Tirzepatide
Dobbel agonist for GIP- og GLP-1-reseptorer
Status
Godkjent
Godkjent av FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) og EMA (2022) for type 2-diabetes, vektkontroll og, i USA, fedmerelatert søvnapné, med en amerikansk indikasjon for kardiovaskulær risiko lagt til i august 2026; FDA bekreftet at mangelen var løst 19. desember 2024, og perioden der FDA unnlot å håndheve reglene mot apotekfremstilte kopier, tok slutt 18. februar 2025 (503A) og 19. mars 2025 (503B).
Evidens
Sterk
Flere store fase 3-programmer (SURPASS, SURMOUNT) pluss en kardiovaskulær utfallsstudie (SURPASS-CVOT) støtter de godkjente bruksområdene.
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Tirzepatid er et peptid som injiseres én gang i uken og aktiverer både GIP- og GLP-1-reseptorer. Det er godkjent for type 2-diabetes, langvarig vektkontroll og fedmerelatert søvnapné, og i USA for å senke kardiovaskulær risiko ved type 2-diabetes med høy risiko.
Struktur
39 aminosyrer- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Pek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
Sekvens som tekst
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Hva det brukes til
- Type 2-diabetes hos voksne og barn fra 10 år, glykemisk kontroll (godkjent)
- Langvarig vektkontroll hos voksne (godkjent)
- Moderat til alvorlig obstruktiv søvnapné ved fedme (godkjent)
- Reduksjon av alvorlige kardiovaskulære hendelser ved type 2-diabetes med høy risiko (godkjent)
- Hjertesvikt med bevart ejeksjonsfraksjon og fedme (studert)
Hvordan det virker
Tirzepatid er bygget på sekvensen til GIP, et tarmhormon, men aktiverer også GLP-1-reseptoren. Sammen øker disse virkningene den glukoseavhengige insulinfrigjøringen, senker glukagon, forsinker magetømmingen og reduserer appetitten og matinntaket. Aib-rester i posisjon 2 og 13 beskytter det mot nedbrytning via DPP-4, og en C20-fettdisyre på Lys20 binder seg til albumin, noe som gir en halveringstid på omtrent fem dager og gjør ukentlig dosering mulig.
Hvor sterk evidensen er
Sterk
SURMOUNT-1 (2 539 voksne med fedme, uten diabetes) fant et gjennomsnittlig vekttap på 15,0 % til 20,9 % etter 72 uker med 5 til 15 mg mot 3,1 % med placebo. SURMOUNT-5 viste større vekttap enn semaglutid 2,4 mg (20,2 % mot 13,7 %). Ved type 2-diabetes fant SURPASS-2 større reduksjoner i HbA1c enn med semaglutid 1 mg, og SURPASS-CVOT (13 165 pasienter) viste ikke-underlegenhet overfor dulaglutid for alvorlige kardiovaskulære hendelser (12,2 % mot 13,1 %). SURMOUNT-OSA reduserte apné-hypopné-indeksen med omtrent 20 hendelser per time mer enn placebo. SUMMIT studerte hjertesvikt med bevart ejeksjonsfraksjon.
Risikoer og bivirkninger
- Kvalme, diaré, oppkast og forstoppelse, for det meste under doseopptrappingen
- Boksadvarsel: C-celletumorer i skjoldbruskkjertelen hos rotter; kontraindisert ved egen eller familiær forekomst av medullær skjoldbruskkjertelkreft eller MEN 2
- Akutt pankreatitt, galleblæresykdom og akutt nyreskade som følge av dehydrering
- Hypoglykemi sammen med insulin eller insulinsekretagoger, og komplikasjoner av diabetisk retinopati hos personer med tidligere retinopati
- Risiko for aspirasjon til lungene under generell anestesi eller dyp sedasjon
Dosering ifølge preparatomtalen
Preparatomtale: start med 2,5 mg én gang i uken i 4 uker, og øk deretter i trinn på 2,5 mg med minst 4 ukers mellomrom til en vedlikeholdsdose på 5 til 15 mg i uken (maksimalt 15 mg).
