PEPTOKING
SL

Mazdutide

Dvojni agonist receptorjev za glukagon in GLP-1 (analog oksintomodulina)

Status

Odobreno drugje

Na Kitajskem ga je NMPA odobrila za dolgoročno uravnavanje telesne mase (junij 2025) in sladkorno bolezen tipa 2 (september 2025), trži pa ga Innovent Biologics z licenco podjetja Eli Lilly; FDA ali EMA ga nista odobrili.

Dokazi

Močni

Njegove odobrene uporabe podpira več velikih randomiziranih preskušanj faze 3 (GLORY-1, DREAMS-1, DREAMS-2), čeprav so bili v vsa vključeni kitajski odrasli.

Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini

Mazdutid je peptid, ki se injicira enkrat na teden, oblikovan po črevesnem hormonu oksintomodulinu, in aktivira receptorje za glukagon in GLP-1. Prvič je bil odobren na Kitajskem leta 2025 za dolgoročno uravnavanje telesne mase in sladkorno bolezen tipa 2, v ZDA in EU pa ni odobren.

Zgradba

34 aminokislin
  1. aK20C20 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Pokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.

Zaporedje kot besedilo
H-H-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-K-Y-L-D-E-K-K-A-K-E-F-V-E-W-L-L-E-G-G-P-S-S-G-NH2

Za kaj se uporablja

  • Dolgoročno uravnavanje telesne mase pri odraslih, Kitajska (odobreno)
  • Sladkorna bolezen tipa 2, urejanje glikemije, Kitajska (odobreno)
  • Zamaščenost jeter, obstruktivna apneja med spanjem in motnja uživanja alkohola (raziskovano)

Kako deluje

Mazdutid je analog oksintomodulina: tako kot ta naravni črevesni hormon aktivira receptorje za GLP-1 in glukagon. Aktivnost GLP-1 zmanjša apetit in izboljša uravnavanje glukoze v krvi, aktivnost glukagona pa naj bi, tako kot pri oksintomodulinu, povečala porabo energije; v preskušanju GLORY-1 je mazdutid zmanjšal tudi količino maščobe v jetrih. Ostanek Aib na položaju 2 je odporen proti encimski razgradnji, maščobna dikislina C20 na Lys20 pa se veže na albumin, kar omogoča tedensko odmerjanje.

Kako močni so dokazi

MočniVeč velikih randomiziranih kontroliranih preskušanj pri ljudeh.

GLORY-1 (NEJM 2025; 610 kitajskih odraslih s prekomerno telesno maso ali debelostjo) je po 48 tednih pokazal povprečno spremembo telesne mase za -11,0 % (4 mg) in -14,0 % (6 mg) v primerjavi s +0,3 % s placebom, pri čemer je zaradi neželenih dogodkov zdravljenje prekinilo od 0,5 % do 1,5 % udeležencev. Pri sladkorni bolezni tipa 2 je DREAMS-2 (731 udeležencev, Nature 2026) pokazal, da sta oba odmerka po 28 tednih bolj znižala HbA1c in telesno maso kot dulaglutid 1,5 mg, DREAMS-1 pa je pokazal korist v primerjavi s placebom. V vsa dosedanja preskušanja faze 3 so bili vključeni kitajski odrasli.

Tveganja in neželeni učinki

  • Driska, slabost in bruhanje so najpogostejši neželeni učinki, večinoma blagi do zmerni
  • Podatkov o dolgoročni varnosti in izidih zunaj Kitajske je malo
  • V ZDA in EU ni odobren; izdelki, ki se tam prodajajo kot raziskovalni peptidi, niso regulirani, njihova identiteta in čistost pa nista znani

Regulativni status

RegijaLetoOdobreno za
CNNMPA2025Dolgoročno uravnavanje telesne mase pri odraslih z ITM 28 ali več oziroma 24 ali več ob bolezni, povezani s telesno maso
CNNMPA2025Urejanje glikemije pri odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2

Status po državah

JurisdikcijaStatusVir
USZdružene države AmerikeNi zdravila z dovoljenjemVir 10
EUEvropska unijaNi zdravila z dovoljenjemVir 11
UKZdruženo kraljestvoNi zdravila z dovoljenjemVir 12
AUAvstralijaNi zdravila z dovoljenjemVir 13
CAKanadaNi zdravila z dovoljenjemVir 14
Ali ima zdravilo, ki ga vsebuje, dovoljenje za promet, preverjeno v evidencah vsakega regulativnega organa 1. okt. 2026.

