PEPTOKING
CS

Liraglutide

Agonista receptoru GLP-1

Status

Schváleno

Schválen FDA a EMA pro diabetes 2. typu (Victoza, 2009 až 2010) a pro kontrolu hmotnosti (Saxenda, 2014 až 2015), od prosince 2024 s generiky schválenými FDA; injekční liraglutid je v září 2026 stále na seznamu nedostatkových léčiv FDA a Novo Nordisk v lednu 2027 ukončuje prodej přípravku Saxenda v USA.

Důkazy

Silné

Velké randomizované studie podporují použití u diabetu (program LEAD, studie výsledků LEADER) i ke kontrole hmotnosti (program SCALE, studie u dospívajících).

Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině

Liraglutid je analog GLP-1 podávaný injekčně jednou denně, který nese postranní řetězec kyseliny palmitové. Je schválen jako Victoza pro diabetes 2. typu, včetně snížení kardiovaskulárního rizika, a jako Saxenda ve vyšší dávce pro dlouhodobou kontrolu hmotnosti u dospělých a dětí.

Struktura

31 aminokyselin
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.

Sekvence jako text
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

K čemu se používá

  • Diabetes 2. typu u dospělých a dětí od 10 let, kontrola glykemie (schváleno)
  • Snížení závažných kardiovaskulárních příhod u diabetu 2. typu s kardiovaskulárním onemocněním (schváleno)
  • Dlouhodobá kontrola hmotnosti u dospělých a dospívajících (schváleno)

Jak působí

Liraglutid sdílí 97 % sekvence s lidským GLP-1, s Arg místo Lys34 a kyselinou palmitovou se 16 uhlíky navázanou přes spojku z kyseliny glutamové na Lys26. Přirozený GLP-1 vydrží jen minuty, ale liraglutid se pod kůží sdružuje, váže se na plazmatické bílkoviny a odolává enzymům DPP-4 a NEP, což mu dává poločas přibližně 13 hodin a umožňuje dávkování jednou denně. Aktivace receptorů GLP-1 zvyšuje sekreci inzulinu závislou na glukóze, snižuje glukagon a zpomaluje vyprazdňování žaludku.

Jak silné jsou důkazy

SilnéNěkolik velkých randomizovaných kontrolovaných studií na lidech.

Ve studii LEADER (9 340 lidí s diabetem 2. typu a vysokým kardiovaskulárním rizikem) snížil liraglutid oproti placebu výskyt závažných kardiovaskulárních příhod (13,0 % oproti 14,9 %) a kardiovaskulárních úmrtí (4,7 % oproti 6,0 %) během mediánu 3,8 roku. Studie SCALE Obesity and Prediabetes (3 731 dospělých) zjistila po 56 týdnech průměrný úbytek hmotnosti 8,4 kg při dávce 3,0 mg denně oproti 2,8 kg u placeba. U 251 dospívajících s obezitou snížil liraglutid 3,0 mg BMI během 56 týdnů více než placebo.

Rizika a nežádoucí účinky

  • Nevolnost, průjem, zvracení a zácpa, zejména na začátku léčby
  • Varování v rámečku: nádory C-buněk štítné žlázy u hlodavců; kontraindikováno při osobní nebo rodinné anamnéze medulárního karcinomu štítné žlázy nebo MEN 2
  • Akutní pankreatitida, onemocnění žlučníku a akutní poškození ledvin v důsledku dehydratace
  • Hypoglykemie při kombinaci s inzulinem nebo deriváty sulfonylmočoviny a zrychlení srdeční frekvence
  • Riziko plicní aspirace během celkové anestezie nebo hluboké sedace

Dávkování podle informací o přípravku

Informace o přípravku: Victoza se zahajuje dávkou 0,6 mg denně po dobu jednoho týdne, poté 1,2 mg denně (až 1,8 mg), zatímco Saxenda se zahajuje dávkou 0,6 mg denně a každý týden se zvyšuje až na 3 mg denně.

Shrnuto z oficiálních informací o přípravku. Nejde o doporučení: o dávkování se rozhoduje s předepisujícím lékařem.

