Mazdutide
Διπλός αγωνιστής των υποδοχέων γλυκαγόνης και GLP-1 (ανάλογο της οξυντομοντουλίνης)
Καθεστώς
Εγκεκριμένο αλλού
Εγκρίθηκε στην Κίνα από την NMPA για τη χρόνια διαχείριση του βάρους (Ιούνιος 2025) και για τον διαβήτη τύπου 2 (Σεπτέμβριος 2025) και κυκλοφορεί από την Innovent Biologics με άδεια από την Eli Lilly· δεν είναι εγκεκριμένη από τον FDA ή τον EMA.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Αρκετές μεγάλες τυχαιοποιημένες δοκιμές φάσης 3 (GLORY-1, DREAMS-1, DREAMS-2) υποστηρίζουν τις εγκεκριμένες χρήσεις της, αν και όλες περιέλαβαν Κινέζους ενήλικες.
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η mazdutide είναι ένα πεπτίδιο που χορηγείται με ένεση μία φορά την εβδομάδα, σχεδιασμένο με πρότυπο την εντερική ορμόνη οξυντομοντουλίνη, και ενεργοποιεί τόσο τους υποδοχείς γλυκαγόνης όσο και τους υποδοχείς GLP-1. Εγκρίθηκε για πρώτη φορά στην Κίνα το 2025 για τη χρόνια διαχείριση του βάρους και τον διαβήτη τύπου 2, αλλά δεν είναι εγκεκριμένη στις ΗΠΑ ή στην ΕΕ.
Δομή
34 αμινοξέα- aK20C20 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Δείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
H-H-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-K-Y-L-D-E-K-K-A-K-E-F-V-E-W-L-L-E-G-G-P-S-S-G-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Χρόνια διαχείριση του βάρους σε ενήλικες, Κίνα (εγκεκριμένο)
- Διαβήτης τύπου 2, γλυκαιμικός έλεγχος, Κίνα (εγκεκριμένο)
- Λιπώδης νόσος του ήπατος, αποφρακτική άπνοια ύπνου και διαταραχή χρήσης αλκοόλ (έχει μελετηθεί)
Πώς δρα
Η mazdutide είναι ανάλογο της οξυντομοντουλίνης: όπως αυτή η φυσική εντερική ορμόνη, ενεργοποιεί τόσο τους υποδοχείς GLP-1 όσο και τους υποδοχείς γλυκαγόνης. Η δράση στον GLP-1 μειώνει την όρεξη και βελτιώνει τον έλεγχο της γλυκόζης του αίματος, ενώ η δράση στη γλυκαγόνη, όπως και με την οξυντομοντουλίνη, θεωρείται ότι αυξάνει την κατανάλωση ενέργειας· στη GLORY-1 η mazdutide μείωσε επίσης το λίπος του ήπατος. Ένα κατάλοιπο Aib στη θέση 2 αντιστέκεται στην ενζυμική διάσπαση, και ένα λιπαρό δικαρβοξυλικό οξύ C20 στη Lys20 συνδέεται με τη λευκωματίνη, κάτι που επιτρέπει την εβδομαδιαία χορήγηση.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Η GLORY-1 (NEJM 2025· 610 Κινέζοι ενήλικες με υπέρβαρο ή παχυσαρκία) βρήκε μέσες μεταβολές βάρους στις 48 εβδομάδες -11,0% (4 mg) και -14,0% (6 mg) έναντι +0,3% με εικονικό φάρμακο, με διακοπή λόγω ανεπιθύμητων συμβάντων 0,5% έως 1,5%. Στον διαβήτη τύπου 2, η DREAMS-2 (731 συμμετέχοντες, Nature 2026) βρήκε ότι και οι δύο δόσεις μείωσαν την HbA1c και το βάρος περισσότερο από τη ντουλαγλουτίδη 1,5 mg στις 28 εβδομάδες, και η DREAMS-1 έδειξε όφελος έναντι του εικονικού φαρμάκου. Όλες οι δοκιμές φάσης 3 μέχρι σήμερα περιέλαβαν Κινέζους ενήλικες.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Η διάρροια, η ναυτία και ο έμετος είναι οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, κυρίως ήπιες έως μέτριες
- Τα δεδομένα μακροχρόνιας ασφάλειας και εκβάσεων εκτός Κίνας είναι περιορισμένα
- Δεν είναι εγκεκριμένη στις ΗΠΑ ή στην ΕΕ· τα προϊόντα που πωλούνται εκεί ως ερευνητικά πεπτίδια δεν υπόκεινται σε κανονιστικό έλεγχο, με άγνωστη ταυτότητα και καθαρότητα
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| CNNMPA | 2025 | Χρόνια διαχείριση του βάρους σε ενήλικες με ΔΜΣ 28 ή μεγαλύτερο, ή 24 ή μεγαλύτερο με πάθηση που σχετίζεται με το βάρος |