Status vseh peptidov po državah

Preskušanja, vredna pozornosti: Mazdutide

  1. Faza 2Vključevanje poteka

    Mazdutide in MASH(odpre vir v novem zavihku)

    A Study of IBI362 in Participants With Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (MASH)

    Pričakovani primarni zaključek: 30. apr. 2026165 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06937749

  2. Faza 3Vključevanje poteka

    Mazdutide in hypertension(odpre vir v novem zavihku)

    Efficacy and Safety of IBI362 in Hypertensive Patients With Overweight/Obesity

    Pričakovani primarni zaključek: 1. avg. 2026336 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT07469800

  3. Faza 2Aktivno, brez vključevanja

    Mazdutide in heart failure(odpre vir v novem zavihku)

    A Study of IBI362 in Subjects With HFpEF or HFmrEF Combined With Obesity

    Pričakovani primarni zaključek: 24. sep. 2026141 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06862908

  4. Faza 3Aktivno, brez vključevanja

    GLORY-3(odpre vir v novem zavihku)

    A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）

    Pričakovani primarni zaključek: 31. dec. 2026479 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06884293

  5. Faza 3Vključevanje poteka

    GLORY-OSA(odpre vir v novem zavihku)

    A Study of IBI362 in Chinese Subjects With Obstructive Sleep Apnea and BMI≥28 kg/m2

    Pričakovani primarni zaključek: 7. maj 2027260 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06931028

  6. Faza 3Vključevanje poteka

    GLORY-YOUNG(odpre vir v novem zavihku)

    A Study of IBI362 in Chinese Adolescents With Obesity or Overweight

    Pričakovani primarni zaključek: 31. okt. 2027180 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT07255209

  7. Faza 2Zaključeno

    Mazdutide in alcohol use disorder(odpre vir v novem zavihku)

    A Study to Evaluate Mazdutide Compared With Placebo in Participants With Alcohol Use Disorder

    Primarni zaključek: 19. mar. 2026308 udeležencevNaročnik: Eli Lilly and CompanyNCT06817356

  8. Faza 3Zaključeno

    DREAMS-3(odpre vir v novem zavihku)

    A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity

    Primarni zaključek: 17. sep. 2025349 udeležencevNaročnik: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06184568

Vsa preskušanja, vredna pozornosti

Časovnica

  1. 2027

    1. GLORY-YOUNG
    2. GLORY-OSA

  2. 2026

    1. GLORY-3
    2. Mazdutide in heart failure
    3. RegulativaFDA v opozorilnih pismih zavrača oznake 'samo za raziskovalno uporabo' pri spletni prodaji peptidov GLP-1
    4. Mazdutide in hypertension
    5. Rezultat preskušanjaMazdutid v preskušanju faze 3 GLORY-2 v reviji JAMA: povprečno 16,65-odstotna izguba telesne mase po 60 tednih
    6. Mazdutide in MASH
    7. Mazdutide in alcohol use disorder

  3. 2025

    1. DREAMS-3
    2. OdobritevKitajska odobrila mazdutid, prvi dvojni agonist glukagona in GLP-1 za hujšanje
    3. Odobreno, CN (NMPA)Dolgoročno uravnavanje telesne mase pri odraslih z ITM 28 ali več oziroma 24 ali več ob bolezni, povezani s telesno maso
Prikaži 1 starejši dogodek

  1. 2025

    1. Odobreno, CN (NMPA)Urejanje glikemije pri odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2

Viri

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 126(odpre vir v novem zavihku) World Health Organization (WHO Drug Information), 2021
  2. 02Mazdutide (D12225): sequence and structure entry(odpre vir v novem zavihku) KEGG DRUG
  3. 03Mazdutide: First Approval(odpre vir v novem zavihku) Drugs, 2025
  4. 04BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist (background on oxyntomodulin)(odpre vir v novem zavihku) Molecular Metabolism, 2022
  5. 05Once-Weekly Mazdutide in Chinese Adults with Obesity or Overweight (GLORY-1)(odpre vir v novem zavihku) New England Journal of Medicine, 2025
  6. 06Mazdutide versus dulaglutide in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-2)(odpre vir v novem zavihku) Nature, 2026
  7. 07Mazdutide versus placebo in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-1)(odpre vir v novem zavihku) Nature, 2026
  8. 08Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for chronic weight management(odpre vir v novem zavihku) Innovent Biologics via PR Newswire, 2025
  9. 09Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for glycemic control in adults with type 2 diabetes(odpre vir v novem zavihku) Innovent Biologics via PR Newswire, 2025
  10. 10FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(odpre vir v novem zavihku) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku) European Medicines Agency, 2026
  12. 12MHRA Products: active substances beginning with M(odpre vir v novem zavihku) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  13. 13Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku) Therapeutic Goods Administration
  14. 14Drug Product Database online query(odpre vir v novem zavihku) Health Canada
  1. V kliničnih preskušanjihAmycretinEnomolekulski agonist receptorjev GLP-1 in amilinaNi enotnega zaporedja68 Prepovedano (WADA)
  2. Ni odobrenoAOD-9604Spremenjen fragment rastnega hormona (raziskovalni peptid)16 Prepovedano (WADA)
  3. V kliničnih preskušanjihCagrilintideDolgodelujoči analog amilina (agonist receptorjev za amilin in kalcitonin)37 Prepovedano (WADA)
  4. OdobrenoDulaglutideAgonist receptorja GLP-1 (fuzijska beljakovina s fragmentom Fc)31
  5. OdobrenoExenatideAgonist receptorja GLP-139

Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.