Liraglutide

Agonist i receptorit GLP-1

Statusi

I miratuar

I miratuar nga FDA dhe EMA për diabetin e tipit 2 (Victoza, 2009 deri në 2010) dhe për menaxhimin e peshës (Saxenda, 2014 deri në 2015), me gjenerikë të miratuar nga FDA-ja që nga dhjetori 2024; injeksioni i liraglutidit është ende në listën e FDA-së të mungesave të ilaçeve në shtator 2026, dhe Novo Nordisk po e ndërpret Saxenda në SHBA në janar 2027.

Provat

Të forta

Studime të mëdha të rastësishme mbështesin si përdorimin për diabetin (programi LEAD, studimi i rezultateve LEADER), ashtu edhe atë për menaxhimin e peshës (programi SCALE, studimi me adoleshentë).

Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht

Liraglutidi është një analog i GLP-1 që injektohet një herë në ditë dhe mbart një zinxhir anësor acidi palmitik. Është i miratuar si Victoza për diabetin e tipit 2, përfshirë uljen e rrezikut kardiovaskular, dhe si Saxenda në dozë më të lartë për menaxhimin kronik të peshës te të rriturit dhe fëmijët.

Struktura

31 mbetje
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.

Sekuenca si tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

Për çfarë përdoret

  • Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart, kontrolli i glicemisë (miratuar)
  • Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore në diabetin e tipit 2 me sëmundje kardiovaskulare (miratuar)
  • Menaxhimi kronik i peshës te të rriturit dhe adoleshentët (miratuar)

Si vepron

Liraglutidi ka 97% të sekuencës së përbashkët me GLP-1 njerëzore, me Arg në vend të Lys34 dhe një acid palmitik me 16 karbone të lidhur përmes një ndarësi acidi glutamik me Lys26. GLP-1 natyrale zgjat vetëm disa minuta, por liraglutidi vetëbashkohet nën lëkurë, lidhet me proteinat e plazmës dhe u reziston enzimave DPP-4 dhe NEP, duke dhënë një gjysmëjetë prej rreth 13 orësh dhe dozim një herë në ditë. Aktivizimi i receptorëve GLP-1 rrit sekretimin e insulinës në varësi të glukozës, ul glukagonin dhe ngadalëson zbrazjen e stomakut.

Sa të forta janë provat

Të fortaDisa studime të mëdha të kontrolluara e të rastësishme te njerëzit.

Në LEADER (9 340 persona me diabet të tipit 2 dhe rrezik të lartë kardiovaskular), liraglutidi i uli ngjarjet kardiovaskulare madhore kundrejt placebos (13,0% kundrejt 14,9%) dhe vdekjet kardiovaskulare (4,7% kundrejt 6,0%) gjatë një mediane prej 3,8 vjetësh. Studimi SCALE Obesity and Prediabetes (3 731 të rritur) gjeti humbje mesatare peshe prej 8,4 kg me 3,0 mg në ditë kundrejt 2,8 kg me placebo në 56 javë. Te 251 adoleshentë me obezitet, liraglutidi 3,0 mg e uli BMI-në më shumë se placebo gjatë 56 javëve.

Rreziqet dhe efektet anësore

  • Të përziera, diarre, të vjella dhe kapsllëk, sidomos në fillim
  • Paralajmërim në kornizë: tumore të qelizave C të tiroides te brejtësit; kundërindikohet në rast të historisë personale ose familjare të kancerit medular të tiroides ose MEN 2
  • Pankreatit akut, sëmundje të fshikëzës së tëmthit dhe dëmtim akut i veshkave nga dehidratimi
  • Hipoglicemi me insulinë ose sulfonilure, dhe rritje e rrahjeve të zemrës
  • Rrezik aspirimi pulmonar gjatë anestezisë së përgjithshme ose sedacionit të thellë

Dozimi sipas informacionit zyrtar

Informacioni zyrtar: Victoza fillon me 0,6 mg në ditë për një javë, pastaj 1,2 mg në ditë (deri në 1,8 mg), ndërsa Saxenda fillon me 0,6 mg në ditë dhe rritet çdo javë deri në 3 mg në ditë.

Përmbledhur nga informacioni zyrtar i përshkrimit. Nuk është rekomandim: dozimi vendoset me mjekun që e përshkruan.

