PEPTOKING
ET

Liraglutide

GLP-1 retseptori agonist

Staatus

Heaks kiidetud

FDA ja EMA on selle heaks kiitnud 2. tüüpi diabeedi (Victoza, 2009 kuni 2010) ja kehakaalu kontrolli (Saxenda, 2014 kuni 2015) jaoks ning alates 2024. aasta detsembrist on olemas FDA heakskiiduga geneerilised ravimid; liraglutiidi süstelahus on 2026. aasta septembris endiselt FDA ravimipuuduse nimekirjas ja Novo Nordisk lõpetab Saxenda müügi USA-s 2027. aasta jaanuaris.

Tõendatus

Tugev

Suured randomiseeritud uuringud toetavad nii diabeedi (programm LEAD, tulemusuuring LEADER) kui ka kehakaalu kontrolli (programm SCALE, noorukite uuring) kasutusalasid.

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Liraglutiid on kord ööpäevas süstitav GLP-1 analoog, millel on palmitiinhappe kõrvalahel. See on heaks kiidetud nime all Victoza 2. tüüpi diabeedi raviks, sealhulgas südame-veresoonkonna riski vähendamiseks, ja nime all Saxenda suurema annusena kroonilise kehakaalu kontrolliks täiskasvanutel ja lastel.

Struktuur

31 aminohapet
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

Järjestus tekstina
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

Milleks seda kasutatakse

  • 2. tüüpi diabeet täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel, glükeemiline kontroll (heaks kiidetud)
  • Raskete südame-veresoonkonna sündmuste vähendamine 2. tüüpi diabeedi ja südame-veresoonkonna haiguse korral (heaks kiidetud)
  • Krooniline kehakaalu kontroll täiskasvanutel ja noorukitel (heaks kiidetud)

Kuidas see toimib

Liraglutiidi järjestus kattub inimese GLP-1-ga 97% ulatuses: Lys34 asemel on Arg ja Lys26 külge on glutamiinhappe vahelüli kaudu kinnitatud 16 süsinikuaatomiga palmitiinhape. Looduslik GLP-1 püsib vaid minuteid, kuid liraglutiid assotsieerub naha all iseendaga, seondub plasmavalkudega ning on vastupidav ensüümidele DPP-4 ja NEP, mis annab umbes 13-tunnise poolväärtusaja ja võimaldab manustamist kord ööpäevas. GLP-1 retseptorite aktiveerimine suurendab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni, vähendab glükagooni ja aeglustab mao tühjenemist.

Kui tugevad on tõendid

TugevMitu suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut inimestel.

Uuringus LEADER (9340 inimest, kellel oli 2. tüüpi diabeet ja suur südame-veresoonkonna risk) vähendas liraglutiid mediaanselt 3,8 aasta jooksul platseeboga võrreldes raskeid südame-veresoonkonna sündmusi (13,0% vs 14,9%) ja südame-veresoonkonna surmajuhtumeid (4,7% vs 6,0%). Uuringus SCALE Obesity and Prediabetes (3731 täiskasvanut) oli keskmine kaalulangus 56. nädalaks 3,0 mg ööpäevase annusega 8,4 kg ja platseeboga 2,8 kg. 251 rasvunud noorukil vähendas liraglutiid 3,0 mg 56 nädala jooksul KMI-d rohkem kui platseebo.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja kõhukinnisus, eriti ravi alguses
  • Raamitud hoiatus: kilpnäärme C-rakkude kasvajad närilistel; vastunäidustatud, kui isikul või tema perekonnas on esinenud kilpnäärme medullaarset vähki või MEN 2
  • Äge pankreatiit, sapipõiehaigus ja dehüdratsioonist tingitud äge neerukahjustus
  • Hüpoglükeemia koos insuliini või sulfonüüluureatega ning südame löögisageduse tõus
  • Aspiratsiooni risk üldanesteesia või sügava sedatsiooni ajal

Annustamine ravimiteabe järgi

Ravimiteave: Victoza annus on alguses 0,6 mg ööpäevas ühe nädala jooksul, seejärel 1,2 mg ööpäevas (kuni 1,8 mg), Saxenda annus on alguses 0,6 mg ööpäevas ja seda suurendatakse iga nädal kuni 3 mg-ni ööpäevas.

Kokkuvõte ametlikust ravimiteabest. See ei ole soovitus: annustamine otsustatakse koos ravimi väljakirjutajaga.

