PEPTOKING
BG

Semaglutide

Агонист на GLP-1 рецептора

Статус

Одобрен

Одобрен от FDA и EMA като ежеседмични инжекции и ежедневни таблетки при диабет тип 2 и за контрол на теглото, с допълнителни показания в САЩ за намаляване на сърдечно-съдовия и бъбречния риск и (ускорено одобрение) за MASH с фиброза; FDA обяви недостига в САЩ за преодолян на 21 февруари 2025 г., с което сложи край на временното неприлагане на мерки спрямо аптечно приготвените копия на 22 април 2025 г. (аптеки по 503A) и на 22 май 2025 г. (аутсорсинг предприятия по 503B).

Доказателства

Силни

Няколко големи плацебо-контролирани програми фаза 3 (SUSTAIN, STEP, OASIS) и изпитвания за резултати (SUSTAIN-6, SELECT, FLOW, ESSENCE) подкрепят одобрените му употреби.

Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски

Семаглутид е дългодействащ аналог на чревния хормон GLP-1, модифициран с мастна киселина. Одобрен е като ежеседмични инжекции и ежедневни таблетки при диабет тип 2 и за контрол на теглото, както и за намаляване на сърдечно-съдовия, бъбречния и чернодробния риск при определени групи.

Структура

31 аминокиселини
  1. aK20C18 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Посочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.

Последователност като текст
H-H-Aib-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

За какво се използва

  • Диабет тип 2, гликемичен контрол (одобрен)
  • Дългосрочен контрол на теглото при възрастни и юноши на 12 и повече години (одобрен)
  • Намаляване на големите сърдечно-съдови събития при диабет тип 2 или при затлъстяване със сърдечно-съдово заболяване (одобрен)
  • Забавяне на прогресирането на бъбречното заболяване при диабет тип 2 с хронично бъбречно заболяване (одобрен)
  • MASH с умерена до напреднала чернодробна фиброза, ускорено одобрение в САЩ (одобрен)

Как действа

Семаглутид активира GLP-1 рецептора. В панкреаса това увеличава зависимото от глюкозата освобождаване на инсулин и понижава глюкагона; в мозъка намалява апетита и приема на храна; освен това забавя изпразването на стомаха. Две промени му позволяват да действа около седмица: аминокиселина Aib на позиция 2 блокира разграждането от ензима DPP-4, а C18 мастна дикиселина, прикрепена към Lys20, се свързва обратимо с албумина в кръвта и забавя отстраняването му.

Колко силни са доказателствата

СилниНяколко големи рандомизирани контролирани изпитвания при хора.

STEP 1 (1961 възрастни без диабет) установи средна загуба на тегло от 14,9% след 68 седмици срещу 2,4% при плацебо. SELECT (17 604 възрастни със сърдечно-съдово заболяване и наднормено тегло или затлъстяване) намали големите сърдечно-съдови събития с 20% (6,5% срещу 8,0%). При диабет тип 2 SUSTAIN-6 понижи сърдечно-съдовите събития, а FLOW намали сериозните бъбречни резултати с 24%. В ESSENCE стеатохепатитът е отзвучал при 62,9% срещу 34,3% при плацебо. OASIS 4 установи загуба на тегло от 13,6% след 64 седмици при ежедневната таблетка от 25 mg срещу 2,2% при плацебо, а STEP UP подкрепи ежеседмичната доза от 7,2 mg.

Рискове и нежелани реакции

  • Гадене, повръщане, диария и запек, предимно по време на повишаването на дозата
  • Предупреждение в черна рамка: C-клетъчни тумори на щитовидната жлеза при гризачи; противопоказан при лична или фамилна анамнеза за медуларен карцином на щитовидната жлеза или MEN 2
  • Остър панкреатит, заболявания на жлъчния мехур и остро бъбречно увреждане поради дехидратация
  • Хипогликемия при комбиниране с инсулин или сулфонилурея и усложнения на диабетната ретинопатия при диабет тип 2
  • Ускорена сърдечна честота и риск от белодробна аспирация по време на обща анестезия или дълбока седация

Официално дозиране

Според кратката характеристика на продукта (Wegovy инжекции): започва се с 0,25 mg веднъж седмично и дозата се повишава на всеки 4 седмици до обичайната поддържаща доза от 2,4 mg седмично, която може да бъде увеличена до максимум 7,2 mg, ако е необходима по-голяма загуба на тегло; Ozempic и таблетките следват отделни схеми.

