PEPTOKING
SR

Tirzepatide

Двоструки агонист GIP и GLP-1 рецептора

Статус

Одобрено

FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) и EMA (2022) одобриле су га за дијабетес типа 2, регулисање телесне масе и, у САД, апнеју у сну повезану са гојазношћу, уз америчку индикацију за кардиоваскуларни ризик додату у августу 2026; FDA је 19. децембра 2024. потврдила да је несташица окончана, а толерисање магистрално израђених копија престало је 18. фебруара 2025. (503A) и 19. марта 2025. (503B).

Докази

Јаки

Више великих програма фазе 3 (SURPASS, SURMOUNT) и испитивање кардиоваскуларних исхода (SURPASS-CVOT) подржавају његове одобрене примене.

Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском

Тирзепатид је пептид који се убризгава једном недељно и активира и GIP и GLP-1 рецепторе. Одобрен је за дијабетес типа 2, дуготрајно регулисање телесне масе и апнеју у сну повезану са гојазношћу, а у САД и за смањење кардиоваскуларног ризика код дијабетеса типа 2 са високим ризиком.

Структура

39 аминокиселина
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Поставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.

Секвенца као текст
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За шта се користи

  • Дијабетес типа 2 код одраслих и деце од 10 и више година, регулисање гликемије (одобрено)
  • Дуготрајно регулисање телесне масе код одраслих (одобрено)
  • Умерена до тешка опструктивна апнеја у сну уз гојазност (одобрено)
  • Смањење великих кардиоваскуларних догађаја код дијабетеса типа 2 са високим ризиком (одобрено)
  • Срчана инсуфицијенција са очуваном ејекционом фракцијом уз гојазност (испитивано)

Како делује

Тирзепатид је заснован на секвенци GIP, цревног хормона, али активира и GLP-1 рецептор. Заједно ова дејства повећавају ослобађање инсулина зависно од глукозе, смањују глукагон, успоравају пражњење желуца и смањују апетит и унос хране. Остаци Aib на позицијама 2 и 13 штите га од разградње ензимом DPP-4, а C20 масна дикиселина на Lys20 везује се за албумин, што му даје полувреме елиминације од око пет дана и омогућава недељно дозирање.

Колико су јаки докази

ЈакиНеколико великих рандомизованих контролисаних испитивања на људима.

SURMOUNT-1 (2.539 одраслих са гојазношћу, без дијабетеса) показао је просечан губитак телесне масе од 15,0% до 20,9% после 72 недеље уз дозе од 5 до 15 mg наспрам 3,1% уз плацебо. SURMOUNT-5 је показао већи губитак телесне масе него семаглутид од 2,4 mg (20,2% наспрам 13,7%). Код дијабетеса типа 2, SURPASS-2 је показао веће смањење HbA1c него семаглутид од 1 mg, а SURPASS-CVOT (13.165 пацијената) показао је неинфериорност у односу на дулаглутид за велике кардиоваскуларне догађаје (12,2% наспрам 13,1%). SURMOUNT-OSA је смањио индекс апнеја-хипопнеја за око 20 догађаја на сат више од плацеба. SUMMIT је испитивао срчану инсуфицијенцију са очуваном ејекционом фракцијом.

Ризици и нежељена дејства

  • Мучнина, дијареја, повраћање и затвор, углавном током повећавања дозе
  • Упозорење у оквиру: тумори C-ћелија штитасте жлезде код пацова; контраиндикован код личне или породичне историје медуларног карцинома штитасте жлезде или MEN 2
  • Акутни панкреатитис, болест жучне кесе и акутно оштећење бубрега услед дехидрације
  • Хипогликемија уз инсулин или лекове који подстичу лучење инсулина и компликације дијабетесне ретинопатије код особа са претходном ретинопатијом
  • Ризик од плућне аспирације током опште анестезије или дубоке седације

Дозирање према упутству за лек

Упутство за лек: почети са 2,5 mg једном недељно током 4 недеље, затим повећавати у корацима од 2,5 mg у размацима од најмање 4 недеље до дозе одржавања од 5 до 15 mg недељно (највише 15 mg).

Сажето из званичних информација о прописивању. Није препорука: о дозирању се одлучује са лекаром који прописује лек.

Регулаторни статус

РегионГодинаОдобрено за
USFDA2022Дијабетес типа 2 (одрасли; деца од 10 и више година од децембра 2025)
USFDA2023Дуготрајно регулисање телесне масе код одраслих са гојазношћу или прекомерном телесном масом уз стање повезано са телесном масом
USFDA2024Умерена до тешка опструктивна апнеја у сну код одраслих са гојазношћу
USFDA2026Смањење великих кардиоваскуларних догађаја код одраслих са дијабетесом типа 2 и високим кардиоваскуларним ризиком
EUEMA2022Дијабетес типа 2 (укључујући децу од 10 и више година) и, накнадним проширењем, регулисање телесне масе

Статус по земљама

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСједињене Америчке ДржавеЛек са дозволом за прометИзвор 3
EUЕвропска унијаЛек са дозволом за прометИзвор 12
UKУједињено КраљевствоЛек са дозволом за прометИзвор 14
AUАустралијаЛек са дозволом за прометИзвор 15
CAКанадаЛек са дозволом за прометИзвор 16
Да ли лек који га садржи има дозволу за промет, проверено у евиденцијама сваког регулаторног тела 1. окт 2026..