| CNNMPA | 2025 | Γλυκαιμικός έλεγχος σε ενήλικες με διαβήτη τύπου 2 |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 12 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 13 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 14 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Mazdutide προς παρακολούθηση
Mazdutide in MASH(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study of IBI362 in Participants With Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (MASH)
Mazdutide in hypertension(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Efficacy and Safety of IBI362 in Hypertensive Patients With Overweight/Obesity
Mazdutide in heart failure(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study of IBI362 in Subjects With HFpEF or HFmrEF Combined With Obesity
GLORY-3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
GLORY-OSA(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study of IBI362 in Chinese Subjects With Obstructive Sleep Apnea and BMI≥28 kg/m2
GLORY-YOUNG(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study of IBI362 in Chinese Adolescents With Obesity or Overweight
Mazdutide in alcohol use disorder(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study to Evaluate Mazdutide Compared With Placebo in Participants With Alcohol Use Disorder
DREAMS-3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
Χρονολόγιο
2027
2026
- GLORY-3
- Mazdutide in heart failure
- ΡυθμιστικάΠροειδοποιητικές επιστολές του FDA απορρίπτουν τις ετικέτες «μόνο για ερευνητική χρήση» στις διαδικτυακές πωλήσεις πεπτιδίων GLP-1
- Mazdutide in hypertension
- Αποτέλεσμα δοκιμήςΗ δοκιμή φάσης 3 GLORY-2 της mazdutide στο JAMA: μέση απώλεια βάρους 16,65% στις 60 εβδομάδες
- Mazdutide in MASH
- Mazdutide in alcohol use disorder
2025
- DREAMS-3
- ΈγκρισηΗ Κίνα εγκρίνει τη mazdutide, τον πρώτο διπλό αγωνιστή γλυκαγόνης και GLP-1 για την απώλεια βάρους
- Εγκρίθηκε, CN (NMPA)Χρόνια διαχείριση του βάρους σε ενήλικες με ΔΜΣ 28 ή μεγαλύτερο, ή 24 ή μεγαλύτερο με πάθηση που σχετίζεται με το βάρος
Εμφάνιση 1 παλαιότερου γεγονότος
2025
- Εγκρίθηκε, CN (NMPA)Γλυκαιμικός έλεγχος σε ενήλικες με διαβήτη τύπου 2
Πηγές
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 126(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02Mazdutide (D12225): sequence and structure entry(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Mazdutide: First Approval(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist (background on oxyntomodulin)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Once-Weekly Mazdutide in Chinese Adults with Obesity or Overweight (GLORY-1)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Mazdutide versus dulaglutide in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-2)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Mazdutide versus placebo in Chinese adults with type 2 diabetes (DREAMS-1)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for chronic weight management(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Innovent announces mazdutide received approval from China's NMPA for glycemic control in adults with type 2 diabetes(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12MHRA Products: active substances beginning with M(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 13Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 14Drug Product Database online query(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.