Обобщено от официалната кратка характеристика на продукта. Не е препоръка: дозата се определя заедно с лекуващия лекар.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2017Диабет тип 2 (гликемичен контрол); намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2020 г., а намаляването на риска от бъбречно заболяване през 2025 г.
USFDA2019Диабет тип 2 като ежедневна таблетка; намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2025 г., а таблетка с нова формула се продава като Ozempic таблетки от 2026 г.
USFDA2021Дългосрочен контрол на теглото (възрастни, а от 2022 г. и юноши на 12 и повече години); ежедневната таблетка от 25 mg е одобрена през декември 2025 г., а ежеседмичната доза от 7,2 mg (Wegovy HD) през март 2026 г.
USFDA2024Намаляване на големите сърдечно-съдови събития при възрастни с установено сърдечно-съдово заболяване и затлъстяване или наднормено тегло
USFDA2025Нецирозен MASH с умерена до напреднала чернодробна фиброза (ускорено одобрение)
EUEMA2018Диабет тип 2
EUEMA2020Диабет тип 2 (перорална таблетка)
EUEMA2022Контрол на теглото при възрастни и юноши на 12 и повече години; пероралната таблетна форма е одобрена през 2026 г.

Статус по държави

ЮрисдикцияСтатусИзточник
USСАЩРазрешено лекарствоИзточник 2
EUЕвропейски съюзРазрешено лекарствоИзточник 13
UKОбединено кралствоРазрешено лекарствоИзточник 17
AUАвстралияРазрешено лекарствоИзточник 18
CAКанадаРазрешено лекарствоИзточник 19
Дали лекарство, съдържащо този пептид, е разрешено, проверено в регистрите на всеки регулатор на 1.10.2026 г..

Статус на всички пептиди по държави

Изпитвания на Semaglutide за следене

  1. Фаза 3Активно, не набира участници

    STEP Young(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study on How Well Semaglutide Helps Children and Teenagers With Excess Body Weight Lose Weight

    Първично приключване: 15.10.2025 г.210 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT05726227

  2. Фаза 3Активно, не набира участници

    TRANSCEND-T2D-2(отваря източника в нов раздел)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Първично приключване: 27.08.2026 г.1250 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  3. Фаза 3Активно, не набира участници

    GLORY-3(отваря източника в нов раздел)

    A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）

    Очаквано първично приключване: 31.12.2026 г.479 участнициСпонсор: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06884293

  4. Фаза 3Активно, не набира участници

    REDEFINE 3(отваря източника в нов раздел)

    REDEFINE 3: A Research Study to See the Effects of CagriSema in People Living With Diseases in the Heart and Blood Vessels

    Очаквано първично приключване: 1.09.2027 г.7101 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT05669755

  5. Фаза 3Активно, не набира участници

    FOCUS(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study to Look at How Semaglutide Compared to Placebo Affects Diabetic Eye Disease in People With Type 2 Diabetes

    Очаквано първично приключване: 7.11.2027 г.1500 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT03811561

  6. Фаза 3Набира участници

    AMAZE 7(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide

    Очаквано първично приключване: 10.10.2028 г.650 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT07668414

  7. Фаза 3Все още не набира участници

    AMAZE 8(отваря източника в нов раздел)

    AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Очаквано първично приключване: 12.12.2028 г.1000 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT07400107

  8. Фаза 3Приключило

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Първично приключване: 8.12.2025 г.809 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT06131437

  9. Фаза 3Приключило

    REIMAGINE 2(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Semaglutide, Cagrilintide and Placebo Lowers Blood Sugar and Body Weight in People With Type 2 Diabetes Treated With Metformin With or Without an SGLT2 Inhibitor

    Първично приключване: 19.11.2025 г.2734 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT06065540

  10. Фаза 3Приключило

    DREAMS-3(отваря източника в нов раздел)

    A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity

    Първично приключване: 17.09.2025 г.349 участнициСпонсор: Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.NCT06184568

  11. Фаза 3Приключило

    EVOKE(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE)

    Първично приключване: 16.09.2025 г.1840 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT04777396

  12. Фаза 3Приключило

    EVOKE Plus(отваря източника в нов раздел)

    A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE Plus)

    Първично приключване: 15.09.2025 г.1840 участнициСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT04777409

  13. Фаза 2Приключило

    SEMALCO(отваря източника в нов раздел)

    Does Semaglutide Reduce Alcohol Intake in Patients With Alcohol Use Disorder and Comorbid Obesity?

