Liraglutide
GLP-1-receptoragonist
Status
Goedgekeurd
Goedgekeurd door de FDA en het EMA voor diabetes type 2 (Victoza, 2009 tot 2010) en gewichtsbeheersing (Saxenda, 2014 tot 2015), met door de FDA goedgekeurde generieke versies sinds december 2024; liraglutide-injectie staat in september 2026 nog op de lijst van geneesmiddelentekorten van de FDA, en Novo Nordisk stopt in januari 2027 met Saxenda in de VS.
Bewijs
Sterk
Grote gerandomiseerde studies ondersteunen zowel het gebruik bij diabetes (LEAD-programma, uitkomstenstudie LEADER) als bij gewichtsbeheersing (SCALE-programma, studie bij adolescenten).
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Liraglutide is een GLP-1-analoog die eenmaal daags wordt geïnjecteerd en een zijketen van palmitinezuur draagt. Het is goedgekeurd als Victoza voor diabetes type 2, inclusief verlaging van het cardiovasculaire risico, en als Saxenda in een hogere dosis voor langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen en kinderen.
Structuur
31 aminozuren- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Wijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
Sequentie als tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Waarvoor het wordt gebruikt
- Diabetes type 2 bij volwassenen en kinderen van 10 jaar en ouder, glykemische controle (goedgekeurd)
- Verminderen van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij diabetes type 2 met hart- en vaatziekte (goedgekeurd)
- Langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen en adolescenten (goedgekeurd)
Hoe het werkt
Liraglutide deelt 97% van zijn sequentie met menselijk GLP-1, met Arg in plaats van Lys34 en palmitinezuur met 16 koolstofatomen dat via een glutaminezuur-spacer aan Lys26 is gekoppeld. Natuurlijk GLP-1 gaat maar enkele minuten mee, maar liraglutide klontert onder de huid samen, bindt aan plasma-eiwitten en is bestand tegen de enzymen DPP-4 en NEP, wat een halfwaardetijd van ongeveer 13 uur en dosering eenmaal daags oplevert. Activering van GLP-1-receptoren verhoogt de glucoseafhankelijke insulinesecretie, verlaagt glucagon en vertraagt de maaglediging.
Hoe sterk het bewijs is
Sterk
In LEADER (9.340 mensen met diabetes type 2 en een hoog cardiovasculair risico) verminderde liraglutide ernstige cardiovasculaire voorvallen ten opzichte van placebo (13,0% vs. 14,9%) en cardiovasculaire sterfte (4,7% vs. 6,0%) over een mediane periode van 3,8 jaar. De studie SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 volwassenen) vond na 56 weken een gemiddeld gewichtsverlies van 8,4 kg met 3,0 mg per dag tegenover 2,8 kg met placebo. Bij 251 adolescenten met obesitas verlaagde liraglutide 3,0 mg de BMI over 56 weken meer dan placebo.
Risico's en bijwerkingen
- Misselijkheid, diarree, braken en obstipatie, vooral bij de start
- Waarschuwing in kader (boxed warning): C-celtumoren van de schildklier bij knaagdieren; gecontra-indiceerd bij medullair schildkliercarcinoom of MEN 2 in de eigen of familiaire voorgeschiedenis
- Acute pancreatitis, galblaasaandoeningen en acuut nierletsel door uitdroging
- Hypoglykemie met insuline of sulfonylureumderivaten, en een verhoogde hartslag
- Risico op longaspiratie tijdens algehele anesthesie of diepe sedatie
Dosering volgens de bijsluiter
Productinformatie: Victoza start met 0,6 mg per dag gedurende een week, daarna 1,2 mg per dag (tot 1,8 mg), terwijl Saxenda start met 0,6 mg per dag en wekelijks wordt opgehoogd tot 3 mg per dag.
Regulatoire status
| Regio | Jaar | Goedgekeurd voor |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Diabetes type 2 (kinderen van 10 jaar en ouder vanaf 2019); verlaging van het cardiovasculaire risico toegevoegd in 2017 |
| USFDA | 2014 | Langdurige gewichtsbeheersing (adolescenten van 12 jaar en ouder vanaf 2020) |
| EUEMA | 2009 | Diabetes type 2 bij volwassenen, adolescenten en kinderen van 10 jaar en ouder |
| EUEMA | 2015 | Gewichtsbeheersing bij volwassenen, adolescenten van 12 jaar en ouder, en kinderen van 6 tot 11 jaar |
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 10 |
| EUEuropese Unie | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 7 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 11 |
| AUAustralië | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 12 |
| CACanada | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 13 |
Te volgen studies met Liraglutide
INFLAM MOTION(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(opent de bron in een nieuw tabblad)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Tijdlijn
2027
2026
- INFLAM MOTION
- OnderzoekAmerican College of Physicians noemt semaglutide en tirzepatide middelen van eerste keus bij obesitas
- RegelgevingFDA wil outsourcingbedrijven verbieden semaglutide en tirzepatide te bereiden
- VeiligheidBritse toezichthouder scherpt GLP-1-waarschuwingen aan voor ernstige, necrotiserende en dodelijke pancreatitis
- VeiligheidFDA vraagt fabrikanten de waarschuwing voor suïcidale gedachten te schrappen uit de productinformatie van GLP-1-afslankmiddelen
2025
- RegelgevingWHO publiceert eerste richtlijn over GLP-1-middelen bij obesitas, met voorwaardelijke steun
- RegelgevingWHO zet semaglutide, tirzepatide en andere GLP-1-middelen op haar lijst van essentiële geneesmiddelen
- MarktFDA keurt eerste generieke GLP-1 voor gewichtsverlies goed, een kopie van Saxenda (liraglutide)
- OnderzoekStudie bij veteranen brengt voordelen en risico's van GLP-1-middelen in kaart voor 175 gezondheidsuitkomsten
2024
2015
- Goedgekeurd, EU (EMA)Gewichtsbeheersing bij volwassenen, adolescenten van 12 jaar en ouder, en kinderen van 6 tot 11 jaar
3 eerdere gebeurtenissen tonen
2014
- Goedgekeurd, US (FDA)Langdurige gewichtsbeheersing (adolescenten van 12 jaar en ouder vanaf 2020)
2010
- Goedgekeurd, US (FDA)Diabetes type 2 (kinderen van 10 jaar en ouder vanaf 2019); verlaging van het cardiovasculaire risico toegevoegd in 2017
2009
- Goedgekeurd, EU (EMA)Diabetes type 2 bij volwassenen, adolescenten en kinderen van 10 jaar en ouder
Bronnen
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.