PEPTOKING
MK

Tirzepatide

Двоен агонист на рецепторите за GIP и GLP-1

Статус

Одобрен

Одобрен од FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) и EMA (2022) за дијабетес тип 2, контрола на телесната тежина и, во САД, апнеја при спиење поврзана со дебелина, со индикација во САД за кардиоваскуларен ризик додадена во август 2026 година; FDA потврди дека недостигот е решен на 19 декември 2024 година, а толеранцијата кон магистрално подготвените копии заврши на 18 февруари 2025 година (503A) и на 19 март 2025 година (503B).

Докази

Силни

Повеќе големи програми од фаза 3 (SURPASS, SURMOUNT) и испитување за кардиоваскуларни исходи (SURPASS-CVOT) ги поддржуваат неговите одобрени употреби.

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Тирзепатидот е пептид што се инјектира еднаш неделно и ги активира рецепторите за GIP и за GLP-1. Одобрен е за дијабетес тип 2, хронична контрола на телесната тежина и апнеја при спиење поврзана со дебелина, а во САД и за намалување на кардиоваскуларниот ризик кај дијабетес тип 2 со висок ризик.

Структура

39 остатоци
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

Секвенца како текст
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За што се користи

  • Дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари, контрола на гликемијата (одобрен)
  • Хронична контрола на телесната тежина кај возрасни (одобрен)
  • Умерена до тешка опструктивна апнеја при спиење со дебелина (одобрен)
  • Намалување на главните кардиоваскуларни настани кај дијабетес тип 2 со висок ризик (одобрен)
  • Срцева слабост со зачувана ејекциона фракција и дебелина (испитуван)

Како делува

Тирзепатидот е изграден врз секвенцата на GIP, цревен хормон, но го активира и GLP-1 рецепторот. Заедно, овие дејства го зголемуваат ослободувањето инсулин зависно од гликозата, го намалуваат глукагонот, го забавуваат празнењето на желудникот и ги намалуваат апетитот и внесот на храна. Остатоците Aib на позициите 2 и 13 го штитат од разградување од DPP-4, а C20 масна дикиселина на Lys20 се врзува за албуминот, што дава полуживот од околу пет дена и овозможува неделно дозирање.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

SURMOUNT-1 (2.539 возрасни со дебелина, без дијабетес) покажа просечно губење тежина од 15,0% до 20,9% по 72 недели со дозите од 5 до 15 mg наспроти 3,1% со плацебо. SURMOUNT-5 покажа поголемо губење тежина од семаглутид 2,4 mg (20,2% наспроти 13,7%). Кај дијабетес тип 2, SURPASS-2 покажа поголемо намалување на HbA1c од семаглутид 1 mg, а SURPASS-CVOT (13.165 пациенти) покажа неинфериорност во однос на дулаглутид за главните кардиоваскуларни настани (12,2% наспроти 13,1%). SURMOUNT-OSA го намали индексот на апнеја-хипопнеја за околу 20 настани на час повеќе од плацебо. SUMMIT ја проучуваше срцевата слабост со зачувана ејекциона фракција.

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење, дијареја, повраќање и запек, главно за време на зголемувањето на дозата
  • Предупредување во рамка: тумори на C-клетките на тироидата кај стаорци; контраиндициран при лична или семејна историја на медуларен карцином на тироидата или MEN 2
  • Акутен панкреатитис, болести на жолчното ќесе и акутно оштетување на бубрезите поради дехидратација
  • Хипогликемија со инсулин или средства што го поттикнуваат лачењето инсулин и компликации на дијабетичната ретинопатија кај луѓе со претходна ретинопатија
  • Ризик од белодробна аспирација за време на општа анестезија или длабока седација

Дозирање според упатството

Упатство: се започнува со 2,5 mg еднаш неделно во текот на 4 недели, потоа се зголемува во чекори од 2,5 mg на најмалку 4 недели до доза на одржување од 5 до 15 mg неделно (најмногу 15 mg).

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2022Дијабетес тип 2 (возрасни; деца од 10 години и постари од декември 2025 година)
USFDA2023Хронична контрола на телесната тежина кај возрасни со дебелина или со прекумерна тежина и состојба поврзана со тежината
USFDA2024Умерена до тешка опструктивна апнеја при спиење кај возрасни со дебелина
USFDA2026Намалување на главните кардиоваскуларни настани кај возрасни со дијабетес тип 2 и висок кардиоваскуларен ризик
EUEMA2022Дијабетес тип 2 (вклучително деца од 10 години и постари) и, со подоцнежно проширување, контрола на телесната тежина

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 3
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 12
UKОбединето КралствоОдобрен лекИзвор 14
AUАвстралијаОдобрен лекИзвор 15
CAКанадаОдобрен лекИзвор 16
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Tirzepatide

  1. Фаза 3Активно, не регрутира

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Примарно завршување: 2 јун. 2026 г.160 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Фаза 3Активно, не регрутира

    SURPASS-T1D-1(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Очекувано примарно завршување: ноември 2026 г.905 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Фаза 3Активно, не регрутира

