Mazdutide
Duální agonista receptorů glukagonu a GLP-1 (analog oxyntomodulinu)
Status
Schváleno jinde
Schválen v Číně úřadem NMPA pro dlouhodobou kontrolu hmotnosti (červen 2025) a diabetes 2. typu (září 2025), uváděn na trh společností Innovent Biologics na základě licence od Eli Lilly; FDA ani EMA ho neschválily.
Důkazy
Silné
Jeho schválená použití podporuje několik velkých randomizovaných studií fáze 3 (GLORY-1, DREAMS-1, DREAMS-2), i když všechny zahrnovaly čínské dospělé.
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Mazdutid je peptid podávaný injekčně jednou týdně, vytvořený podle střevního hormonu oxyntomodulinu, který aktivuje receptory glukagonu i GLP-1. Poprvé byl schválen v Číně v roce 2025 pro dlouhodobou kontrolu hmotnosti a diabetes 2. typu, v USA ani v EU však schválen není.
Struktura
34 aminokyselin- aK20C20 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
H-H-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-K-Y-L-D-E-K-K-A-K-E-F-V-E-W-L-L-E-G-G-P-S-S-G-NH2
K čemu se používá
- Dlouhodobá kontrola hmotnosti u dospělých, Čína (schváleno)
- Diabetes 2. typu, kontrola glykemie, Čína (schváleno)
- Ztučnění jater, obstrukční spánková apnoe a porucha užívání alkoholu (zkoumáno)
Jak působí
Mazdutid je analog oxyntomodulinu: stejně jako tento přirozený střevní hormon aktivuje receptory GLP-1 i glukagonu. Aktivita GLP-1 snižuje chuť k jídlu a zlepšuje kontrolu glykemie, zatímco o aktivitě glukagonu se, stejně jako u oxyntomodulinu, předpokládá, že zvyšuje energetický výdej; ve studii GLORY-1 mazdutid také snížil množství tuku v játrech. Zbytek Aib v pozici 2 odolává enzymatickému rozkladu a mastná dikyselina C20 na Lys20 se váže na albumin, což umožňuje dávkování jednou týdně.
Jak silné jsou důkazy
Silné
Studie GLORY-1 (NEJM 2025; 610 čínských dospělých s nadváhou nebo obezitou) zjistila po 48 týdnech průměrné změny hmotnosti -11,0 % (4 mg) a -14,0 % (6 mg) oproti +0,3 % u placeba, přičemž léčbu kvůli nežádoucím účinkům ukončilo 0,5 % až 1,5 % účastníků. U diabetu 2. typu zjistila studie DREAMS-2 (731 účastníků, Nature 2026), že obě dávky snížily HbA1c a hmotnost po 28 týdnech více než dulaglutid 1,5 mg, a studie DREAMS-1 prokázala přínos oproti placebu. Všechny dosavadní studie fáze 3 zahrnovaly čínské dospělé.
Rizika a nežádoucí účinky
- Průjem, nevolnost a zvracení jsou nejčastějšími nežádoucími účinky, většinou mírné až středně závažné
- Údaje o dlouhodobé bezpečnosti a výsledcích mimo Čínu jsou omezené
- Není schválen v USA ani EU; přípravky, které se tam prodávají jako výzkumné peptidy, nejsou regulovány a jejich identita a čistota nejsou známy
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| CNNMPA | 2025 | Dlouhodobá kontrola hmotnosti u dospělých s BMI 28 nebo vyšším, nebo 24 nebo vyšším s onemocněním souvisejícím s hmotností |
| CNNMPA | 2025 | Kontrola glykemie u dospělých s diabetem 2. typu |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Žádné registrované léčivo | Zdroj 10 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 11 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 12 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 13 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 14 |
Sledované studie peptidu Mazdutide
Mazdutide in MASH(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of IBI362 in Participants With Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (MASH)
Mazdutide in hypertension(otevře zdroj na nové kartě)
Efficacy and Safety of IBI362 in Hypertensive Patients With Overweight/Obesity
Mazdutide in heart failure(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of IBI362 in Subjects With HFpEF or HFmrEF Combined With Obesity
GLORY-3(otevře zdroj na nové kartě)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
GLORY-OSA(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of IBI362 in Chinese Subjects With Obstructive Sleep Apnea and BMI≥28 kg/m2
GLORY-YOUNG(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of IBI362 in Chinese Adolescents With Obesity or Overweight
Mazdutide in alcohol use disorder(otevře zdroj na nové kartě)
A Study to Evaluate Mazdutide Compared With Placebo in Participants With Alcohol Use Disorder
DREAMS-3(otevře zdroj na nové kartě)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
Časová osa
2027
2026
- GLORY-3
- Mazdutide in heart failure
- RegulaceVarovné dopisy FDA odmítají označení „pouze pro výzkumné účely“ u online prodeje peptidů GLP-1
- Mazdutide in hypertension
- Výsledek studieStudie fáze 3 GLORY-2 s mazdutidem v JAMA: průměrný úbytek hmotnosti 16,65 % za 60 týdnů
- Mazdutide in MASH
- Mazdutide in alcohol use disorder
2025
- DREAMS-3
- SchváleníČína schválila mazdutid, prvního duálního agonistu receptorů glukagonu a GLP-1 ke snížení hmotnosti
- Schváleno, CN (NMPA)Dlouhodobá kontrola hmotnosti u dospělých s BMI 28 nebo vyšším, nebo 24 nebo vyšším s onemocněním souvisejícím s hmotností
Zobrazit 1 starší událost
2025
- Schváleno, CN (NMPA)Kontrola glykemie u dospělých s diabetem 2. typu
Zdroje
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 126(otevře zdroj na nové kartě)
- 02Mazdutide (D12225): sequence and structure entry(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Mazdutide: First Approval(otevře zdroj na nové kartě)
- 04BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist (background on oxyntomodulin)(otevře zdroj na nové kartě)
- 05Once-Weekly Mazdutide in Chinese Adults with Obesity or Overweight (GLORY-1)(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Mazdutide versus dulaglutide in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-2)(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Mazdutide versus placebo in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-1)(otevře zdroj na nové kartě)
- 08Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for chronic weight management(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for glycemic control in adults with type 2 diabetes(otevře zdroj na nové kartě)
- 10FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Find medicine: centrally authorised medicines(otevře zdroj na nové kartě)
- 12MHRA Products: active substances beginning with M(otevře zdroj na nové kartě)
- 13Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otevře zdroj na nové kartě)
- 14Drug Product Database online query(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.