Regulatiivne staatus

PiirkondAastaHeaks kiidetud näidustus
USFDA20102. tüüpi diabeet (10-aastased ja vanemad lapsed alates 2019. aastast); südame-veresoonkonna riski vähendamine lisati 2017. aastal
USFDA2014Krooniline kehakaalu kontroll (12-aastased ja vanemad noorukid alates 2020. aastast)
EUEMA20092. tüüpi diabeet täiskasvanutel, noorukitel ning 10-aastastel ja vanematel lastel
EUEMA2015Kehakaalu kontroll täiskasvanutel, 12-aastastel ja vanematel noorukitel ning 6- kuni 11-aastastel lastel

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravimAllikas 10
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravimAllikas 7
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravimAllikas 11
AUAustraaliaMüügiloaga ravimAllikas 12
CAKanadaMüügiloaga ravimAllikas 13
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Liraglutide

  1. 2. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    INFLAM MOTION(avab allika uuel vahelehel)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Esmane lõpetamine: 31. aug 2026129 osalejatSponsor: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. 3. faasVärbamine käib

    Liraglutide for delirium after surgery(avab allika uuel vahelehel)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Eeldatav esmane lõpetamine: 31. märts 2027260 osalejatSponsor: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. TeadusAmerican College of Physicians nimetas semaglutiidi ja tirsepatiidi rasvumise esmavaliku ravimiteks
    3. RegulatiivneFDA teeb ettepaneku keelata allhanke korras ravimeid valmistavatel ettevõtetel semaglutiidi ja tirsepatiidi valmistamine
    4. OhutusÜhendkuningriigi regulaator karmistas GLP-1 ravimite hoiatusi raske, nekrotiseeruva ja surmaga lõppeva pankreatiidi kohta
    5. OhutusFDA palub tootjatel eemaldada GLP-1 kaalulangetusravimite ravimiteabest enesetapumõtete hoiatus

  3. 2025

    1. RegulatiivneWHO avaldas esimese juhise GLP-1 ravimite kohta rasvumise korral, andes neile tingimusliku toetuse
    2. RegulatiivneWHO lisas semaglutiidi, tirsepatiidi ja teised GLP-1 ravimid oma oluliste ravimite nimekirja
    3. TurgFDA kiitis heaks esimese geneerilise GLP-1 kaalulangetusravimi, koopia ravimist Saxenda (liraglutiid)
    4. TeadusVeteranide uuring kaardistas GLP-1 ravimite kasu ja riskid 175 tervisetulemuse lõikes

  4. 2024

    1. OhutusEMA ohutuskomitee ei leidnud põhjuslikku seost GLP-1 ravimite ja enesetapumõtete vahel

  5. 2015

    1. Heaks kiidetud, EU (EMA)Kehakaalu kontroll täiskasvanutel, 12-aastastel ja vanematel noorukitel ning 6- kuni 11-aastastel lastel
Näita 3 varasemat sündmust

  1. 2014

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)Krooniline kehakaalu kontroll (12-aastased ja vanemad noorukid alates 2020. aastast)

  2. 2010

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (10-aastased ja vanemad lapsed alates 2019. aastast); südame-veresoonkonna riski vähendamine lisati 2017. aastal

  3. 2009

    1. Heaks kiidetud, EU (EMA)2. tüüpi diabeet täiskasvanutel, noorukitel ning 10-aastastel ja vanematel lastel

Allikad

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(avab allika uuel vahelehel) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(avab allika uuel vahelehel) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(avab allika uuel vahelehel) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(avab allika uuel vahelehel) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(avab allika uuel vahelehel) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2026
  1. Kliinilistes uuringutesAmycretinÜhemolekuliline GLP-1 ja amüliini retseptorite agonistÜhtset järjestust pole68 WADA keelatud
  2. Heaks kiitmataAOD-9604Muudetud kasvuhormooni fragment (uurimispeptiid)16 WADA keelatud
  3. Kliinilistes uuringutesCagrilintidePika toimeajaga amüliini analoog (amüliini ja kaltsitoniini retseptorite agonist)37 WADA keelatud
  4. Heaks kiidetudDulaglutideGLP-1 retseptori agonist (Fc-liitvalk)31
  5. Heaks kiidetudExenatideGLP-1 retseptori agonist39

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.