalaikio saugumo ir baigčių duomenų už Kinijos ribų yra nedaug
- Nepatvirtintas JAV ar ES; ten kaip tyrimams skirti peptidai parduodami produktai nereglamentuojami, jų tapatybė ir grynumas nežinomi
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| CNNMPA | 2025 | Lėtinis svorio reguliavimas suaugusiesiems, kurių KMI yra 28 ar daugiau arba 24 ar daugiau, esant su svoriu susijusiai ligai |
| CNNMPA | 2025 | Glikemijos kontrolė suaugusiesiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 10 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 11 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 12 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 13 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 14 |
Verti dėmesio tyrimai: Mazdutide
Mazdutide in MASH(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of IBI362 in Participants With Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (MASH)
Mazdutide in hypertension(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Efficacy and Safety of IBI362 in Hypertensive Patients With Overweight/Obesity
Mazdutide in heart failure(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of IBI362 in Subjects With HFpEF or HFmrEF Combined With Obesity
GLORY-3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
GLORY-OSA(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of IBI362 in Chinese Subjects With Obstructive Sleep Apnea and BMI≥28 kg/m2
GLORY-YOUNG(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of IBI362 in Chinese Adolescents With Obesity or Overweight
Mazdutide in alcohol use disorder(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study to Evaluate Mazdutide Compared With Placebo in Participants With Alcohol Use Disorder
DREAMS-3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
Chronologija
2027
2026
- GLORY-3
- Mazdutide in heart failure
- ReguliavimasFDA įspėjamuosiuose laiškuose atmetė „tik tyrimams“ etiketes internetu parduodamiems GLP-1 peptidams
- Mazdutide in hypertension
- Tyrimo rezultatasMazdutido 3 fazės tyrimas GLORY-2 žurnale JAMA: per 60 savaičių svoris vidutiniškai sumažėjo 16,65 %
- Mazdutide in MASH
- Mazdutide in alcohol use disorder
2025
- DREAMS-3
- PatvirtinimasKinija patvirtino mazdutidą, pirmąjį dvigubą gliukagono ir GLP-1 agonistą svoriui mažinti
- Patvirtintas, CN (NMPA)Lėtinis svorio reguliavimas suaugusiesiems, kurių KMI yra 28 ar daugiau arba 24 ar daugiau, esant su svoriu susijusiai ligai
Rodyti 1 ankstesnį įvykį
2025
- Patvirtintas, CN (NMPA)Glikemijos kontrolė suaugusiesiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu
Šaltiniai
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 126(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Mazdutide (D12225): sequence and structure entry(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Mazdutide: First Approval(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist (background on oxyntomodulin)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Once-Weekly Mazdutide in Chinese Adults with Obesity or Overweight (GLORY-1)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Mazdutide versus dulaglutide in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-2)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Mazdutide versus placebo in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-1)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for chronic weight management(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for glycemic control in adults with type 2 diabetes(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12MHRA Products: active substances beginning with M(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14Drug Product Database online query(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.