Liraglutide
Agonista del receptor de GLP-1
Estat
Aprovat
Aprovada per la FDA i l'EMA per a la diabetis tipus 2 (Victoza, del 2009 al 2010) i per al control del pes (Saxenda, del 2014 al 2015), amb genèrics aprovats per la FDA des del desembre del 2024; la liraglutida injectable continua a la llista de desabastiments de medicaments de la FDA el setembre del 2026, i Novo Nordisk deixarà de comercialitzar Saxenda als EUA el gener del 2027.
Evidència
Sòlida
Assajos aleatoritzats grans avalen tant l'ús en la diabetis (programa LEAD, assaig de resultats LEADER) com en el control del pes (programa SCALE, assaig en adolescents).
Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès
La liraglutida és un anàleg de GLP-1 d'injecció diària que porta una cadena lateral d'àcid palmític. Està aprovada com a Victoza per a la diabetis tipus 2, inclosa la reducció del risc cardiovascular, i com a Saxenda, a una dosi més alta, per al control crònic del pes en adults i nens.
Estructura
31 aminoàcids- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Assenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.
Seqüència en text
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Per a què s'utilitza
- Diabetis tipus 2 en adults i en nens de 10 anys o més, control glucèmic (aprovat)
- Reducció dels esdeveniments cardiovasculars majors en la diabetis tipus 2 amb malaltia cardiovascular (aprovat)
- Control crònic del pes en adults i adolescents (aprovat)
Com actua
La liraglutida comparteix el 97 % de la seqüència amb el GLP-1 humà, amb Arg en lloc de la Lys34 i un àcid palmític de 16 carbonis unit mitjançant un espaiador d'àcid glutàmic a la Lys26. El GLP-1 natural només dura uns minuts, però la liraglutida s'autoassocia sota la pell, s'uneix a les proteïnes plasmàtiques i resisteix els enzims DPP-4 i NEP, cosa que li dona una semivida d'unes 13 hores i permet l'administració un cop al dia. L'activació dels receptors de GLP-1 augmenta la secreció d'insulina dependent de la glucosa, redueix el glucagó i alenteix el buidatge de l'estómac.
Quina solidesa té l'evidència
Sòlida
A LEADER (9.340 persones amb diabetis tipus 2 i risc cardiovascular alt), la liraglutida va reduir els esdeveniments cardiovasculars majors respecte al placebo (13,0 % enfront de 14,9 %) i les morts cardiovasculars (4,7 % enfront de 6,0 %) durant una mediana de 3,8 anys. L'assaig SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 adults) va observar una pèrdua de pes mitjana de 8,4 kg amb 3,0 mg diaris, enfront de 2,8 kg amb placebo, a les 56 setmanes. En 251 adolescents amb obesitat, la liraglutida 3,0 mg va reduir l'IMC més que el placebo durant 56 setmanes.
Riscos i efectes adversos
- Nàusees, diarrea, vòmits i restrenyiment, sobretot en començar el tractament
- Advertència en requadre: tumors de cèl·lules C de la tiroide en rosegadors; contraindicada en cas d'antecedents personals o familiars de càncer medul·lar de tiroide o de MEN 2
- Pancreatitis aguda, malaltia de la vesícula biliar i lesió renal aguda per deshidratació
- Hipoglucèmia amb insulina o sulfonilurees, i augment de la freqüència cardíaca
- Risc d'aspiració pulmonar durant l'anestèsia general o la sedació profunda
Dosi segons la fitxa tècnica
Fitxa tècnica: Victoza comença amb 0,6 mg diaris durant una setmana i després 1,2 mg diaris (fins a 1,8 mg), mentre que Saxenda comença amb 0,6 mg diaris i s'augmenta cada setmana fins a 3 mg diaris.
Situació reguladora
| Regió | Any | Aprovat per a |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Diabetis tipus 2 (nens de 10 anys o més des del 2019); reducció del risc cardiovascular afegida el 2017 |
| USFDA | 2014 | Control crònic del pes (adolescents de 12 anys o més des del 2020) |
| EUEMA | 2009 | Diabetis tipus 2 en adults, adolescents i nens de 10 anys o més |
| EUEMA | 2015 | Control del pes en adults, adolescents de 12 anys o més i nens de 6 a 11 anys |
Situació per país
| Jurisdicció | Estat | Font |
|---|---|---|
| USEstats Units | Medicament autoritzat | Font 10 |
| EUUnió Europea | Medicament autoritzat | Font 7 |
| UKRegne Unit | Medicament autoritzat | Font 11 |
| AUAustràlia | Medicament autoritzat | Font 12 |
| CACanadà | Medicament autoritzat | Font 13 |
Assajos amb Liraglutide a seguir
INFLAM MOTION(obre la font en una pestanya nova)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(obre la font en una pestanya nova)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Cronologia
2027
2026
- INFLAM MOTION
- RecercaL'American College of Physicians situa la semaglutida i la tirzepatida com a fàrmacs de primera línia contra l'obesitat
- RegulacióLa FDA proposa prohibir als centres d'externalització l'elaboració de semaglutida i tirzepatida
- SeguretatEl regulador britànic reforça les advertències sobre els GLP-1 per pancreatitis greu, necrosant i mortal
- SeguretatLa FDA demana als fabricants que retirin l'advertència sobre pensaments suïcides de les fitxes tècniques dels fàrmacs GLP-1 per perdre pes
2025
- RegulacióL'OMS publica la seva primera guia sobre medicaments GLP-1 per a l'obesitat, amb un suport condicional
- RegulacióL'OMS afegeix la semaglutida, la tirzepatida i altres fàrmacs GLP-1 a la seva llista de medicaments essencials
- MercatLa FDA aprova el primer GLP-1 genèric per perdre pes, una còpia de Saxenda (liraglutida)
- RecercaUn estudi amb veterans analitza els beneficis i els riscos dels fàrmacs GLP-1 en 175 resultats de salut
2024
2015
- Aprovat, EU (EMA)Control del pes en adults, adolescents de 12 anys o més i nens de 6 a 11 anys
Mostra 3 esdeveniments anteriors
2014
- Aprovat, US (FDA)Control crònic del pes (adolescents de 12 anys o més des del 2020)
2010
- Aprovat, US (FDA)Diabetis tipus 2 (nens de 10 anys o més des del 2019); reducció del risc cardiovascular afegida el 2017
2009
- Aprovat, EU (EMA)Diabetis tipus 2 en adults, adolescents i nens de 10 anys o més
Fonts
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(obre la font en una pestanya nova)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(obre la font en una pestanya nova)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(obre la font en una pestanya nova)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(obre la font en una pestanya nova)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(obre la font en una pestanya nova)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(obre la font en una pestanya nova)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(obre la font en una pestanya nova)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(obre la font en una pestanya nova)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(obre la font en una pestanya nova)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(obre la font en una pestanya nova)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(obre la font en una pestanya nova)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(obre la font en una pestanya nova)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(obre la font en una pestanya nova)
Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.