PEPTOKING
SL

Liraglutide

Agonist receptorja GLP-1

Status

Odobreno

FDA in EMA sta ga odobrili za sladkorno bolezen tipa 2 (Victoza, 2009 do 2010) in uravnavanje telesne mase (Saxenda, 2014 do 2015), generična zdravila pa FDA odobrava od decembra 2024; injekcije liraglutida so septembra 2026 še vedno na seznamu FDA zdravil, ki jih primanjkuje, Novo Nordisk pa januarja 2027 v ZDA ukinja zdravilo Saxenda.

Dokazi

Močni

Velika randomizirana preskušanja podpirajo obe uporabi, pri sladkorni bolezni (program LEAD, preskušanje izidov LEADER) in pri uravnavanju telesne mase (program SCALE, preskušanje pri mladostnikih).

Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini

Liraglutid je analog GLP-1 s stransko verigo palmitinske kisline, ki se injicira enkrat na dan. Odobren je kot Victoza za sladkorno bolezen tipa 2, vključno z zmanjšanjem srčno-žilnega tveganja, in kot Saxenda v večjem odmerku za dolgoročno uravnavanje telesne mase pri odraslih in otrocih.

Zgradba

31 aminokislin
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Pokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.

Zaporedje kot besedilo
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

Za kaj se uporablja

  • Sladkorna bolezen tipa 2 pri odraslih in otrocih, starih 10 let in več, urejanje glikemije (odobreno)
  • Zmanjšanje večjih srčno-žilnih dogodkov pri sladkorni bolezni tipa 2 s srčno-žilno boleznijo (odobreno)
  • Dolgoročno uravnavanje telesne mase pri odraslih in mladostnikih (odobreno)

Kako deluje

Liraglutid ima 97 % zaporedja enakega s človeškim GLP-1, z Arg namesto Lys34 in 16-ogljično palmitinsko kislino, pripeto prek distančnika iz glutaminske kisline na Lys26. Naravni GLP-1 zdrži le nekaj minut, liraglutid pa se pod kožo samodejno povezuje v skupke, veže na plazemske beljakovine in je odporen proti encimoma DPP-4 in NEP, kar mu daje razpolovni čas približno 13 ur in omogoča odmerjanje enkrat na dan. Aktivacija receptorjev GLP-1 poveča od glukoze odvisno izločanje inzulina, zniža glukagon in upočasni praznjenje želodca.

Kako močni so dokazi

MočniVeč velikih randomiziranih kontroliranih preskušanj pri ljudeh.

V preskušanju LEADER (9.340 ljudi s sladkorno boleznijo tipa 2 in visokim srčno-žilnim tveganjem) je liraglutid v mediani 3,8 leta v primerjavi s placebom zmanjšal večje srčno-žilne dogodke (13,0 % v primerjavi s 14,9 %) in srčno-žilne smrti (4,7 % v primerjavi s 6,0 %). Preskušanje SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 odraslih) je po 56 tednih pokazalo povprečno izgubo telesne mase 8,4 kg s 3,0 mg na dan v primerjavi z 2,8 kg s placebom. Pri 251 mladostnikih z debelostjo je liraglutid 3,0 mg v 56 tednih zmanjšal ITM bolj kot placebo.

Tveganja in neželeni učinki

  • Slabost, driska, bruhanje in zaprtje, zlasti na začetku zdravljenja
  • Opozorilo v okvirju: tumorji C-celic ščitnice pri glodavcih; kontraindiciran pri osebni ali družinski anamnezi medularnega raka ščitnice ali MEN 2
  • Akutni pankreatitis, bolezen žolčnika in akutna okvara ledvic zaradi dehidracije
  • Hipoglikemija v kombinaciji z inzulinom ali sulfonilsečninami in pospešen srčni utrip
  • Tveganje aspiracije v pljuča med splošno anestezijo ali globoko sedacijo

Odmerjanje po navodilih za predpisovanje

Navodila za predpisovanje: Victoza se začne z 0,6 mg na dan en teden, nato 1,2 mg na dan (do 1,8 mg), Saxenda pa se začne z 0,6 mg na dan in se tedensko povečuje do 3 mg na dan.

Povzeto po uradnih informacijah za predpisovanje. Ni priporočilo: o odmerjanju se odločite skupaj z zdravnikom, ki zdravilo predpiše.

