Liraglutide
GLP-1-reseptoragonist
Status
Godkjent
Godkjent av FDA og EMA for type 2-diabetes (Victoza, 2009 til 2010) og vektkontroll (Saxenda, 2014 til 2015), med FDA-godkjente generika siden desember 2024; liraglutidinjeksjon står fortsatt på FDAs liste over legemiddelmangel i september 2026, og Novo Nordisk avvikler Saxenda i USA i januar 2027.
Evidens
Sterk
Store randomiserte studier støtter både bruken ved diabetes (LEAD-programmet, utfallsstudien LEADER) og ved vektkontroll (SCALE-programmet, studie på ungdom).
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Liraglutid er en GLP-1-analog som injiseres én gang daglig og har en sidekjede av palmitinsyre. Det er godkjent som Victoza ved type 2-diabetes, inkludert reduksjon av kardiovaskulær risiko, og som Saxenda i høyere dose for langvarig vektkontroll hos voksne og barn.
Struktur
31 aminosyrer- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Pek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
Sekvens som tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Hva det brukes til
- Type 2-diabetes hos voksne og barn fra 10 år, glykemisk kontroll (godkjent)
- Reduksjon av alvorlige kardiovaskulære hendelser ved type 2-diabetes med hjerte- og karsykdom (godkjent)
- Langvarig vektkontroll hos voksne og ungdom (godkjent)
Hvordan det virker
Liraglutid har 97 % av sekvensen felles med humant GLP-1, med Arg i stedet for Lys34 og en palmitinsyre med 16 karbonatomer festet via en glutaminsyre-spacer til Lys26. Naturlig GLP-1 varer bare i minutter, men liraglutid danner selvassosierte komplekser under huden, binder seg til plasmaproteiner og motstår enzymene DPP-4 og NEP, noe som gir en halveringstid på omtrent 13 timer og dosering én gang daglig. Aktivering av GLP-1-reseptorer øker glukoseavhengig insulinutskillelse, senker glukagon og forsinker magetømmingen.
Hvor sterk evidensen er
Sterk
I LEADER (9 340 personer med type 2-diabetes og høy kardiovaskulær risiko) reduserte liraglutid alvorlige kardiovaskulære hendelser sammenlignet med placebo (13,0 % mot 14,9 %) og kardiovaskulære dødsfall (4,7 % mot 6,0 %) over median 3,8 år. Studien SCALE Obesity and Prediabetes (3 731 voksne) fant et gjennomsnittlig vekttap på 8,4 kg med 3,0 mg daglig mot 2,8 kg med placebo etter 56 uker. Hos 251 ungdommer med fedme reduserte liraglutid 3,0 mg KMI mer enn placebo over 56 uker.
Risikoer og bivirkninger
- Kvalme, diaré, oppkast og forstoppelse, særlig ved oppstart
- Boksadvarsel: C-celletumorer i skjoldbruskkjertelen hos gnagere; kontraindisert ved egen eller familiær forekomst av medullær skjoldbruskkjertelkreft eller MEN 2
- Akutt pankreatitt, galleblæresykdom og akutt nyreskade som følge av dehydrering
- Hypoglykemi sammen med insulin eller sulfonylureapreparater, og økt hjertefrekvens
- Risiko for aspirasjon til lungene under generell anestesi eller dyp sedasjon
Dosering ifølge preparatomtalen
Preparatomtale: Victoza startes med 0,6 mg daglig i én uke, deretter 1,2 mg daglig (opptil 1,8 mg), mens Saxenda startes med 0,6 mg daglig og økes ukentlig til 3 mg daglig.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkjent for |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Type 2-diabetes (barn fra 10 år fra 2019); reduksjon av kardiovaskulær risiko lagt til i 2017 |
| USFDA | 2014 | Langvarig vektkontroll (ungdom fra 12 år fra 2020) |
| EUEMA | 2009 | Type 2-diabetes hos voksne, ungdom og barn fra 10 år |
| EUEMA | 2015 | Vektkontroll hos voksne, ungdom fra 12 år og barn fra 6 til 11 år |
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkjent legemiddel | Kilde 10 |
| EUDen europeiske union | Godkjent legemiddel | Kilde 7 |
| UKStorbritannia | Godkjent legemiddel | Kilde 11 |
| AUAustralia | Godkjent legemiddel | Kilde 12 |
| CACanada | Godkjent legemiddel | Kilde 13 |
Studier av Liraglutide å følge med på
INFLAM MOTION(åpner kilden i en ny fane)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(åpner kilden i en ny fane)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Tidslinje
2027
2026
- INFLAM MOTION
- ForskningAmerican College of Physicians utpeker semaglutid og tirzepatid som førstevalg blant fedmelegemidler
- RegulatoriskFDA foreslår å forby outsourcingvirksomheter å apotekfremstille semaglutid og tirzepatid
- SikkerhetBritisk tilsynsmyndighet skjerper GLP-1-advarsler om alvorlig, nekrotiserende og dødelig pankreatitt
- SikkerhetFDA ber produsentene fjerne advarselen om selvmordstanker fra preparatomtalene for GLP-1-legemidler mot overvekt
2025
- RegulatoriskWHO utgir sin første retningslinje om GLP-1-legemidler mot fedme, med betinget støtte
- RegulatoriskWHO tar semaglutid, tirzepatid og andre GLP-1-legemidler inn på sin liste over essensielle legemidler
- MarkedFDA godkjenner det første generiske GLP-1-legemiddelet mot overvekt, en kopi av Saxenda (liraglutid)
- ForskningStudie av veteraner kartlegger nytte og risiko ved GLP-1-legemidler på tvers av 175 helseutfall
2024
2015
- Godkjent, EU (EMA)Vektkontroll hos voksne, ungdom fra 12 år og barn fra 6 til 11 år
Vis 3 tidligere hendelser
2014
- Godkjent, US (FDA)Langvarig vektkontroll (ungdom fra 12 år fra 2020)
2010
- Godkjent, US (FDA)Type 2-diabetes (barn fra 10 år fra 2019); reduksjon av kardiovaskulær risiko lagt til i 2017
2009
- Godkjent, EU (EMA)Type 2-diabetes hos voksne, ungdom og barn fra 10 år
Kilder
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(åpner kilden i en ny fane)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(åpner kilden i en ny fane)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(åpner kilden i en ny fane)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(åpner kilden i en ny fane)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(åpner kilden i en ny fane)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(åpner kilden i en ny fane)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(åpner kilden i en ny fane)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(åpner kilden i en ny fane)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(åpner kilden i en ny fane)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(åpner kilden i en ny fane)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.