PEPTOKING
SR

Liraglutide

Агонист GLP-1 рецептора

Статус

Одобрено

FDA и EMA одобриле су га за дијабетес типа 2 (Victoza, 2009. до 2010) и регулисање телесне масе (Saxenda, 2014. до 2015), а генерички лекови које је одобрила FDA постоје од децембра 2024; лираглутид у облику инјекција је у септембру 2026. и даље на листи несташица лекова FDA, а Novo Nordisk у јануару 2027. обуставља Saxenda у САД.

Докази

Јаки

Велика рандомизована испитивања подржавају примену и код дијабетеса (програм LEAD, испитивање исхода LEADER) и за регулисање телесне масе (програм SCALE, испитивање на адолесцентима).

Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском

Лираглутид је аналог GLP-1 који се убризгава једном дневно и носи бочни ланац палмитинске киселине. Одобрен је као Victoza за дијабетес типа 2, укључујући смањење кардиоваскуларног ризика, и као Saxenda у већој дози за дуготрајно регулисање телесне масе код одраслих и деце.

Структура

31 аминокиселина
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Поставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.

Секвенца као текст
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

За шта се користи

  • Дијабетес типа 2 код одраслих и деце од 10 и више година, регулисање гликемије (одобрено)
  • Смањење великих кардиоваскуларних догађаја код дијабетеса типа 2 уз кардиоваскуларну болест (одобрено)
  • Дуготрајно регулисање телесне масе код одраслих и адолесцената (одобрено)

Како делује

Лираглутид дели 97% секвенце са људским GLP-1, са Arg уместо Lys34 и палмитинском киселином од 16 атома угљеника везаном преко одстојника од глутаминске киселине за Lys26. Природни GLP-1 траје само неколико минута, али се лираглутид под кожом самоудружује, везује за протеине плазме и отпоран је на ензиме DPP-4 и NEP, што му даје полувреме елиминације од око 13 сати и омогућава дозирање једном дневно. Активација GLP-1 рецептора повећава лучење инсулина зависно од глукозе, смањује глукагон и успорава пражњење желуца.

Колико су јаки докази

ЈакиНеколико великих рандомизованих контролисаних испитивања на људима.

У испитивању LEADER (9.340 особа са дијабетесом типа 2 и високим кардиоваскуларним ризиком) лираглутид је у односу на плацебо смањио велике кардиоваскуларне догађаје (13,0% наспрам 14,9%) и кардиоваскуларне смрти (4,7% наспрам 6,0%) током медијане од 3,8 година. Испитивање SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 одрасла особа) показало је просечни губитак телесне масе од 8,4 kg уз 3,0 mg дневно наспрам 2,8 kg уз плацебо после 56 недеља. Код 251 адолесцента са гојазношћу лираглутид од 3,0 mg смањио је BMI више од плацеба током 56 недеља.

Ризици и нежељена дејства

  • Мучнина, дијареја, повраћање и затвор, нарочито на почетку примене
  • Упозорење у оквиру: тумори C-ћелија штитасте жлезде код глодара; контраиндикован код личне или породичне историје медуларног карцинома штитасте жлезде или MEN 2
  • Акутни панкреатитис, болест жучне кесе и акутно оштећење бубрега услед дехидрације
  • Хипогликемија уз инсулин или сулфонилуреје и убрзан рад срца
  • Ризик од плућне аспирације током опште анестезије или дубоке седације

Дозирање према упутству за лек

Упутство за лек: Victoza се започиње са 0,6 mg дневно током једне недеље, затим 1,2 mg дневно (до 1,8 mg), док се Saxenda започиње са 0,6 mg дневно и повећава сваке недеље до 3 mg дневно.

Сажето из званичних информација о прописивању. Није препорука: о дозирању се одлучује са лекаром који прописује лек.