Regulativni status

RegijaLetoOdobreno za
USFDA2010Sladkorna bolezen tipa 2 (otroci, stari 10 let in več, od leta 2019); zmanjšanje srčno-žilnega tveganja dodano leta 2017
USFDA2014Dolgoročno uravnavanje telesne mase (mladostniki, stari 12 let in več, od leta 2020)
EUEMA2009Sladkorna bolezen tipa 2 pri odraslih, mladostnikih in otrocih, starih 10 let in več
EUEMA2015Uravnavanje telesne mase pri odraslih, mladostnikih, starih 12 let in več, in otrocih, starih od 6 do 11 let

Status po državah

JurisdikcijaStatusVir
USZdružene države AmerikeZdravilo z dovoljenjemVir 10
EUEvropska unijaZdravilo z dovoljenjemVir 7
UKZdruženo kraljestvoZdravilo z dovoljenjemVir 11
AUAvstralijaZdravilo z dovoljenjemVir 12
CAKanadaZdravilo z dovoljenjemVir 13
Ali ima zdravilo, ki ga vsebuje, dovoljenje za promet, preverjeno v evidencah vsakega regulativnega organa 1. okt. 2026.

Status vseh peptidov po državah

Preskušanja, vredna pozornosti: Liraglutide

  1. Faza 2Aktivno, brez vključevanja

    INFLAM MOTION(odpre vir v novem zavihku)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Primarni zaključek: 31. avg. 2026129 udeležencevNaročnik: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Faza 3Vključevanje poteka

    Liraglutide for delirium after surgery(odpre vir v novem zavihku)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Pričakovani primarni zaključek: 31. mar. 2027260 udeležencevNaročnik: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Vsa preskušanja, vredna pozornosti

Časovnica

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. RaziskaveAmerican College of Physicians semaglutid in tirzepatid označil za zdravili prve izbire pri debelosti
    3. RegulativaFDA predlaga prepoved magistralne izdelave semaglutida in tirzepatida pri zunanjih izvajalcih
    4. VarnostBritanski regulator okrepil opozorila pri zdravilih GLP-1 glede hudega, nekrotizirajočega in smrtnega pankreatitisa
    5. VarnostFDA poziva proizvajalce, naj iz navodil za zdravila GLP-1 za hujšanje odstranijo opozorilo o samomorilnih mislih

  3. 2025

    1. RegulativaWHO izdala prvo smernico o zdravilih GLP-1 za debelost, s pogojnim priporočilom
    2. RegulativaWHO na svoj seznam osnovnih zdravil uvrstila semaglutid, tirzepatid in druga zdravila GLP-1
    3. TrgFDA odobrila prvo generično zdravilo GLP-1 za hujšanje, kopijo zdravila Saxenda (liraglutid)
    4. RaziskaveŠtudija pri veteranih opredelila koristi in tveganja zdravil GLP-1 pri 175 zdravstvenih izidih

  4. 2024

    1. VarnostVarnostni odbor EMA ni ugotovil vzročne povezave med zdravili GLP-1 in samomorilnimi mislimi

  5. 2015

    1. Odobreno, EU (EMA)Uravnavanje telesne mase pri odraslih, mladostnikih, starih 12 let in več, in otrocih, starih od 6 do 11 let
Prikaži 3 starejše dogodke

  1. 2014

    1. Odobreno, US (FDA)Dolgoročno uravnavanje telesne mase (mladostniki, stari 12 let in več, od leta 2020)

  2. 2010

    1. Odobreno, US (FDA)Sladkorna bolezen tipa 2 (otroci, stari 10 let in več, od leta 2019); zmanjšanje srčno-žilnega tveganja dodano leta 2017

  3. 2009

    1. Odobreno, EU (EMA)Sladkorna bolezen tipa 2 pri odraslih, mladostnikih in otrocih, starih 10 let in več

Viri

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(odpre vir v novem zavihku) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(odpre vir v novem zavihku) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(odpre vir v novem zavihku) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(odpre vir v novem zavihku) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(odpre vir v novem zavihku) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(odpre vir v novem zavihku) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(odpre vir v novem zavihku) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(odpre vir v novem zavihku) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(odpre vir v novem zavihku) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(odpre vir v novem zavihku) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(odpre vir v novem zavihku) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(odpre vir v novem zavihku) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(odpre vir v novem zavihku) Health Canada, 2026
  1. V kliničnih preskušanjihAmycretinEnomolekulski agonist receptorjev GLP-1 in amilinaNi enotnega zaporedja68 Prepovedano (WADA)
  2. Ni odobrenoAOD-9604Spremenjen fragment rastnega hormona (raziskovalni peptid)16 Prepovedano (WADA)
  3. V kliničnih preskušanjihCagrilintideDolgodelujoči analog amilina (agonist receptorjev za amilin in kalcitonin)37 Prepovedano (WADA)
  4. OdobrenoDulaglutideAgonist receptorja GLP-1 (fuzijska beljakovina s fragmentom Fc)31
  5. OdobrenoExenatideAgonist receptorja GLP-139

Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.