Статус свих пептида по земљама

Испитивања која вреди пратити: Tirzepatide

  1. Фаза 3Активно, без регрутовања

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(отвара извор у новој картици)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Примарни завршетак: 2. јун 2026.160 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Фаза 3Активно, без регрутовања

    SURPASS-T1D-1(отвара извор у новој картици)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Очекивани примарни завршетак: новембар 2026.905 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Фаза 3Активно, без регрутовања

    TRIUMPH-5(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очекивани примарни завршетак: новембар 2026.800 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Фаза 2Активно, без регрутовања

    LOCITT(отвара извор у новој картици)

    The Long COVID Treatment Trial

    Очекивани примарни завршетак: децембар 2026.1.000 учесникаСпонзор: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Фаза 2Регрутовање у току

    TAB(отвара извор у новој картици)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Очекивани примарни завршетак: 30. сеп 2027.310 учесникаСпонзор: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Фаза 3Активно, без регрутовања

    SURMOUNT-MMO(отвара извор у новој картици)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Очекивани примарни завршетак: октобар 2027.15.374 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Фаза 3Завршено

    TOGETHER-PsO(отвара извор у новој картици)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Примарни завршетак: 8. јан 2026.281 учесникСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Фаза 3Завршено

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(отвара извор у новој картици)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Примарни завршетак: 8. дец 2025.809 учесникаСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Сва испитивања која вреди пратити

Хронологија

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Резултат испитивањаEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. РегулативаFDA: магистрални GLP-1 лекови са додатим витаминима и даље су копије одобрених лекова
    6. РегулативаWADA не ставља GLP-1 лекове на листу забрањених супстанци за 2027. и наставља праћење
    7. ИстраживањеСмернице ESC за срчану инсуфицијенцију подржавају семаглутид или тирзепатид код HFpEF уз гојазност
    8. ОдобрењеFDA одобрила Mounjaro за смањење ризика од срчаног удара, можданог удара и кардиоваскуларне смрти код дијабетеса типа 2
    9. РегулативаАпелациони суд потврдио одлуке FDA о окончању несташица тирзепатида и семаглутида
    10. РегулативаУпозорења FDA одбацују ознаке „само за истраживачку употребу“ при онлајн продаји GLP-1 пептида
Прикажи 24 ранија догађаја

  1. 2026

    1. ИстраживањеПреглед 262 испитивања у часопису BMJ: семаглутид једини лек за гојазност повезан са мањом смртношћу
    2. ТржиштеПочео Medicare GLP-1 Bridge, који покрива лекове за гојазност уз месечну партиципацију од 50 долара
    3. РегулативаEMA одбила нову индикацију за срчани ризик за Mounjaro, али додаје податке из испитивања у упутство за лек
    4. ИстраживањеУдружење American College of Physicians сврстало семаглутид и тирзепатид у прву линију лекова за гојазност
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. РегулативаFDA предлаже забрану магистралне израде семаглутида и тирзепатида у погонима за спољну производњу
    7. Резултат испитивањаCagriSema није постигла циљ неинфериорности у односу на тирзепатид у испитивању REDEFINE 4
    8. БезбедностБритански регулатор пооштрио упозорења о тешком, некротизујућем и смртоносном панкреатитису уз GLP-1 лекове
    9. БезбедностFDA тражи од произвођача да уклоне упозорење о самоубилачким мислима из упутстава за GLP-1 лекове за мршављење
    10. TOGETHER-PsO
    11. Одобрено, US (FDA)Смањење великих кардиоваскуларних догађаја код одраслих са дијабетесом типа 2 и високим кардиоваскуларним ризиком

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. РегулативаСЗО издала прву смерницу о GLP-1 лековима за гојазност, уз условну подршку
    3. РегулативаБритански регулатор упао у прву илегалну фабрику пенова за мршављење и запленио пенове са ретатрутидом
    4. РегулативаСЗО уврстила семаглутид, тирзепатид и друге GLP-1 лекове на своју листу есенцијалних лекова
    5. Резултат испитивањаSURPASS-CVOT: тирзепатид изједначен са дулаглутидом по срчаним исходима код дијабетеса типа 2
    6. ТржиштеNovo Nordisk покренуо NovoCare Pharmacy и продаје Wegovy за 499 долара месечно онима који плаћају сами

  3. 2024

    1. ОдобрењеFDA одобрила Zepbound као први лек за опструктивну апнеју у сну код одраслих са гојазношћу
    2. РегулативаFDA потврдила крај несташице тирзепатида и започела постепено гашење магистралних копија
    3. Резултат испитивањаSURMOUNT-5: тирзепатид надмашио семаглутид у губитку телесне масе у директном поређењу
    4. Одобрено, US (FDA)Умерена до тешка опструктивна апнеја у сну код одраслих са гојазношћу

  4. 2023

    1. Одобрено, US (FDA)Дуготрајно регулисање телесне масе код одраслих са гојазношћу или прекомерном телесном масом уз стање повезано са телесном масом

  5. 2022

    1. Одобрено, US (FDA)Дијабетес типа 2 (одрасли; деца од 10 и више година од децембра 2025)
    2. Одобрено, EU (EMA)Дијабетес типа 2 (укључујући децу од 10 и више година) и, накнадним проширењем, регулисање телесне масе

Чланци о Tirzepatide

Извори

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(отвара извор у новој картици) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(отвара извор у новој картици) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(отвара извор у новој картици) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(отвара извор у новој картици) Health Canada, 2026
  1. У клиничким испитивањимаAmycretinЈедномолекулски агонист GLP-1 и амилинских рецептораНема јединствене секвенце68 WADA: забрањено
  2. Није одобреноAOD-9604Модификовани фрагмент хормона раста (истраживачки пептид)16 WADA: забрањено
  3. У клиничким испитивањимаCagrilintideДугоделујући аналог амилина (агонист амилинских и калцитонинских рецептора)37 WADA: забрањено
  4. ОдобреноDulaglutideАгонист GLP-1 рецептора (фузиони протеин са Fc фрагментом)31
  5. ОдобреноExenatideАгонист GLP-1 рецептора39

Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.