Statusi rregullator

RajoniVitiI miratuar për
USFDA2010Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2019); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2017
USFDA2014Menaxhimi kronik i peshës (adoleshentët 12 vjeç e lart nga viti 2020)
EUEMA2009Diabeti i tipit 2 te të rriturit, adoleshentët dhe fëmijët 10 vjeç e lart
EUEMA2015Menaxhimi i peshës te të rriturit, adoleshentët 12 vjeç e lart dhe fëmijët 6 deri në 11 vjeç

Statusi sipas vendit

JuridiksioniStatusiBurimi
USShtetet e BashkuaraIlaç i autorizuarBurimi 10
EUBashkimi EvropianIlaç i autorizuarBurimi 7
UKMbretëria e BashkuarIlaç i autorizuarBurimi 11
AUAustraliaIlaç i autorizuarBurimi 12
CAKanadajaIlaç i autorizuarBurimi 13
Nëse një ilaç që e përmban është i autorizuar, kontrolluar në regjistrat e çdo rregullatori më 1 tet 2026.

Statusi i çdo peptidi sipas vendit

Studime me Liraglutide për t'u ndjekur

  1. Faza 2Aktiv, pa rekrutim

    INFLAM MOTION(hap burimin në një skedë të re)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Përfundimi parësor: 31 gush 2026129 pjesëmarrësSponsori: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Faza 3Në rekrutim

    Liraglutide for delirium after surgery(hap burimin në një skedë të re)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Përfundimi parësor pritet: 31 mar 2027260 pjesëmarrësSponsori: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Të gjitha studimet për t'u ndjekur

Kronologjia

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery
  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. KërkimAmerican College of Physicians i shpall semaglutidin dhe tirzepatidin ilaçe të linjës së parë për obezitetin
    3. RregullatorFDA-ja propozon t'u ndalojë objekteve të prodhimit me kontratë përgatitjen e semaglutidit dhe tirzepatidit
    4. SiguriRregullatori britanik forcon paralajmërimet për GLP-1 lidhur me pankreatitin e rëndë, nekrotizues dhe fatal
    5. SiguriFDA-ja u kërkon prodhuesve të heqin paralajmërimin për mendimet vetëvrasëse nga etiketat e ilaçeve GLP-1 për humbje peshe
  3. 2025

    1. RregullatorOBSH-ja nxjerr udhëzuesin e saj të parë për ilaçet GLP-1 për obezitetin, me mbështetje të kushtëzuar
    2. RregullatorOBSH-ja shton semaglutidin, tirzepatidin dhe ilaçe të tjera GLP-1 në listën e saj të ilaçeve thelbësore
    3. TregFDA-ja miraton GLP-1 gjenerik të parë për humbjen e peshës, një kopje të Saxenda (liraglutid)
    4. KërkimStudimi me veteranët harton përfitimet dhe rreziqet e ilaçeve GLP-1 në 175 rezultate shëndetësore
  4. 2024

    1. SiguriKomiteti i sigurisë i EMA-s nuk gjen lidhje shkakësore midis ilaçeve GLP-1 dhe mendimeve vetëvrasëse
  5. 2015

    1. I miratuar, EU (EMA)Menaxhimi i peshës te të rriturit, adoleshentët 12 vjeç e lart dhe fëmijët 6 deri në 11 vjeç
Shfaq 3 ngjarje të mëparshme
  1. 2014

    1. I miratuar, US (FDA)Menaxhimi kronik i peshës (adoleshentët 12 vjeç e lart nga viti 2020)
  2. 2010

    1. I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2019); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2017
  3. 2009

    1. I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2 te të rriturit, adoleshentët dhe fëmijët 10 vjeç e lart

Burimet

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(hap burimin në një skedë të re) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(hap burimin në një skedë të re) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(hap burimin në një skedë të re) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(hap burimin në një skedë të re) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(hap burimin në një skedë të re) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(hap burimin në një skedë të re) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(hap burimin në një skedë të re) Health Canada, 2026
  1. Në studime klinikeAmycretinAgonist unimolekular i receptorëve të GLP-1 dhe të amilinësPa një sekuencë të vetme68 Ndaluar nga WADA
  2. I pamiratuarAOD-9604Fragment i modifikuar i hormonit të rritjes (peptid kërkimor)16 Ndaluar nga WADA
  3. Në studime klinikeCagrilintideAnalog i amilinës me veprim të zgjatur (agonist i receptorëve të amilinës dhe të kalcitoninës)37 Ndaluar nga WADA
  4. I miratuarDulaglutideAgonist i receptorit GLP-1 (proteinë fuzioni me Fc)31
  5. I miratuarExenatideAgonist i receptorit GLP-139

Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.