PEPTOKING
PL

Dulaglutide

Agonista receptora GLP-1 (białko fuzyjne z fragmentem Fc)

Status

Zatwierdzony

Zatwierdzony przez FDA i EMA w 2014 r. w leczeniu cukrzycy typu 2 (obecnie także u dzieci w wieku od 10 lat), w USA również ze wskazaniem do zmniejszania ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych; w odróżnieniu od większości leków tej klasy jest lekiem biologicznym wytwarzanym w hodowli komórek ssaków, a więc nie jest syntetycznym peptydem.

Dowody

Silne

Zatwierdzone zastosowania potwierdzają program badań fazy 3 AWARD i badanie wpływu na zdarzenia sercowo-naczyniowe REWIND (9901 uczestników).

Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku

Dulaglutyd to podawany we wstrzyknięciu raz w tygodniu agonista receptora GLP-1, wytworzony przez połączenie dwóch peptydowych analogów GLP-1 z fragmentem Fc przeciwciała. Jest zatwierdzony w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat, a w USA także do zmniejszania ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Budowa

31 aminokwasów
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Wskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.

Sekwencja jako tekst
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

Do czego jest stosowany

  • Cukrzyca typu 2 u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat, kontrola glikemii (zatwierdzone)
  • Zmniejszanie ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych w cukrzycy typu 2 ze współistniejącą chorobą sercowo-naczyniową lub wieloma czynnikami ryzyka (zatwierdzone)

Jak działa

Każdy łańcuch dulaglutydu zawiera analog GLP-1, który aktywuje receptor GLP-1, zwiększając zależne od glukozy uwalnianie insuliny, obniżając stężenie glukagonu i spowalniając opróżnianie żołądka. Zmiany w pobliżu N-końca ograniczają rozkład przez enzym DPP-4, a połączenie ze zmodyfikowanym fragmentem Fc IgG4 sprawia, że cząsteczka jest duża i długo utrzymuje się w organizmie, co daje okres półtrwania około pięciu dni. Część Fc zaprojektowano tak, by nie wiązała się z receptorami Fc o wysokim powinowactwie.

Jak mocne są dowody

SilneKilka dużych randomizowanych badań kontrolowanych z udziałem ludzi.

W badaniu REWIND (9901 osób z cukrzycą typu 2, w większości bez wcześniejszej choroby sercowo-naczyniowej) przy stosowaniu dulaglutydu 1,5 mg przez medianę 5,4 roku wystąpiło mniej poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych niż przy placebo (12,0% wobec 13,4%; iloraz hazardów 0,88). Badanie AWARD-11 (1842 pacjentów leczonych metforminą) wykazało, że dawka 4,5 mg obniżała HbA1c po 36 tygodniach bardziej niż 1,5 mg (1,77 wobec 1,54 punktu), przy nieco większej utracie masy ciała (4,6 wobec 3,0 kg).

Ryzyko i działania niepożądane

  • Nudności, biegunka, wymioty i ból brzucha
  • Ostrzeżenie w ramce: guzy z komórek C tarczycy u szczurów; przeciwwskazany u osób z rakiem rdzeniastym tarczycy lub MEN 2 w wywiadzie osobistym lub rodzinnym
  • Ostre zapalenie trzustki, choroby pęcherzyka żółciowego i ostre uszkodzenie nerek wskutek odwodnienia
  • Hipoglikemia przy stosowaniu z insuliną lub lekami pobudzającymi wydzielanie insuliny; reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja
  • Ryzyko aspiracji do płuc podczas znieczulenia ogólnego lub głębokiej sedacji

Dawkowanie według informacji o leku

Informacja o leku: u dorosłych rozpoczyna się od 0,75 mg raz w tygodniu, po 4 tygodniach zwiększa do 1,5 mg, a następnie w razie potrzeby o 1,5 mg w odstępach co najmniej 4 tygodni, maksymalnie do 4,5 mg tygodniowo.