    TRIUMPH-5(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очекувано примарно завршување: ноември 2026 г.800 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Фаза 2Активно, не регрутира

    LOCITT(го отвора изворот во нова картичка)

    The Long COVID Treatment Trial

    Очекувано примарно завршување: декември 2026 г.1.000 учеснициСпонзор: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Фаза 2Регрутира учесници

    TAB(го отвора изворот во нова картичка)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Очекувано примарно завршување: 30 сеп. 2027 г.310 учеснициСпонзор: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Фаза 3Активно, не регрутира

    SURMOUNT-MMO(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Очекувано примарно завршување: октомври 2027 г.15.374 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Фаза 3Завршено

    TOGETHER-PsO(го отвора изворот во нова картичка)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Примарно завршување: 8 јан. 2026 г.281 учесникСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Фаза 3Завршено

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(го отвора изворот во нова картичка)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Примарно завршување: 8 дек. 2025 г.809 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Резултат од испитувањеEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. РегулаторноFDA: магистрално подготвените GLP-1 со додадени витамини и понатаму се копии од одобрени лекови
    6. РегулаторноWADA ги задржува лековите GLP-1 надвор од Листата на забранети супстанции за 2027 година и продолжува со следењето
    7. ИстражувањеНасоките на ESC за срцева слабост го поддржуваат семаглутидот или тирзепатидот кај HFpEF со дебелина
    8. ОдобрениеFDA го одобри Mounjaro за намалување на ризикот од срцев удар, мозочен удар и кардиоваскуларна смрт кај дијабетес тип 2
    9. РегулаторноАпелационен суд ги потврди одлуките на FDA со кои заврши недостигот на тирзепатид и семаглутид
    10. РегулаторноПредупредувачките писма на FDA ги отфрлаат ознаките „само за истражување“ при онлајн продажбата на пептиди GLP-1
Прикажи 24 претходни настани

  1. 2026

    1. ИстражувањеПреглед на 262 испитувања во BMJ: семаглутидот е единствениот лек за дебелина поврзан со пониска смртност
    2. ПазарЗапочна Medicare GLP-1 Bridge, кој ги покрива лековите за дебелина со месечна партиципација од 50 долари
    3. РегулаторноEMA одби нова индикација за срцевиот ризик за Mounjaro, но ги додава податоците од испитувањето во упатството
    4. ИстражувањеAmerican College of Physicians ги посочи семаглутидот и тирзепатидот како лекови од прва линија за дебелина
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. РегулаторноFDA предлага забрана за установите за надворешна изработка да подготвуваат семаглутид и тирзепатид
    7. Резултат од испитувањеCagriSema не ја постигна целта за неинфериорност во однос на тирзепатид во REDEFINE 4
    8. БезбедностБританскиот регулатор ги засили предупредувањата за тежок, некротизирачки и фатален панкреатитис при лековите GLP-1
    9. БезбедностFDA бара од производителите да го отстранат предупредувањето за самоубиствени мисли од упатствата за лековите GLP-1 за слабеење
    10. TOGETHER-PsO
    11. Одобрен, US (FDA)Намалување на главните кардиоваскуларни настани кај возрасни со дијабетес тип 2 и висок кардиоваскуларен ризик

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. РегулаторноWHO ги издаде своите први насоки за лековите GLP-1 за дебелина, со условна поддршка
    3. РегулаторноБританскиот регулатор изврши рација во првата нелегална фабрика за пенкала за слабеење и заплени пенкала со ретатрутид
    4. РегулаторноWHO ги додаде семаглутидот, тирзепатидот и другите лекови GLP-1 на својата листа на есенцијални лекови
    5. Резултат од испитувањеSURPASS-CVOT: тирзепатидот е изедначен со дулаглутидот во срцевите исходи кај дијабетес тип 2
    6. ПазарNovo Nordisk ја отвори NovoCare Pharmacy, која продава Wegovy за 499 долари месечно на лица што плаќаат сами

  3. 2024

    1. ОдобрениеFDA го одобри Zepbound како прв лек за опструктивна апнеја при спиење кај возрасни со дебелина
    2. РегулаторноFDA потврди дека недостигот на тирзепатид заврши, со што започнува постепеното укинување на магистралните копии
    3. Резултат од испитувањеSURMOUNT-5: тирзепатидот го надмина семаглутидот во губењето тежина во директно споредбено испитување
    4. Одобрен, US (FDA)Умерена до тешка опструктивна апнеја при спиење кај возрасни со дебелина

  4. 2023

    1. Одобрен, US (FDA)Хронична контрола на телесната тежина кај возрасни со дебелина или со прекумерна тежина и состојба поврзана со тежината

  5. 2022

    1. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (возрасни; деца од 10 години и постари од декември 2025 година)
    2. Одобрен, EU (EMA)Дијабетес тип 2 (вклучително деца од 10 години и постари) и, со подоцнежно проширување, контрола на телесната тежина

Статии за Tirzepatide

Извори

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(го отвора изворот во нова картичка) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(го отвора изворот во нова картичка) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.