Liraglutide
Agonist i receptorit GLP-1
Statusi
I miratuar
I miratuar nga FDA dhe EMA për diabetin e tipit 2 (Victoza, 2009 deri në 2010) dhe për menaxhimin e peshës (Saxenda, 2014 deri në 2015), me gjenerikë të miratuar nga FDA-ja që nga dhjetori 2024; injeksioni i liraglutidit është ende në listën e FDA-së të mungesave të ilaçeve në shtator 2026, dhe Novo Nordisk po e ndërpret Saxenda në SHBA në janar 2027.
Provat
Të forta
Studime të mëdha të rastësishme mbështesin si përdorimin për diabetin (programi LEAD, studimi i rezultateve LEADER), ashtu edhe atë për menaxhimin e peshës (programi SCALE, studimi me adoleshentë).
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Liraglutidi është një analog i GLP-1 që injektohet një herë në ditë dhe mbart një zinxhir anësor acidi palmitik. Është i miratuar si Victoza për diabetin e tipit 2, përfshirë uljen e rrezikut kardiovaskular, dhe si Saxenda në dozë më të lartë për menaxhimin kronik të peshës te të rriturit dhe fëmijët.
Struktura
31 mbetje- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Sekuenca si tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Për çfarë përdoret
- Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart, kontrolli i glicemisë (miratuar)
- Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore në diabetin e tipit 2 me sëmundje kardiovaskulare (miratuar)
- Menaxhimi kronik i peshës te të rriturit dhe adoleshentët (miratuar)
Si vepron
Liraglutidi ka 97% të sekuencës së përbashkët me GLP-1 njerëzore, me Arg në vend të Lys34 dhe një acid palmitik me 16 karbone të lidhur përmes një ndarësi acidi glutamik me Lys26. GLP-1 natyrale zgjat vetëm disa minuta, por liraglutidi vetëbashkohet nën lëkurë, lidhet me proteinat e plazmës dhe u reziston enzimave DPP-4 dhe NEP, duke dhënë një gjysmëjetë prej rreth 13 orësh dhe dozim një herë në ditë. Aktivizimi i receptorëve GLP-1 rrit sekretimin e insulinës në varësi të glukozës, ul glukagonin dhe ngadalëson zbrazjen e stomakut.
Sa të forta janë provat
Të forta
Në LEADER (9 340 persona me diabet të tipit 2 dhe rrezik të lartë kardiovaskular), liraglutidi i uli ngjarjet kardiovaskulare madhore kundrejt placebos (13,0% kundrejt 14,9%) dhe vdekjet kardiovaskulare (4,7% kundrejt 6,0%) gjatë një mediane prej 3,8 vjetësh. Studimi SCALE Obesity and Prediabetes (3 731 të rritur) gjeti humbje mesatare peshe prej 8,4 kg me 3,0 mg në ditë kundrejt 2,8 kg me placebo në 56 javë. Te 251 adoleshentë me obezitet, liraglutidi 3,0 mg e uli BMI-në më shumë se placebo gjatë 56 javëve.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Të përziera, diarre, të vjella dhe kapsllëk, sidomos në fillim
- Paralajmërim në kornizë: tumore të qelizave C të tiroides te brejtësit; kundërindikohet në rast të historisë personale ose familjare të kancerit medular të tiroides ose MEN 2
- Pankreatit akut, sëmundje të fshikëzës së tëmthit dhe dëmtim akut i veshkave nga dehidratimi
- Hipoglicemi me insulinë ose sulfonilure, dhe rritje e rrahjeve të zemrës
- Rrezik aspirimi pulmonar gjatë anestezisë së përgjithshme ose sedacionit të thellë
Dozimi sipas informacionit zyrtar
Informacioni zyrtar: Victoza fillon me 0,6 mg në ditë për një javë, pastaj 1,2 mg në ditë (deri në 1,8 mg), ndërsa Saxenda fillon me 0,6 mg në ditë dhe rritet çdo javë deri në 3 mg në ditë.
Statusi rregullator
| Rajoni | Viti | I miratuar për |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2019); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2017 |
| USFDA | 2014 | Menaxhimi kronik i peshës (adoleshentët 12 vjeç e lart nga viti 2020) |
| EUEMA | 2009 | Diabeti i tipit 2 te të rriturit, adoleshentët dhe fëmijët 10 vjeç e lart |
| EUEMA | 2015 | Menaxhimi i peshës te të rriturit, adoleshentët 12 vjeç e lart dhe fëmijët 6 deri në 11 vjeç |
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Ilaç i autorizuar | Burimi 10 |
| EUBashkimi Evropian | Ilaç i autorizuar | Burimi 7 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
| AUAustralia | Ilaç i autorizuar | Burimi 12 |
| CAKanadaja | Ilaç i autorizuar | Burimi 13 |
Studime me Liraglutide për t'u ndjekur
INFLAM MOTION(hap burimin në një skedë të re)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(hap burimin në një skedë të re)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Kronologjia
2027
2026
- INFLAM MOTION
- KërkimAmerican College of Physicians i shpall semaglutidin dhe tirzepatidin ilaçe të linjës së parë për obezitetin
- RregullatorFDA-ja propozon t'u ndalojë objekteve të prodhimit me kontratë përgatitjen e semaglutidit dhe tirzepatidit
- SiguriRregullatori britanik forcon paralajmërimet për GLP-1 lidhur me pankreatitin e rëndë, nekrotizues dhe fatal
- SiguriFDA-ja u kërkon prodhuesve të heqin paralajmërimin për mendimet vetëvrasëse nga etiketat e ilaçeve GLP-1 për humbje peshe
2025
- RregullatorOBSH-ja nxjerr udhëzuesin e saj të parë për ilaçet GLP-1 për obezitetin, me mbështetje të kushtëzuar
- RregullatorOBSH-ja shton semaglutidin, tirzepatidin dhe ilaçe të tjera GLP-1 në listën e saj të ilaçeve thelbësore
- TregFDA-ja miraton GLP-1 gjenerik të parë për humbjen e peshës, një kopje të Saxenda (liraglutid)
- KërkimStudimi me veteranët harton përfitimet dhe rreziqet e ilaçeve GLP-1 në 175 rezultate shëndetësore
2024
2015
- I miratuar, EU (EMA)Menaxhimi i peshës te të rriturit, adoleshentët 12 vjeç e lart dhe fëmijët 6 deri në 11 vjeç
Shfaq 3 ngjarje të mëparshme
2014
- I miratuar, US (FDA)Menaxhimi kronik i peshës (adoleshentët 12 vjeç e lart nga viti 2020)
2010
- I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2019); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2017
2009
- I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2 te të rriturit, adoleshentët dhe fëmijët 10 vjeç e lart
Burimet
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(hap burimin në një skedë të re)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(hap burimin në një skedë të re)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(hap burimin në një skedë të re)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(hap burimin në një skedë të re)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(hap burimin në një skedë të re)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(hap burimin në një skedë të re)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.