Streszczenie oficjalnej informacji o leku przeznaczonej dla lekarzy. To nie jest zalecenie: o dawkowaniu decyduje się wspólnie z lekarzem prowadzącym.

Status regulacyjny

RegionRokZatwierdzone wskazanie
USFDA2014Cukrzyca typu 2 (dzieci w wieku od 10 lat od 2022 r.); zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego dodane w 2020 r.
EUEMA2014Cukrzyca typu 2 u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat

Status według kraju

JurysdykcjaStatusŹródło
USStany ZjednoczoneLek dopuszczony do obrotuŹródło 1
EUUnia EuropejskaLek dopuszczony do obrotuŹródło 6
UKWielka BrytaniaLek dopuszczony do obrotuŹródło 7
AUAustraliaLek dopuszczony do obrotuŹródło 8
CAKanadaLek dopuszczony do obrotuŹródło 9
Sprawdzono 1 paź 2026 w rejestrach każdego organu regulacyjnego, czy lek zawierający ten peptyd jest dopuszczony do obrotu.

Status wszystkich peptydów według kraju

Badania warte uwagi: Dulaglutide

  1. Faza 3Trwa rekrutacja

    AWARD-PEDS PLUS(otwiera źródło w nowej karcie)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Przewidywane zakończenie głównej części: grudzień 202755 uczestnikówSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Wszystkie badania warte uwagi

Oś czasu

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. ZatwierdzenieFDA zatwierdza Mounjaro do zmniejszania ryzyka zawału, udaru i zgonu sercowo-naczyniowego w cukrzycy typu 2
    2. RegulacjeEMA odmawia nowego wskazania dotyczącego ryzyka sercowego dla Mounjaro, ale dodaje dane z badania do informacji o leku
    3. BezpieczeństwoBrytyjski regulator zaostrza ostrzeżenia dla leków GLP-1 przed ciężkim, martwiczym i śmiertelnym zapaleniem trzustki

  3. 2025

    1. RegulacjeWHO dodaje semaglutyd, tirzepatyd i inne leki GLP-1 do swojej listy leków podstawowych
    2. Wyniki badaniaSURPASS-CVOT: tirzepatyd dorównuje dulaglutydowi pod względem zdarzeń sercowych w cukrzycy typu 2
    3. Badania naukoweBadanie weteranów opisuje korzyści i zagrożenia leków GLP-1 w zakresie 175 wyników zdrowotnych

  4. 2024

    1. BezpieczeństwoKomitet ds. bezpieczeństwa EMA nie stwierdza związku przyczynowego między lekami GLP-1 a myślami samobójczymi

  5. 2014

    1. Zatwierdzony, US (FDA)Cukrzyca typu 2 (dzieci w wieku od 10 lat od 2022 r.); zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego dodane w 2020 r.
    2. Zatwierdzony, EU (EMA)Cukrzyca typu 2 u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat

Źródła

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(otwiera źródło w nowej karcie) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(otwiera źródło w nowej karcie) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(otwiera źródło w nowej karcie) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(otwiera źródło w nowej karcie) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(otwiera źródło w nowej karcie) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(otwiera źródło w nowej karcie) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otwiera źródło w nowej karcie) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(otwiera źródło w nowej karcie) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(otwiera źródło w nowej karcie) Health Canada, 2026
  1. W badaniach klinicznychAmycretinJednocząsteczkowy agonista receptorów GLP-1 i amylinyBrak jednej sekwencji68 Zakazany przez WADA
  2. NiezatwierdzonyAOD-9604Zmodyfikowany fragment hormonu wzrostu (peptyd badawczy)16 Zakazany przez WADA
  3. W badaniach klinicznychCagrilintideDługodziałający analog amyliny (agonista receptorów amyliny i kalcytoniny)37 Zakazany przez WADA
  4. ZatwierdzonyExenatideAgonista receptora GLP-139
  5. ZatwierdzonyInsulin (human)Hormon peptydowy (insulina)51 Zakazany przez WADA

Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.