Regulační status

RegionRokSchváleno pro
USFDA2010Diabetes 2. typu (děti od 10 let od roku 2019); snížení kardiovaskulárního rizika přidáno v roce 2017
USFDA2014Dlouhodobá kontrola hmotnosti (dospívající od 12 let od roku 2020)
EUEMA2009Diabetes 2. typu u dospělých, dospívajících a dětí od 10 let
EUEMA2015Kontrola hmotnosti u dospělých, dospívajících od 12 let a dětí ve věku 6 až 11 let

Status podle zemí

JurisdikceStatusZdroj
USSpojené státyRegistrované léčivoZdroj 10
EUEvropská unieRegistrované léčivoZdroj 7
UKSpojené královstvíRegistrované léčivoZdroj 11
AUAustrálieRegistrované léčivoZdroj 12
CAKanadaRegistrované léčivoZdroj 13
Zda je registrováno léčivo s tímto peptidem, ověřeno v záznamech jednotlivých regulačních úřadů 1. 10. 2026.

Status všech peptidů podle zemí

Sledované studie peptidu Liraglutide

  1. Fáze 2Aktivní, bez náboru

    INFLAM MOTION(otevře zdroj na nové kartě)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Primární ukončení: 31. 8. 2026129 účastníkůZadavatel: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Fáze 3Probíhá nábor

    Liraglutide for delirium after surgery(otevře zdroj na nové kartě)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Očekávané primární ukončení: 31. 3. 2027260 účastníkůZadavatel: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Všechny sledované studie

Časová osa

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. VýzkumAmerican College of Physicians řadí semaglutid a tirzepatid mezi léky první volby na obezitu
    3. RegulaceFDA navrhuje zakázat outsourcingovým zařízením individuální přípravu semaglutidu a tirzepatidu
    4. BezpečnostBritský regulační úřad zpřísnil varování u léků GLP-1 před těžkou, nekrotizující a smrtelnou pankreatitidou
    5. BezpečnostFDA žádá výrobce, aby z informací o přípravcích GLP-1 na hubnutí odstranili varování před sebevražednými myšlenkami

  3. 2025

    1. RegulaceWHO vydala první doporučený postup k lékům GLP-1 na obezitu, s podmíněným doporučením
    2. RegulaceWHO zařadila semaglutid, tirzepatid a další léky GLP-1 na svůj seznam základních léčiv
    3. TrhFDA schválila první generický GLP-1 na hubnutí, kopii přípravku Saxenda (liraglutid)
    4. VýzkumStudie veteránů mapuje přínosy a rizika léků GLP-1 ve 175 zdravotních ukazatelích

  4. 2024

    1. BezpečnostBezpečnostní výbor EMA nenašel příčinnou souvislost mezi léky GLP-1 a sebevražednými myšlenkami

  5. 2015

    1. Schváleno, EU (EMA)Kontrola hmotnosti u dospělých, dospívajících od 12 let a dětí ve věku 6 až 11 let
Zobrazit 3 starší události

  1. 2014

    1. Schváleno, US (FDA)Dlouhodobá kontrola hmotnosti (dospívající od 12 let od roku 2020)

  2. 2010

    1. Schváleno, US (FDA)Diabetes 2. typu (děti od 10 let od roku 2019); snížení kardiovaskulárního rizika přidáno v roce 2017

  3. 2009

    1. Schváleno, EU (EMA)Diabetes 2. typu u dospělých, dospívajících a dětí od 10 let

Zdroje

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(otevře zdroj na nové kartě) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(otevře zdroj na nové kartě) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(otevře zdroj na nové kartě) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(otevře zdroj na nové kartě) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(otevře zdroj na nové kartě) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(otevře zdroj na nové kartě) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(otevře zdroj na nové kartě) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(otevře zdroj na nové kartě) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otevře zdroj na nové kartě) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(otevře zdroj na nové kartě) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(otevře zdroj na nové kartě) Health Canada, 2026
  1. V klinických studiíchAmycretinUnimolekulární agonista receptorů GLP-1 a amylinuŽádná jednotná sekvence68 Zakázáno WADA
  2. NeschválenoAOD-9604Modifikovaný fragment růstového hormonu (výzkumný peptid)16 Zakázáno WADA
  3. V klinických studiíchCagrilintideDlouhodobě působící analog amylinu (agonista receptorů amylinu a kalcitoninu)37 Zakázáno WADA
  4. SchválenoDulaglutideAgonista receptoru GLP-1 (fúzní protein s Fc)31
  5. SchválenoExenatideAgonista receptoru GLP-139

Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.