Regulatorisk status
| Region | År | Godkjent for |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Type 2-diabetes (voksne; barn fra 10 år fra desember 2025) |
| USFDA | 2023 | Langvarig vektkontroll hos voksne med fedme eller med overvekt og en vektrelatert tilstand |
| USFDA | 2024 | Moderat til alvorlig obstruktiv søvnapné hos voksne med fedme |
| USFDA | 2026 | Reduksjon av alvorlige kardiovaskulære hendelser hos voksne med type 2-diabetes og høy kardiovaskulær risiko |
| EUEMA | 2022 | Type 2-diabetes (inkludert barn fra 10 år) og, etter senere utvidelse, vektkontroll |
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkjent legemiddel | Kilde 3 |
| EUDen europeiske union | Godkjent legemiddel | Kilde 12 |
| UKStorbritannia | Godkjent legemiddel | Kilde 14 |
| AUAustralia | Godkjent legemiddel | Kilde 15 |
| CACanada | Godkjent legemiddel | Kilde 16 |
Studier av Tirzepatide å følge med på
SURMOUNT-ADOLESCENTS(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(åpner kilden i en ny fane)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(åpner kilden i en ny fane)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(åpner kilden i en ny fane)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(åpner kilden i en ny fane)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Tidslinje
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- StudieresultatEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- RegulatoriskFDA: apotekfremstilte GLP-1-legemidler med tilsatte vitaminer er fortsatt kopier av godkjente legemidler
- RegulatoriskWADA holder GLP-1-legemidler utenfor forbudslisten for 2027 og fortsetter overvåkingen
- ForskningESCs retningslinjer for hjertesvikt støtter semaglutid eller tirzepatid ved HFpEF med fedme
- GodkjenningFDA godkjenner Mounjaro for å redusere risikoen for hjerteinfarkt, hjerneslag og kardiovaskulær død ved type 2-diabetes
- RegulatoriskAnkedomstol gir FDA medhold i beslutningene om at mangelen på tirzepatid og semaglutid er over
- RegulatoriskFDAs advarselsbrev avviser merkingen 'kun til forskning' ved nettsalg av GLP-1-peptider
Vis 24 tidligere hendelser
2026
- ForskningBMJ-gjennomgang av 262 studier: semaglutid er det eneste fedmelegemiddelet knyttet til lavere dødelighet
- MarkedMedicare GLP-1 Bridge starter og dekker fedmelegemidler mot en egenandel på 50 dollar i måneden
- RegulatoriskEMA sier nei til ny indikasjon for hjerterisiko for Mounjaro, men legger studiedata inn i produktinformasjonen
- ForskningAmerican College of Physicians utpeker semaglutid og tirzepatid som førstevalg blant fedmelegemidler
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- RegulatoriskFDA foreslår å forby outsourcingvirksomheter å apotekfremstille semaglutid og tirzepatid
- StudieresultatCagriSema når ikke målet om ikke-underlegenhet overfor tirzepatid i REDEFINE 4
- SikkerhetBritisk tilsynsmyndighet skjerper GLP-1-advarsler om alvorlig, nekrotiserende og dødelig pankreatitt
- SikkerhetFDA ber produsentene fjerne advarselen om selvmordstanker fra preparatomtalene for GLP-1-legemidler mot overvekt
- TOGETHER-PsO
- Godkjent, US (FDA)Reduksjon av alvorlige kardiovaskulære hendelser hos voksne med type 2-diabetes og høy kardiovaskulær risiko
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- RegulatoriskWHO utgir sin første retningslinje om GLP-1-legemidler mot fedme, med betinget støtte
- RegulatoriskBritisk tilsynsmyndighet slår til mot første ulovlige fabrikk for slankepenner og beslaglegger retatrutidpenner
- RegulatoriskWHO tar semaglutid, tirzepatid og andre GLP-1-legemidler inn på sin liste over essensielle legemidler
- StudieresultatSURPASS-CVOT: tirzepatid er på høyde med dulaglutid på hjerteutfall ved type 2-diabetes
- MarkedNovo Nordisk lanserer NovoCare Pharmacy og selger Wegovy for 499 dollar i måneden til selvbetalende
2024
- GodkjenningFDA godkjenner Zepbound som første legemiddel mot obstruktiv søvnapné hos voksne med fedme
- RegulatoriskFDA bekrefter at mangelen på tirzepatid er over, og starter utfasingen av apotekfremstilte kopier
- StudieresultatSURMOUNT-5: tirzepatid slår semaglutid på vekttap i direkte sammenligning
- Godkjent, US (FDA)Moderat til alvorlig obstruktiv søvnapné hos voksne med fedme
2023
- Godkjent, US (FDA)Langvarig vektkontroll hos voksne med fedme eller med overvekt og en vektrelatert tilstand
2022
- Godkjent, US (FDA)Type 2-diabetes (voksne; barn fra 10 år fra desember 2025)
- Godkjent, EU (EMA)Type 2-diabetes (inkludert barn fra 10 år) og, etter senere utvidelse, vektkontroll
Artikler om Tirzepatide
Kilder
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(åpner kilden i en ny fane)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(åpner kilden i en ny fane)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(åpner kilden i en ny fane)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(åpner kilden i en ny fane)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(åpner kilden i en ny fane)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(åpner kilden i en ny fane)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(åpner kilden i en ny fane)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(åpner kilden i en ny fane)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(åpner kilden i en ny fane)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(åpner kilden i en ny fane)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(åpner kilden i en ny fane)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(åpner kilden i en ny fane)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(åpner kilden i en ny fane)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.