Liraglutide
GLP-1-receptor-agonista
Státusz
Engedélyezett
Az FDA és az EMA engedélyezte 2-es típusú cukorbetegségre (Victoza, 2009-2010) és testsúlykezelésre (Saxenda, 2014-2015), és 2024 decembere óta FDA által engedélyezett generikumai is vannak; a liraglutid injekció 2026 szeptemberében még mindig szerepel az FDA gyógyszerhiány-listáján, a Novo Nordisk pedig 2027 januárjában megszünteti a Saxenda forgalmazását az USA-ban.
Bizonyítékok
Erős
Nagy randomizált vizsgálatok támasztják alá a cukorbetegségben (LEAD program, LEADER kimeneteli vizsgálat) és a testsúlykezelésben (SCALE program, serdülőkori vizsgálat) való alkalmazását.
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A liraglutid naponta egyszer injekcióban adott GLP-1-analóg, amely palmitinsav-oldalláncot hordoz. Victoza néven 2-es típusú cukorbetegségre engedélyezett, a szív-érrendszeri kockázat csökkentését is beleértve, Saxenda néven pedig nagyobb dózisban krónikus testsúlykezelésre felnőtteknél és gyermekeknél.
Szerkezet
31 aminosav- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Mutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Mire használják
- 2-es típusú cukorbetegség felnőtteknél és 10 éves vagy idősebb gyermekeknél, vércukorszint-szabályozás (engedélyezett)
- Súlyos szív-érrendszeri események csökkentése szív-érrendszeri betegséggel társuló 2-es típusú cukorbetegségben (engedélyezett)
- Krónikus testsúlykezelés felnőtteknél és serdülőknél (engedélyezett)
Hogyan hat
A liraglutid szekvenciája 97%-ban megegyezik a humán GLP-1-ével: a Lys34 helyén Arg áll, és a Lys26-hoz glutaminsav összekötő elemen keresztül egy 16 szénatomos palmitinsav kapcsolódik. A natív GLP-1 csak percekig marad meg, a liraglutid viszont a bőr alatt önmagával társul, plazmafehérjékhez kötődik, és ellenáll a DPP-4 és a NEP enzimeknek, így felezési ideje körülbelül 13 óra, és naponta egyszer adható. A GLP-1-receptorok aktiválása fokozza a glükózfüggő inzulinelválasztást, csökkenti a glukagonszintet és lassítja a gyomorürülést.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
A LEADER vizsgálatban (9340, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, nagy szív-érrendszeri kockázatú ember) a liraglutid 3,8 éves medián követés alatt a placebóhoz képest csökkentette a súlyos szív-érrendszeri eseményeket (13,0% vs. 14,9%) és a szív-érrendszeri halálozást (4,7% vs. 6,0%). A SCALE Obesity and Prediabetes vizsgálat (3731 felnőtt) az 56. hétre átlagosan 8,4 kg-os fogyást talált napi 3,0 mg mellett, szemben a placebo melletti 2,8 kg-mal. Egy 251 elhízott serdülő bevonásával végzett vizsgálatban a 3,0 mg liraglutid 56 hét alatt jobban csökkentette a BMI-t, mint a placebo.
Kockázatok és mellékhatások
- Hányinger, hasmenés, hányás és székrekedés, különösen a kezelés kezdetén
- Kiemelt figyelmeztetés: pajzsmirigy C-sejtes daganatok rágcsálókban; ellenjavallt medulláris pajzsmirigyrák vagy MEN 2 egyéni vagy családi előfordulása esetén
- Akut hasnyálmirigy-gyulladás, epehólyag-betegség és kiszáradás okozta akut vesekárosodás
- Hipoglikémia inzulinnal vagy szulfonilureákkal együtt, valamint a szívfrekvencia emelkedése
- Tüdőaspiráció kockázata általános érzéstelenítés vagy mély szedálás alatt
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás: a Victoza adagolása egy hétig napi 0,6 mg, majd napi 1,2 mg (legfeljebb 1,8 mg-ig), a Saxenda adagolása napi 0,6 mg-mal kezdődik, és hetente emelkedik napi 3 mg-ig.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | 2-es típusú cukorbetegség (2019-től 10 éves és idősebb gyermekeknél is); a szív-érrendszeri kockázat csökkentése 2017-ben került be |
| USFDA | 2014 | Krónikus testsúlykezelés (2020-tól 12 éves és idősebb serdülőknél is) |
| EUEMA | 2009 | 2-es típusú cukorbetegség felnőtteknél, serdülőknél és 10 éves vagy idősebb gyermekeknél |
| EUEMA | 2015 | Testsúlykezelés felnőtteknél, 12 éves vagy idősebb serdülőknél és 6-11 éves gyermekeknél |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| EUEurópai Unió | Engedélyezett gyógyszer | 7. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| AUAusztrália | Engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
| CAKanada | Engedélyezett gyógyszer | 13. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Liraglutide
INFLAM MOTION(új lapon nyitja meg a forrást)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(új lapon nyitja meg a forrást)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Idővonal
2027
2026
- INFLAM MOTION
- KutatásAz American College of Physicians első vonalbeli elhízásgyógyszernek nevezte a szemaglutidot és a tirzepatidot
- SzabályozásAz FDA javasolja, hogy a kiszervezett gyártóüzemek ne készíthessenek szemaglutidot és tirzepatidot
- BiztonságA brit hatóság szigorította a GLP-1-szerek figyelmeztetéseit a súlyos, nekrotizáló és halálos hasnyálmirigy-gyulladásról
- BiztonságAz FDA kéri, hogy az öngyilkossági gondolatokra vonatkozó figyelmeztetés kerüljön le a GLP-1-fogyasztószerek címkéjéről
2025
- SzabályozásA WHO kiadta első irányelvét az elhízás GLP-1-gyógyszeres kezeléséről, feltételes ajánlással
- SzabályozásA WHO felvette a szemaglutidot, a tirzepatidot és más GLP-1-gyógyszereket az alapvető gyógyszerek listájára
- PiacAz FDA engedélyezte az első fogyásra szánt generikus GLP-1-szert, a Saxenda másolatát (liraglutid)
- KutatásEgy veteránokon végzett vizsgálat 175 egészségügyi kimenetelen térképezte fel a GLP-1-gyógyszerek előnyeit és kockázatait
2024
2015
- Engedélyezve, EU (EMA)Testsúlykezelés felnőtteknél, 12 éves vagy idősebb serdülőknél és 6-11 éves gyermekeknél
3 korábbi esemény mutatása
2014
- Engedélyezve, US (FDA)Krónikus testsúlykezelés (2020-tól 12 éves és idősebb serdülőknél is)
2010
- Engedélyezve, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (2019-től 10 éves és idősebb gyermekeknél is); a szív-érrendszeri kockázat csökkentése 2017-ben került be
2009
- Engedélyezve, EU (EMA)2-es típusú cukorbetegség felnőtteknél, serdülőknél és 10 éves vagy idősebb gyermekeknél
Források
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.