Регулаторни статус

РегионГодинаОдобрено за
USFDA2010Дијабетес типа 2 (код деце од 10 и више година од 2019); смањење кардиоваскуларног ризика додато 2017.
USFDA2014Дуготрајно регулисање телесне масе (код адолесцената од 12 и више година од 2020)
EUEMA2009Дијабетес типа 2 код одраслих, адолесцената и деце од 10 и више година
EUEMA2015Регулисање телесне масе код одраслих, адолесцената од 12 и више година и деце од 6 до 11 година

Статус по земљама

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСједињене Америчке ДржавеЛек са дозволом за прометИзвор 10
EUЕвропска унијаЛек са дозволом за прометИзвор 7
UKУједињено КраљевствоЛек са дозволом за прометИзвор 11
AUАустралијаЛек са дозволом за прометИзвор 12
CAКанадаЛек са дозволом за прометИзвор 13
Да ли лек који га садржи има дозволу за промет, проверено у евиденцијама сваког регулаторног тела 1. окт 2026..

Статус свих пептида по земљама

Испитивања која вреди пратити: Liraglutide

  1. Фаза 2Активно, без регрутовања

    INFLAM MOTION(отвара извор у новој картици)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Примарни завршетак: 31. авг 2026.129 учесникаСпонзор: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Фаза 3Регрутовање у току

    Liraglutide for delirium after surgery(отвара извор у новој картици)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Очекивани примарни завршетак: 31. мар 2027.260 учесникаСпонзор: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Сва испитивања која вреди пратити

Хронологија

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. ИстраживањеУдружење American College of Physicians сврстало семаглутид и тирзепатид у прву линију лекова за гојазност
    3. РегулативаFDA предлаже забрану магистралне израде семаглутида и тирзепатида у погонима за спољну производњу
    4. БезбедностБритански регулатор пооштрио упозорења о тешком, некротизујућем и смртоносном панкреатитису уз GLP-1 лекове
    5. БезбедностFDA тражи од произвођача да уклоне упозорење о самоубилачким мислима из упутстава за GLP-1 лекове за мршављење

  3. 2025

    1. РегулативаСЗО издала прву смерницу о GLP-1 лековима за гојазност, уз условну подршку
    2. РегулативаСЗО уврстила семаглутид, тирзепатид и друге GLP-1 лекове на своју листу есенцијалних лекова
    3. ТржиштеFDA одобрила први генерички GLP-1 лек за мршављење, копију лека Saxenda (лираглутид)
    4. ИстраживањеСтудија на ветеранима мапира користи и ризике GLP-1 лекова кроз 175 здравствених исхода

  4. 2024

    1. БезбедностБезбедносни комитет EMA није утврдио узрочну везу између GLP-1 лекова и самоубилачких мисли

  5. 2015

    1. Одобрено, EU (EMA)Регулисање телесне масе код одраслих, адолесцената од 12 и више година и деце од 6 до 11 година
Прикажи 3 ранија догађаја

  1. 2014

    1. Одобрено, US (FDA)Дуготрајно регулисање телесне масе (код адолесцената од 12 и више година од 2020)

  2. 2010

    1. Одобрено, US (FDA)Дијабетес типа 2 (код деце од 10 и више година од 2019); смањење кардиоваскуларног ризика додато 2017.

  3. 2009

    1. Одобрено, EU (EMA)Дијабетес типа 2 код одраслих, адолесцената и деце од 10 и више година

Извори

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(отвара извор у новој картици) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(отвара извор у новој картици) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(отвара извор у новој картици) Health Canada, 2026
  1. У клиничким испитивањимаAmycretinЈедномолекулски агонист GLP-1 и амилинских рецептораНема јединствене секвенце68 WADA: забрањено
  2. Није одобреноAOD-9604Модификовани фрагмент хормона раста (истраживачки пептид)16 WADA: забрањено
  3. У клиничким испитивањимаCagrilintideДугоделујући аналог амилина (агонист амилинских и калцитонинских рецептора)37 WADA: забрањено
  4. ОдобреноDulaglutideАгонист GLP-1 рецептора (фузиони протеин са Fc фрагментом)31
  5. ОдобреноExenatideАгонист GLP-1 рецептора39

Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.