    Първично приключване: 31.07.2025 г.108 участнициСпонсор: Psychiatric Centre RigshospitaletNCT05895643

Всички изпитвания за следене

Хронология

  1. 2028

    1. AMAZE 8
    2. AMAZE 7

  2. 2027

    1. FOCUS
    2. REDEFINE 3

  3. 2026

    1. GLORY-3
    2. ИзследванияREMODEL: primary kidney MRI outcomes show no significant difference versus placebo
    3. ИзследванияSTEP UP exploratory analysis finds reduced liver fat with semaglutide
    4. РегулацияFDA: аптечно приготвените GLP-1 лекарства с добавени витамини остават копия на одобрени лекарства
    5. БезопасностTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    6. РегулацияWADA не включи лекарствата от групата на GLP-1 в Забранителния списък за 2027 г. и продължава наблюдението
    7. ИзследванияНасоките на ESC за сърдечна недостатъчност подкрепят семаглутид или тирзепатид при HFpEF и затлъстяване
    8. РегулацияАпелативен съд потвърди решенията на FDA, с които бе обявен краят на недостига на тирзепатид и семаглутид
Покажи 46 по-ранни събития

  1. 2026

    1. TRANSCEND-T2D-2
    2. РегулацияС предупредителни писма FDA отхвърли етикетите „само за изследователска употреба“ при онлайн продажбите на GLP-1 пептиди
    3. ИзследванияПреглед на 262 изпитвания в BMJ: семаглутид е единственото лекарство за затлъстяване, свързано с по-ниска смъртност
    4. ПазарMedicare GLP-1 Bridge стартира и покрива лекарства за затлъстяване с доплащане от 50 долара месечно
    5. ПазарHealth Canada одобри първия генеричен семаглутид за отслабване
    6. ИзследванияАмериканският колеж на лекарите определи семаглутид и тирзепатид като лекарства на първа линия при затлъстяване
    7. ОдобрениеКомитет на EMA препоръча пероралните таблетки Wegovy за контрол на теглото в ЕС
    8. РегулацияFDA предложи да забрани на специализираните предприятия за приготвяне на лекарства да приготвят семаглутид и тирзепатид
    9. ИзследванияСемаглутид намали дните с тежко пиене в изпитване при разстройство, свързано с употребата на алкохол, и затлъстяване
    10. ПазарГенеричен семаглутид излезе на пазара в Индия в деня на изтичане на основния патент
    11. ОдобрениеFDA одобри Wegovy HD, доза семаглутид 7,2 mg, по програмата за приоритетни ваучери
    12. Резултат от изпитванеCagriSema не постигна целта за неинфериорност спрямо тирзепатид в REDEFINE 4
    13. РегулацияFDA обеща строги мерки срещу аптечно приготвените GLP-1 лекарства, след като Hims пусна таблетка със семаглутид
    14. БезопасностБританският регулатор засили предупрежденията за тежък, некротизиращ и фатален панкреатит при лекарствата от групата на GLP-1
    15. БезопасностFDA поиска от производителите да махнат предупреждението за суицидни мисли от кратките характеристики на GLP-1 лекарствата за отслабване

  2. 2025

    1. ОдобрениеFDA одобри Wegovy под формата на таблетка, първото перорално GLP-1 лекарство за отслабване
    2. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    3. РегулацияWHO издаде първите си насоки за лекарствата от групата на GLP-1 при затлъстяване и ги подкрепи условно
    4. Резултат от изпитванеСемаглутид не забави болестта на Алцхаймер в изпитванията фаза 3 evoke и evoke+
    5. REIMAGINE 2
    6. STEP Young
    7. DREAMS-3
    8. EVOKE
    9. EVOKE Plus
    10. РегулацияWHO добави семаглутид, тирзепатид и други лекарства от групата на GLP-1 в списъка си на основните лекарства
    11. ОдобрениеFDA даде ускорено одобрение на Wegovy за MASH с умерена до напреднала фиброза
    12. SEMALCO
    13. БезопасностEMA включи увреждането на зрителния нерв NAION като много рядка нежелана реакция на семаглутид
    14. БезопасностFDA предупреди за фалшифицирани писалки Ozempic 1 mg, открити във веригата за доставка на лекарства в САЩ
    15. ПазарNovo Nordisk откри NovoCare Pharmacy, която продава Wegovy за 499 долара месечно на пациенти, плащащи сами
    16. РегулацияFDA обяви края на недостига на семаглутид и сложи край на масовото аптечно приготвяне на копия
    17. ОдобрениеFDA одобри Ozempic за забавяне на бъбречното заболяване при възрастни с диабет тип 2
    18. ИзследванияПроучване сред ветерани очертава ползите и рисковете от лекарствата от групата на GLP-1 по 175 здравни показателя
    19. Одобрен, US (FDA)Нецирозен MASH с умерена до напреднала чернодробна фиброза (ускорено одобрение)

