Liraglutide
Agonist al receptorului GLP-1
Statut
Aprobat
Aprobată de FDA și EMA pentru diabetul de tip 2 (Victoza, între 2009 și 2010) și pentru controlul greutății (Saxenda, între 2014 și 2015), cu generice aprobate de FDA din decembrie 2024; liraglutida injectabilă se află încă pe lista FDA a medicamentelor deficitare în septembrie 2026, iar Novo Nordisk întrerupe comercializarea Saxenda în SUA în ianuarie 2027.
Dovezi
Solide
Studii randomizate ample susțin ambele utilizări: diabetul (programul LEAD, studiul LEADER privind efectele clinice) și controlul greutății (programul SCALE, studiul la adolescenți).
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Liraglutida este un analog GLP-1 injectat o dată pe zi, care poartă o catenă laterală de acid palmitic. Este aprobată ca Victoza pentru diabetul de tip 2, inclusiv pentru reducerea riscului cardiovascular, și ca Saxenda, la o doză mai mare, pentru controlul cronic al greutății la adulți și copii.
Structură
31 de aminoacizi- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Indicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
La ce se folosește
- Diabet de tip 2 la adulți și copii de 10 ani și peste, controlul glicemic (aprobat)
- Reducerea evenimentelor cardiovasculare majore în diabetul de tip 2 cu boală cardiovasculară (aprobat)
- Controlul cronic al greutății la adulți și adolescenți (aprobat)
Cum acționează
Liraglutida are 97% din secvență în comun cu GLP-1 uman, cu Arg în locul Lys34 și un acid palmitic cu 16 atomi de carbon atașat printr-un distanțier de acid glutamic la Lys26. GLP-1 nativ durează doar câteva minute, dar liraglutida se autoasociază sub piele, se leagă de proteinele plasmatice și rezistă enzimelor DPP-4 și NEP, ceea ce îi conferă un timp de înjumătățire de aproximativ 13 ore și permite administrarea o dată pe zi. Activarea receptorilor GLP-1 crește secreția de insulină dependentă de glucoză, scade glucagonul și încetinește golirea stomacului.
Cât de solide sunt dovezile
Solide
În LEADER (9.340 de persoane cu diabet de tip 2 și risc cardiovascular crescut), liraglutida a redus evenimentele cardiovasculare majore față de placebo (13,0% față de 14,9%) și decesele cardiovasculare (4,7% față de 6,0%) pe o durată mediană de 3,8 ani. Studiul SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 de adulți) a constatat o scădere medie în greutate de 8,4 kg cu 3,0 mg zilnic, față de 2,8 kg cu placebo, la 56 de săptămâni. La 251 de adolescenți cu obezitate, liraglutida 3,0 mg a redus IMC-ul mai mult decât placebo pe parcursul a 56 de săptămâni.
Riscuri și reacții adverse
- Greață, diaree, vărsături și constipație, mai ales la începutul tratamentului
- Avertisment în chenar: tumori ale celulelor C tiroidiene la rozătoare; contraindicată în caz de antecedente personale sau familiale de cancer medular tiroidian sau MEN 2
- Pancreatită acută, boli ale vezicii biliare și leziune renală acută cauzată de deshidratare
- Hipoglicemie în asociere cu insulină sau sulfoniluree și creșterea frecvenței cardiace
- Risc de aspirație pulmonară în timpul anesteziei generale sau al sedării profunde
Dozare conform informațiilor de prescriere
Informații de prescriere: Victoza se începe cu 0,6 mg pe zi timp de o săptămână, apoi 1,2 mg pe zi (până la 1,8 mg), în timp ce Saxenda se începe cu 0,6 mg pe zi și se crește săptămânal până la 3 mg pe zi.
Statut de reglementare
| Regiune | An | Aprobat pentru |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Diabet de tip 2 (copii de 10 ani și peste din 2019); reducerea riscului cardiovascular adăugată în 2017 |
| USFDA | 2014 | Controlul cronic al greutății (adolescenți de 12 ani și peste din 2020) |
| EUEMA | 2009 | Diabet de tip 2 la adulți, adolescenți și copii de 10 ani și peste |
| EUEMA | 2015 | Controlul greutății la adulți, adolescenți de 12 ani și peste și copii între 6 și 11 ani |
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Medicament autorizat | Sursa 10 |
| EUUniunea Europeană | Medicament autorizat | Sursa 7 |
| UKRegatul Unit | Medicament autorizat | Sursa 11 |
| AUAustralia | Medicament autorizat | Sursa 12 |
| CACanada | Medicament autorizat | Sursa 13 |
Studii cu Liraglutide de urmărit
INFLAM MOTION(deschide sursa într-o filă nouă)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(deschide sursa într-o filă nouă)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Cronologie
2027
2026
- INFLAM MOTION
- CercetareAmerican College of Physicians desemnează semaglutida și tirzepatida ca medicamente de primă linie pentru obezitate
- ReglementareFDA propune interzicerea preparării magistrale a semaglutidei și tirzepatidei de către unitățile de externalizare
- SiguranțăAutoritatea britanică de reglementare întărește avertismentele GLP-1 privind pancreatita severă, necrozantă și letală
- SiguranțăFDA le cere producătorilor să elimine avertismentul privind gândurile suicidare din prospectele medicamentelor GLP-1 pentru slăbit
2025
- ReglementareOMS emite primul ghid privind medicamentele GLP-1 pentru obezitate, cu sprijin condiționat
- ReglementareOMS adaugă semaglutida, tirzepatida și alte medicamente GLP-1 pe lista sa de medicamente esențiale
- PiațăFDA aprobă primul GLP-1 generic pentru scăderea în greutate, o copie a Saxenda (liraglutidă)
- CercetareUn studiu pe veterani cartografiază beneficiile și riscurile medicamentelor GLP-1 pentru 175 de rezultate de sănătate
2024
2015
- Aprobat, EU (EMA)Controlul greutății la adulți, adolescenți de 12 ani și peste și copii între 6 și 11 ani
Afișează 3 evenimente anterioare
2014
- Aprobat, US (FDA)Controlul cronic al greutății (adolescenți de 12 ani și peste din 2020)
2010
- Aprobat, US (FDA)Diabet de tip 2 (copii de 10 ani și peste din 2019); reducerea riscului cardiovascular adăugată în 2017
2009
- Aprobat, EU (EMA)Diabet de tip 2 la adulți, adolescenți și copii de 10 ani și peste
Surse
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.