Mazdutide
Duálny agonista receptorov glukagónu a GLP-1 (analóg oxyntomodulínu)
Status
Schválené inde
Schválený v Číne úradom NMPA na dlhodobú kontrolu hmotnosti (jún 2025) a diabetes 2. typu (september 2025), predáva ho spoločnosť Innovent Biologics na základe licencie od spoločnosti Eli Lilly; FDA ani EMA ho neschválili.
Dôkazy
Silné
Jeho schválené použitia podporuje niekoľko veľkých randomizovaných štúdií fázy 3 (GLORY-1, DREAMS-1, DREAMS-2), hoci všetky zahŕňali čínskych dospelých.
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Mazdutid je peptid podávaný injekciou raz týždenne, vytvorený podľa vzoru črevného hormónu oxyntomodulínu, ktorý aktivuje receptory glukagónu aj GLP-1. Prvýkrát bol schválený v Číne v roku 2025 na dlhodobú kontrolu hmotnosti a diabetes 2. typu, ale v USA ani v EÚ schválený nie je.
Štruktúra
34 aminokyselín- aK20C20 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
Sekvencia ako text
H-H-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-K-Y-L-D-E-K-K-A-K-E-F-V-E-W-L-L-E-G-G-P-S-S-G-NH2
Na čo sa používa
- Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých, Čína (schválené)
- Diabetes 2. typu, kontrola glykémie, Čína (schválené)
- Stukovatenie pečene, obštrukčné spánkové apnoe a porucha užívania alkoholu (skúmané)
Ako pôsobí
Mazdutid je analóg oxyntomodulínu: podobne ako tento prirodzený črevný hormón aktivuje receptory GLP-1 aj glukagónu. Aktivita GLP-1 znižuje chuť do jedla a zlepšuje kontrolu glukózy v krvi, zatiaľ čo o aktivite glukagónu sa, podobne ako pri oxyntomodulíne, predpokladá, že zvyšuje energetický výdaj; v štúdii GLORY-1 mazdutid znížil aj tuk v pečeni. Zvyšok Aib na pozícii 2 odoláva enzymatickému rozkladu a mastná dikyselina C20 na Lys20 sa viaže na albumín, čo umožňuje podávanie raz týždenne.
Aké silné sú dôkazy
Silné
Štúdia GLORY-1 (NEJM 2025; 610 čínskych dospelých s nadváhou alebo obezitou) zistila po 48 týždňoch priemerné zmeny hmotnosti -11,0 % (4 mg) a -14,0 % (6 mg) oproti +0,3 % pri placebe, pričom liečbu pre nežiaduce udalosti ukončilo 0,5 % až 1,5 % účastníkov. Pri diabete 2. typu štúdia DREAMS-2 (731 účastníkov, Nature 2026) zistila, že obe dávky znížili HbA1c a hmotnosť po 28 týždňoch viac ako dulaglutid 1,5 mg, a štúdia DREAMS-1 ukázala prínos oproti placebu. Všetky doterajšie štúdie fázy 3 zahŕňali čínskych dospelých.
Riziká a nežiaduce účinky
- Hnačka, nevoľnosť a vracanie sú najčastejšie nežiaduce účinky, väčšinou mierne až stredne závažné
- Údaje o dlhodobej bezpečnosti a výsledkoch mimo Číny sú obmedzené
- Neschválený v USA ani v EÚ; prípravky, ktoré sa tam predávajú ako výskumné peptidy, nie sú regulované a ich identita a čistota sú neznáme
Regulačný status
| Región | Rok | Schválené na |
|---|---|---|
| CNNMPA | 2025 | Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých s BMI 28 alebo viac, alebo 24 alebo viac s ochorením súvisiacim s hmotnosťou |
| CNNMPA | 2025 | Kontrola glykémie u dospelých s diabetom 2. typu |
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 10 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 11 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 12 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 13 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 14 |
Sledované štúdie: Mazdutide
Mazdutide in MASH(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of IBI362 in Participants With Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (MASH)
Mazdutide in hypertension(otvorí zdroj na novej karte)
Efficacy and Safety of IBI362 in Hypertensive Patients With Overweight/Obesity
Mazdutide in heart failure(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of IBI362 in Subjects With HFpEF or HFmrEF Combined With Obesity
GLORY-3(otvorí zdroj na novej karte)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
GLORY-OSA(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of IBI362 in Chinese Subjects With Obstructive Sleep Apnea and BMI≥28 kg/m2
GLORY-YOUNG(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of IBI362 in Chinese Adolescents With Obesity or Overweight
Mazdutide in alcohol use disorder(otvorí zdroj na novej karte)
A Study to Evaluate Mazdutide Compared With Placebo in Participants With Alcohol Use Disorder
DREAMS-3(otvorí zdroj na novej karte)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
Časová os
2027
2026
- GLORY-3
- Mazdutide in heart failure
- ReguláciaVarovné listy FDA odmietajú označenie „len na výskumné účely“ pri online predaji peptidov GLP-1
- Mazdutide in hypertension
- Výsledok štúdieŠtúdia fázy 3 GLORY-2 s mazdutidom v JAMA: priemerný úbytok hmotnosti 16,65 % po 60 týždňoch
- Mazdutide in MASH
- Mazdutide in alcohol use disorder
2025
- DREAMS-3
- SchválenieČína schválila mazdutid, prvý duálny agonista glukagónu a GLP-1 na chudnutie
- Schválené, CN (NMPA)Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých s BMI 28 alebo viac, alebo 24 alebo viac s ochorením súvisiacim s hmotnosťou
Zobraziť 1 staršiu udalosť
2025
- Schválené, CN (NMPA)Kontrola glykémie u dospelých s diabetom 2. typu
Zdroje
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 126(otvorí zdroj na novej karte)
- 02Mazdutide (D12225): sequence and structure entry(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Mazdutide: First Approval(otvorí zdroj na novej karte)
- 04BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist (background on oxyntomodulin)(otvorí zdroj na novej karte)
- 05Once-Weekly Mazdutide in Chinese Adults with Obesity or Overweight (GLORY-1)(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Mazdutide versus dulaglutide in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-2)(otvorí zdroj na novej karte)
- 07Mazdutide versus placebo in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-1)(otvorí zdroj na novej karte)
- 08Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for chronic weight management(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for glycemic control in adults with type 2 diabetes(otvorí zdroj na novej karte)
- 10FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otvorí zdroj na novej karte)
- 11Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte)
- 12MHRA Products: active substances beginning with M(otvorí zdroj na novej karte)
- 13Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte)
- 14Drug Product Database online query(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.