PEPTOKING
MK

Liraglutide

Агонист на GLP-1 рецепторот

Статус

Одобрен

Одобрен од FDA и EMA за дијабетес тип 2 (Victoza, 2009 до 2010) и за контрола на телесната тежина (Saxenda, 2014 до 2015), со генерички лекови одобрени од FDA од декември 2024 година; инјекцијата со лираглутид сè уште е на листата на FDA за недостиг на лекови во септември 2026 година, а Novo Nordisk го прекинува Saxenda во САД во јануари 2027 година.

Докази

Силни

Големи рандомизирани испитувања ги поддржуваат и употребата кај дијабетес (програмата LEAD, испитувањето за исходи LEADER) и употребата за контрола на телесната тежина (програмата SCALE, испитувањето кај адолесценти).

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Лираглутидот е аналог на GLP-1 што се инјектира еднаш дневно и носи страничен синџир од палмитинска киселина. Одобрен е како Victoza за дијабетес тип 2, вклучително и за намалување на кардиоваскуларниот ризик, и како Saxenda во повисока доза за хронична контрола на телесната тежина кај возрасни и деца.

Структура

31 остаток
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

Секвенца како текст
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

За што се користи

  • Дијабетес тип 2 кај возрасни и деца од 10 години и постари, контрола на гликемијата (одобрен)
  • Намалување на главните кардиоваскуларни настани кај дијабетес тип 2 со кардиоваскуларна болест (одобрен)
  • Хронична контрола на телесната тежина кај возрасни и адолесценти (одобрен)

Како делува

Лираглутидот дели 97% од секвенцата со човечкиот GLP-1, со Arg наместо Lys34 и палмитинска киселина од 16 јаглеродни атоми прикачена преку одделувач од глутаминска киселина на Lys26. Природниот GLP-1 трае само неколку минути, но лираглутидот се самоасоцира под кожата, се врзува за плазма протеините и им одолева на ензимите DPP-4 и NEP, што дава полуживот од околу 13 часа и дозирање еднаш дневно. Активирањето на GLP-1 рецепторите го зголемува лачењето инсулин зависно од гликозата, го намалува глукагонот и го забавува празнењето на желудникот.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

Во LEADER (9.340 лица со дијабетес тип 2 и висок кардиоваскуларен ризик), лираглутидот ги намали главните кардиоваскуларни настани во однос на плацебо (13,0% наспроти 14,9%) и кардиоваскуларните смртни случаи (4,7% наспроти 6,0%) во текот на медијана од 3,8 години. Испитувањето SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 возрасни) покажа просечно губење тежина од 8,4 kg со 3,0 mg дневно наспроти 2,8 kg со плацебо по 56 недели. Кај 251 адолесцент со дебелина, лираглутид 3,0 mg го намали BMI повеќе од плацебо во текот на 56 недели.

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење, дијареја, повраќање и запек, особено на почетокот на терапијата
  • Предупредување во рамка: тумори на C-клетките на тироидата кај глодари; контраиндициран при лична или семејна историја на медуларен карцином на тироидата или MEN 2
  • Акутен панкреатитис, болести на жолчното ќесе и акутно оштетување на бубрезите поради дехидратација
  • Хипогликемија со инсулин или сулфонилуреи и забрзана срцева фреквенција
  • Ризик од белодробна аспирација за време на општа анестезија или длабока седација

Дозирање според упатството

Упатство: Victoza започнува со 0,6 mg дневно една недела, потоа 1,2 mg дневно (до 1,8 mg), додека Saxenda започнува со 0,6 mg дневно и секоја недела се зголемува до 3 mg дневно.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2010Дијабетес тип 2 (деца од 10 години и постари од 2019 година); намалувањето на кардиоваскуларниот ризик е додадено во 2017 година
USFDA2014Хронична контрола на телесната тежина (адолесценти од 12 години и постари од 2020 година)
EUEMA2009Дијабетес тип 2 кај возрасни, адолесценти и деца од 10 години и постари
EUEMA2015Контрола на телесната тежина кај возрасни, адолесценти од 12 години и постари и деца од 6 до 11 години

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 10
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 7
UKОбединето КралствоОдобрен лекИзвор 11
AUАвстралијаОдобрен лекИзвор 12
CAКанадаОдобрен лекИзвор 13
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Liraglutide

  1. Фаза 2Активно, не регрутира

    INFLAM MOTION(го отвора изворот во нова картичка)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Примарно завршување: 31 авг. 2026 г.129 учеснициСпонзор: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Фаза 3Регрутира учесници

    Liraglutide for delirium after surgery(го отвора изворот во нова картичка)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Очекувано примарно завршување: 31 мар. 2027 г.260 учеснициСпонзор: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. ИстражувањеAmerican College of Physicians ги посочи семаглутидот и тирзепатидот како лекови од прва линија за дебелина
    3. РегулаторноFDA предлага забрана за установите за надворешна изработка да подготвуваат семаглутид и тирзепатид
    4. БезбедностБританскиот регулатор ги засили предупредувањата за тежок, некротизирачки и фатален панкреатитис при лековите GLP-1
    5. БезбедностFDA бара од производителите да го отстранат предупредувањето за самоубиствени мисли од упатствата за лековите GLP-1 за слабеење

  3. 2025

    1. РегулаторноWHO ги издаде своите први насоки за лековите GLP-1 за дебелина, со условна поддршка
    2. РегулаторноWHO ги додаде семаглутидот, тирзепатидот и другите лекови GLP-1 на својата листа на есенцијални лекови
    3. ПазарFDA го одобри првиот генерички GLP-1 за губење тежина, копија на Saxenda (лираглутид)
    4. ИстражувањеСтудија кај ветерани ги мапира придобивките и ризиците од лековите GLP-1 за 175 здравствени исходи

  4. 2024

    1. БезбедностБезбедносниот комитет на EMA не најде причинска врска меѓу лековите GLP-1 и самоубиствените мисли

  5. 2015

    1. Одобрен, EU (EMA)Контрола на телесната тежина кај возрасни, адолесценти од 12 години и постари и деца од 6 до 11 години
Прикажи 3 претходни настани

  1. 2014

    1. Одобрен, US (FDA)Хронична контрола на телесната тежина (адолесценти од 12 години и постари од 2020 година)

  2. 2010

    1. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (деца од 10 години и постари од 2019 година); намалувањето на кардиоваскуларниот ризик е додадено во 2017 година

  3. 2009

    1. Одобрен, EU (EMA)Дијабетес тип 2 кај возрасни, адолесценти и деца од 10 години и постари

Извори

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(го отвора изворот во нова картичка) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.