PEPTOKING
BS

Liraglutide

Agonist GLP-1 receptora

Status

Odobreno

FDA i EMA odobrile su ga za dijabetes tipa 2 (Victoza, 2009. do 2010.) i kontrolu tjelesne težine (Saxenda, 2014. do 2015.), a generički lijekovi koje je odobrila FDA postoje od decembra 2024. godine; injekcija liraglutida u septembru 2026. godine i dalje je na listi nestašica lijekova FDA, a Novo Nordisk ukida Saxendu u SAD-u u januaru 2027. godine.

Dokazi

Jaki

Velika randomizirana ispitivanja podržavaju i upotrebu kod dijabetesa (program LEAD, ispitivanje ishoda LEADER) i upotrebu za kontrolu tjelesne težine (program SCALE, ispitivanje na adolescentima).

Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Liraglutid je analog GLP-1 koji se ubrizgava jednom dnevno i nosi bočni lanac palmitinske kiseline. Odobren je kao Victoza za dijabetes tipa 2, uključujući smanjenje kardiovaskularnog rizika, i kao Saxenda u višoj dozi za dugotrajnu kontrolu tjelesne težine kod odraslih i djece.

Struktura

31 aminokiselina
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Pokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.

Sekvenca kao tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

Za šta se koristi

  • Dijabetes tipa 2 kod odraslih i djece od 10 godina i starije, kontrola glikemije (odobreno)
  • Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja kod dijabetesa tipa 2 s kardiovaskularnom bolešću (odobreno)
  • Dugotrajna kontrola tjelesne težine kod odraslih i adolescenata (odobreno)

Kako djeluje

Liraglutid dijeli 97% sekvence s ljudskim GLP-1, uz Arg umjesto Lys34 i palmitinsku kiselinu sa 16 ugljikovih atoma vezanu preko razmaknice od glutaminske kiseline za Lys26. Prirodni GLP-1 traje samo nekoliko minuta, ali se liraglutid pod kožom samoudružuje, veže za proteine plazme i odolijeva enzimima DPP-4 i NEP, što daje poluvrijeme eliminacije od oko 13 sati i omogućava doziranje jednom dnevno. Aktivacija GLP-1 receptora povećava lučenje inzulina ovisno o glukozi, snižava glukagon i usporava pražnjenje želuca.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

U ispitivanju LEADER (9.340 osoba s dijabetesom tipa 2 i visokim kardiovaskularnim rizikom) liraglutid je u odnosu na placebo smanjio velike kardiovaskularne događaje (13,0% naspram 14,9%) i kardiovaskularne smrti (4,7% naspram 6,0%) tokom medijane od 3,8 godina. Ispitivanje SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 odrasla osoba) pokazalo je prosječan gubitak težine od 8,4 kg s 3,0 mg dnevno naspram 2,8 kg s placebom nakon 56 sedmica. Kod 251 adolescenta s gojaznošću liraglutid 3,0 mg smanjio je BMI više od placeba tokom 56 sedmica.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, proljev, povraćanje i zatvor, posebno na početku liječenja
  • Uokvireno upozorenje: tumori C-ćelija štitne žlijezde kod glodara; kontraindiciran kod lične ili porodične anamneze medularnog karcinoma štitne žlijezde ili MEN 2
  • Akutni pankreatitis, bolest žučne kese i akutno oštećenje bubrega zbog dehidracije
  • Hipoglikemija uz inzulin ili sulfonilureje te ubrzan rad srca
  • Rizik od plućne aspiracije tokom opće anestezije ili duboke sedacije

Doziranje prema uputstvu o lijeku

Uputstvo o lijeku: Victoza počinje s 0,6 mg dnevno tokom jedne sedmice, zatim 1,2 mg dnevno (do 1,8 mg), dok Saxenda počinje s 0,6 mg dnevno i povećava se sedmično do 3 mg dnevno.

Sažeto iz službenih informacija o propisivanju. Nije preporuka: doziranje se određuje s ljekarom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobreno za
USFDA2010Dijabetes tipa 2 (djeca od 10 godina i starija od 2019. godine); smanjenje kardiovaskularnog rizika dodano 2017. godine
USFDA2014Dugotrajna kontrola tjelesne težine (adolescenti od 12 godina i stariji od 2020. godine)
EUEMA2009Dijabetes tipa 2 kod odraslih, adolescenata i djece od 10 godina i starije
EUEMA2015Kontrola tjelesne težine kod odraslih, adolescenata od 12 godina i starijih te djece od 6 do 11 godina

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 10
EUEvropska unijaOdobren lijekIzvor 7
UKUjedinjeno KraljevstvoOdobren lijekIzvor 11
AUAustralijaOdobren lijekIzvor 12
CAKanadaOdobren lijekIzvor 13
Da li je odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. okt 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Liraglutide za praćenje

  1. Faza 2Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    INFLAM MOTION(otvara izvor u novoj kartici)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Primarni završetak: 31. aug 2026.129 učesnikaSponzor: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Faza 3Uključuje učesnike

    Liraglutide for delirium after surgery(otvara izvor u novoj kartici)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Očekivani primarni završetak: 31. mar 2027.260 učesnikaSponzor: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Sva ispitivanja za praćenje

Hronologija

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. IstraživanjeUdruženje American College of Physicians proglasilo semaglutid i tirzepatid lijekovima prvog izbora za gojaznost
    3. RegulativaFDA predlaže zabranu magistralne izrade semaglutida i tirzepatida u pogonima za vanjsku izradu
    4. SigurnostBritanski regulator pooštrio upozorenja za GLP-1 lijekove o teškom, nekrotizirajućem i smrtonosnom pankreatitisu
    5. SigurnostFDA traži od proizvođača da uklone upozorenje o suicidalnim mislima iz uputstava za GLP-1 lijekove za mršavljenje

  3. 2025

    1. RegulativaWHO izdaje prvu smjernicu o GLP-1 lijekovima za gojaznost, uz uslovnu podršku
    2. RegulativaWHO uvrštava semaglutid, tirzepatid i druge GLP-1 lijekove na svoju listu esencijalnih lijekova
    3. TržišteFDA odobrila prvi generički GLP-1 lijek za mršavljenje, kopiju lijeka Saxenda (liraglutid)
    4. IstraživanjeStudija na veteranima mapira koristi i rizike GLP-1 lijekova za 175 zdravstvenih ishoda

  4. 2024

    1. SigurnostSigurnosni komitet EMA-e nije pronašao uzročnu vezu između GLP-1 lijekova i suicidalnih misli

  5. 2015

    1. Odobreno, EU (EMA)Kontrola tjelesne težine kod odraslih, adolescenata od 12 godina i starijih te djece od 6 do 11 godina
Prikaži 3 ranija događaja

  1. 2014

    1. Odobreno, US (FDA)Dugotrajna kontrola tjelesne težine (adolescenti od 12 godina i stariji od 2020. godine)

  2. 2010

    1. Odobreno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (djeca od 10 godina i starija od 2019. godine); smanjenje kardiovaskularnog rizika dodano 2017. godine

  3. 2009

    1. Odobreno, EU (EMA)Dijabetes tipa 2 kod odraslih, adolescenata i djece od 10 godina i starije

Izvori

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist GLP-1 i amilinskih receptoraNema jedinstvene sekvence68 WADA: zabranjeno
  2. Nije odobrenoAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 WADA: zabranjeno
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist amilinskih i kalcitoninskih receptora)37 WADA: zabranjeno
  4. OdobrenoDulaglutideAgonist GLP-1 receptora (Fc fuzijski protein)31
  5. OdobrenoExenatideAgonist GLP-1 receptora39

Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.