Liraglutide
GLP-1 viðtakaörvi
Staða
Samþykkt
Samþykkt af FDA og EMA við sykursýki af tegund 2 (Victoza, 2009 til 2010) og til þyngdarstjórnunar (Saxenda, 2014 til 2015), með samheitalyf samþykkt af FDA síðan í desember 2024; liraglútíð til inndælingar er enn á lista FDA yfir lyfjaskort í september 2026, og Novo Nordisk hættir sölu Saxenda í Bandaríkjunum í janúar 2027.
Styrkur gagna
Sterk gögn
Stórar slembiraðaðar rannsóknir styðja bæði notkun við sykursýki (LEAD rannsóknaáætlunin, LEADER útkomurannsóknin) og til þyngdarstjórnunar (SCALE rannsóknaáætlunin, rannsókn á unglingum).
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Liraglútíð er GLP-1 hliðstæða sem sprautað er einu sinni á dag og ber palmitínsýruhliðarkeðju. Það er samþykkt sem Victoza við sykursýki af tegund 2, þar á meðal til að draga úr hjarta- og æðaáhættu, og sem Saxenda í stærri skammti til langtímaþyngdarstjórnunar hjá fullorðnum og börnum.
Bygging
31 amínósýra- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Bentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
Röð sem texti
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Til hvers það er notað
- Sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum og börnum 10 ára og eldri, blóðsykursstjórnun (samþykkt)
- Að draga úr alvarlegum hjarta- og æðatilvikum við sykursýki af tegund 2 með hjarta- og æðasjúkdóm (samþykkt)
- Langtímaþyngdarstjórnun hjá fullorðnum og unglingum (samþykkt)
Hvernig það virkar
Liraglútíð hefur 97% sömu röð og GLP-1 manna, með Arg í stað Lys34 og 16 kolefna palmitínsýru tengda um glútamínsýrutengil við Lys26. Náttúrulegt GLP-1 endist aðeins í nokkrar mínútur, en liraglútíð myndar samloðanir undir húðinni, binst plasmapróteinum og stenst ensímin DPP-4 og NEP, sem gefur helmingunartíma um 13 klukkustundir og skömmtun einu sinni á dag. Virkjun GLP-1 viðtaka eykur glúkósaháða insúlínseytingu, lækkar glúkagon og hægir á magatæmingu.
Hversu traust gögnin eru
Sterk gögn
Í LEADER (9.340 einstaklingar með sykursýki af tegund 2 og mikla hjarta- og æðaáhættu) fækkaði liraglútíð alvarlegum hjarta- og æðatilvikum samanborið við lyfleysu (13,0% á móti 14,9%) og dauðsföllum af völdum hjarta- og æðasjúkdóma (4,7% á móti 6,0%) á miðgildistíma 3,8 ára. SCALE Obesity and Prediabetes rannsóknin (3.731 fullorðinn) sýndi meðalþyngdartap upp á 8,4 kg með 3,0 mg á dag samanborið við 2,8 kg með lyfleysu eftir 56 vikur. Hjá 251 unglingi með offitu lækkaði liraglútíð 3,0 mg BMI meira en lyfleysa á 56 vikum.
Áhætta og aukaverkanir
- Ógleði, niðurgangur, uppköst og hægðatregða, einkum í upphafi meðferðar
- Rammaviðvörun: æxli í C-frumum skjaldkirtils hjá nagdýrum; frábending hjá þeim sem hafa persónulega sögu eða fjölskyldusögu um merggerðarkrabbamein í skjaldkirtli eða MEN 2
- Bráð brisbólga, gallblöðrusjúkdómur og bráður nýrnaskaði vegna vökvaskorts
- Blóðsykurslækkun með insúlíni eða súlfónýlúrealyfjum, og hraðari hjartsláttur
- Hætta á ásvelgingu í lungu við svæfingu eða djúpa slævingu
Skömmtun samkvæmt lyfjaupplýsingum
Lyfjaupplýsingar: Victoza hefst með 0,6 mg á dag í eina viku, síðan 1,2 mg á dag (upp í 1,8 mg), en Saxenda hefst með 0,6 mg á dag og er aukið vikulega upp í 3 mg á dag.
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
| Svæði | Ár | Samþykkt við |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Sykursýki af tegund 2 (börn 10 ára og eldri frá 2019); minnkun á hjarta- og æðaáhættu bætt við árið 2017 |
| USFDA | 2014 | Langtímaþyngdarstjórnun (unglingar 12 ára og eldri frá 2020) |
| EUEMA | 2009 | Sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum, unglingum og börnum 10 ára og eldri |
| EUEMA | 2015 | Þyngdarstjórnun hjá fullorðnum, unglingum 12 ára og eldri og börnum 6 til 11 ára |
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 10 |
| EUEvrópusambandið | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 7 |
| UKBretland | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 11 |
| AUÁstralía | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 12 |
| CAKanada | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 13 |
Rannsóknir á Liraglutide til að fylgjast með
INFLAM MOTION(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(opnar heimildina í nýjum flipa)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Tímalína
2027
2026
- INFLAM MOTION
- RannsóknirAmerican College of Physicians tilgreinir semaglútíð og tirzepatíð sem fyrsta val lyfja við offitu
- EftirlitFDA leggur til að útvistunarstöðvum verði bannað að blanda semaglútíð og tirzepatíð
- ÖryggiBreska lyfjastofnunin herðir viðvaranir vegna GLP-1 lyfja um alvarlega brisbólgu, brisdrep og banvæna brisbólgu
- ÖryggiFDA biður framleiðendur að fjarlægja viðvörun um sjálfsvígshugsanir úr lyfjaupplýsingum GLP-1 lyfja til þyngdartaps
2025
- EftirlitWHO gefur út fyrstu leiðbeiningar sínar um GLP-1 lyf við offitu, með skilyrtum stuðningi
- EftirlitWHO setur semaglútíð, tirzepatíð og önnur GLP-1 lyf á lista sinn yfir nauðsynleg lyf
- MarkaðurFDA samþykkir fyrsta GLP-1 samheitalyfið til þyngdartaps, útgáfu af Saxenda (liraglútíð)
- RannsóknirRannsókn á fyrrverandi hermönnum kortleggur ávinning og áhættu GLP-1 lyfja fyrir 175 heilsufarsútkomur
2024
2015
- Samþykkt, EU (EMA)Þyngdarstjórnun hjá fullorðnum, unglingum 12 ára og eldri og börnum 6 til 11 ára
Sýna 3 eldri atburði
2014
- Samþykkt, US (FDA)Langtímaþyngdarstjórnun (unglingar 12 ára og eldri frá 2020)
2010
- Samþykkt, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (börn 10 ára og eldri frá 2019); minnkun á hjarta- og æðaáhættu bætt við árið 2017
2009
- Samþykkt, EU (EMA)Sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum, unglingum og börnum 10 ára og eldri
Heimildir
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.