PEPTOKING
MK

Dulaglutide

Агонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)

Статус

Одобрен

Одобрен од FDA и EMA во 2014 година за дијабетес тип 2 (сега вклучувајќи и деца од 10 години и постари), со индикација во САД за намалување на главните кардиоваскуларни настани; за разлика од повеќето лекови од оваа класа, тоа е биолошки лек произведен во култура на клетки од цицачи, па не е синтетски пептид.

Докази

Силни

Програмата AWARD од фаза 3 и испитувањето за кардиоваскуларни исходи REWIND (9.901 учесник) ги поддржуваат неговите одобрени употреби.

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Дулаглутидот е агонист на GLP-1 рецепторот што се инјектира еднаш неделно, создаден со спојување на два пептида аналози на GLP-1 со Fc фрагмент од антитело. Одобрен е за дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари, а во САД и за намалување на кардиоваскуларните настани.

Структура

31 остаток
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

Секвенца како текст
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

За што се користи

  • Дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари, контрола на гликемијата (одобрен)
  • Намалување на главните кардиоваскуларни настани кај дијабетес тип 2 со кардиоваскуларна болест или повеќе фактори на ризик (одобрен)

Како делува

Секој синџир на дулаглутидот носи аналог на GLP-1 што го активира GLP-1 рецепторот, зголемувајќи го ослободувањето инсулин зависно од гликозата, намалувајќи го глукагонот и забавувајќи го празнењето на желудникот. Промените близу N-крајот го намалуваат разградувањето од ензимот DPP-4, а спојувањето со модифициран IgG4 Fc фрагмент ја прави молекулата голема и долготрајна, со полуживот од околу пет дена. Делот Fc е конструиран така што да не се врзува за Fc рецепторите со висок афинитет.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

REWIND (9.901 лице со дијабетес тип 2, повеќето без претходна кардиоваскуларна болест) покажа помалку главни кардиоваскуларни настани со дулаглутид 1,5 mg отколку со плацебо во текот на медијана од 5,4 години (12,0% наспроти 13,4%; однос на хазард 0,88). AWARD-11 (1.842 пациенти лекувани со метформин) покажа дека дозата од 4,5 mg го намалила HbA1c повеќе од 1,5 mg по 36 недели (1,77 наспроти 1,54 поени), со малку поголемо губење тежина (4,6 наспроти 3,0 kg).

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење, дијареја, повраќање и болка во стомакот
  • Предупредување во рамка: тумори на C-клетките на тироидата кај стаорци; контраиндициран при лична или семејна историја на медуларен карцином на тироидата или MEN 2
  • Акутен панкреатитис, болести на жолчното ќесе и акутно оштетување на бубрезите поради дехидратација
  • Хипогликемија со инсулин или со средства што го поттикнуваат лачењето инсулин; реакции на преосетливост, вклучително и анафилакса
  • Ризик од белодробна аспирација за време на општа анестезија или длабока седација

Дозирање според упатството

Упатство: кај возрасни се започнува со 0,75 mg еднаш неделно, по 4 недели се зголемува на 1,5 mg, а потоа по потреба во чекори од 1,5 mg на најмалку 4 недели, до 4,5 mg неделно.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2014Дијабетес тип 2 (деца од 10 години и постари од 2022 година); намалувањето на кардиоваскуларниот ризик е додадено во 2020 година
EUEMA2014Дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 1
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 6
UKОбединето КралствоОдобрен лекИзвор 7
AUАвстралијаОдобрен лекИзвор 8
CAКанадаОдобрен лекИзвор 9
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Dulaglutide

  1. Фаза 3Регрутира учесници

    AWARD-PEDS PLUS(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Очекувано примарно завршување: декември 2027 г.55 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. ОдобрениеFDA го одобри Mounjaro за намалување на ризикот од срцев удар, мозочен удар и кардиоваскуларна смрт кај дијабетес тип 2
    2. РегулаторноEMA одби нова индикација за срцевиот ризик за Mounjaro, но ги додава податоците од испитувањето во упатството
    3. БезбедностБританскиот регулатор ги засили предупредувањата за тежок, некротизирачки и фатален панкреатитис при лековите GLP-1

  3. 2025

    1. РегулаторноWHO ги додаде семаглутидот, тирзепатидот и другите лекови GLP-1 на својата листа на есенцијални лекови
    2. Резултат од испитувањеSURPASS-CVOT: тирзепатидот е изедначен со дулаглутидот во срцевите исходи кај дијабетес тип 2
    3. ИстражувањеСтудија кај ветерани ги мапира придобивките и ризиците од лековите GLP-1 за 175 здравствени исходи

  4. 2024

    1. БезбедностБезбедносниот комитет на EMA не најде причинска врска меѓу лековите GLP-1 и самоубиствените мисли

  5. 2014

    1. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (деца од 10 години и постари од 2022 година); намалувањето на кардиоваскуларниот ризик е додадено во 2020 година
    2. Одобрен, EU (EMA)Дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари

Извори

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(го отвора изворот во нова картичка) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(го отвора изворот во нова картичка) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(го отвора изворот во нова картичка) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39
  5. ОдобренInsulin (human)Пептиден хормон (инсулин)51 Забранет од WADA

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.