  3. 2024

    1. Резултат от изпитванеCagriSema постигна 22,7% загуба на тегло в REDEFINE 1, под очакваните от Novo 25%
    2. Резултат от изпитванеSURMOUNT-5: тирзепатид превъзхожда семаглутид по загуба на тегло в пряко сравнително изпитване
    3. БезопасностFDA предупреди за предозирания поради грешки в дозирането на аптечно приготвен семаглутид във флакони
    4. БезопасностКомитетът по безопасност на EMA не откри причинна връзка между лекарствата от групата на GLP-1 и суицидните мисли
    5. ОдобрениеFDA одобри Wegovy за намаляване на риска от инфаркт и инсулт при възрастни със затлъстяване
    6. Одобрен, US (FDA)Намаляване на големите сърдечно-съдови събития при възрастни с установено сърдечно-съдово заболяване и затлъстяване или наднормено тегло

  4. 2022

    1. Одобрен, EU (EMA)Контрол на теглото при възрастни и юноши на 12 и повече години; пероралната таблетна форма е одобрена през 2026 г.

  5. 2021

    1. Одобрен, US (FDA)Дългосрочен контрол на теглото (възрастни, а от 2022 г. и юноши на 12 и повече години); ежедневната таблетка от 25 mg е одобрена през декември 2025 г., а ежеседмичната доза от 7,2 mg (Wegovy HD) през март 2026 г.

  6. 2020

    1. Одобрен, EU (EMA)Диабет тип 2 (перорална таблетка)

  7. 2019

    1. Одобрен, US (FDA)Диабет тип 2 като ежедневна таблетка; намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2025 г., а таблетка с нова формула се продава като Ozempic таблетки от 2026 г.

  8. 2018

    1. Одобрен, EU (EMA)Диабет тип 2

  9. 2017

    1. Одобрен, US (FDA)Диабет тип 2 (гликемичен контрол); намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2020 г., а намаляването на риска от бъбречно заболяване през 2025 г.

Статии за Semaglutide

Източници

  1. 01Wegovy (semaglutide) injection and tablets: prescribing information(отваря източника в нов раздел) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Ozempic (semaglutide) injection: prescribing information(отваря източника в нов раздел) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Rybelsus and Ozempic (semaglutide) tablets: prescribing information(отваря източника в нов раздел) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  4. 04Semaglutide (D10025): sequence and structure entry(отваря източника в нов раздел) KEGG DRUG
  5. 05Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2021
  6. 06Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2023
  7. 07Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2016
  8. 08Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease in Patients with Type 2 Diabetes (FLOW)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2024
  9. 09Phase 3 Trial of Semaglutide in Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (ESSENCE)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Oral Semaglutide at a Dose of 25 mg in Adults with Overweight or Obesity (OASIS 4)(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2025
  11. 11Wegovy pill FDA approval (company announcement)(отваря източника в нов раздел) Novo Nordisk, 2025
  12. 12FDA approves Novo Nordisk's new Wegovy HD injection(отваря източника в нов раздел) Novo Nordisk via PR Newswire, 2026
  13. 13Ozempic: EPAR (European public assessment report)(отваря източника в нов раздел) European Medicines Agency, 2026
  14. 14Wegovy: EPAR (European public assessment report)(отваря източника в нов раздел) European Medicines Agency, 2026
  15. 15Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(отваря източника в нов раздел) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  16. 16FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(отваря източника в нов раздел) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  17. 17Ozempic 1 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отваря източника в нов раздел) electronic medicines compendium (emc), 2026
  18. 18OZEMPIC 0.25/0.5 mg semaglutide 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen (308324)(отваря източника в нов раздел) Therapeutic Goods Administration
  19. 19Drug Product Database: Ozempic (DIN 02471469)(отваря източника в нов раздел) Health Canada, 2026
  1. В клинични изпитванияAmycretinЕдномолекулен агонист на GLP-1 и амилиновите рецепториНяма единна последователност68 Забранен от WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на растежния хормон (пептид „за изследвания“)16 Забранен от WADA
  3. В клинични изпитванияCagrilintideДългодействащ аналог на амилина (агонист на амилиновите и калцитониновите рецептори)37 Забранен от WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецептора (Fc слят протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецептора39

Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.