Liraglutide
GLP-1-receptoragonist
Status
Godkendt
Godkendt af FDA og EMA til type 2-diabetes (Victoza, 2009 til 2010) og vægtkontrol (Saxenda, 2014 til 2015), med FDA-godkendte generiske præparater siden december 2024; liraglutid til injektion står stadig på FDA's liste over lægemiddelmangel i september 2026, og Novo Nordisk udfaser Saxenda i USA i januar 2027.
Evidens
Stærk
Store randomiserede forsøg understøtter både anvendelsen ved diabetes (LEAD-programmet, endepunktsforsøget LEADER) og til vægtkontrol (SCALE-programmet, forsøg med unge).
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Liraglutid er en GLP-1-analog, der injiceres én gang dagligt og bærer en sidekæde af palmitinsyre. Det er godkendt som Victoza til type 2-diabetes, herunder reduktion af kardiovaskulær risiko, og som Saxenda i en højere dosis til kronisk vægtkontrol hos voksne og børn.
Struktur
31 aminosyrer- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Peg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
Sekvens som tekst
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Hvad det bruges til
- Type 2-diabetes hos voksne og børn på 10 år og derover, glykæmisk kontrol (godkendt)
- Reduktion af større kardiovaskulære hændelser ved type 2-diabetes med hjerte-kar-sygdom (godkendt)
- Kronisk vægtkontrol hos voksne og unge (godkendt)
Sådan virker det
Liraglutid har 97 % af sin sekvens til fælles med humant GLP-1, med Arg i stedet for Lys34 og en palmitinsyre med 16 kulstofatomer bundet via en glutaminsyre-spacer til Lys26. Naturligt GLP-1 holder kun i minutter, men liraglutid danner selvassocierede komplekser under huden, binder til plasmaproteiner og modstår enzymerne DPP-4 og NEP, hvilket giver en halveringstid på omkring 13 timer og dosering én gang dagligt. Aktivering af GLP-1-receptorer øger den glukoseafhængige insulinudskillelse, sænker glukagon og forsinker mavesækkens tømning.
Hvor stærk evidensen er
Stærk
I LEADER (9.340 personer med type 2-diabetes og høj kardiovaskulær risiko) reducerede liraglutid større kardiovaskulære hændelser sammenlignet med placebo (13,0 % mod 14,9 %) og kardiovaskulære dødsfald (4,7 % mod 6,0 %) over en median på 3,8 år. Forsøget SCALE Obesity and Prediabetes (3.731 voksne) fandt et gennemsnitligt vægttab på 8,4 kg med 3,0 mg dagligt mod 2,8 kg med placebo efter 56 uger. Hos 251 unge med fedme reducerede liraglutid 3,0 mg BMI mere end placebo over 56 uger.
Risici og bivirkninger
- Kvalme, diarré, opkastning og forstoppelse, især ved opstart
- Advarsel i sort boks: C-celletumorer i skjoldbruskkirtlen hos gnavere; kontraindiceret ved personlig eller familiær forekomst af medullær skjoldbruskkirtelkræft eller MEN 2
- Akut pankreatitis, galdeblæresygdom og akut nyreskade som følge af dehydrering
- Hypoglykæmi sammen med insulin eller sulfonylurinstoffer samt øget puls
- Risiko for aspiration til lungerne under fuld narkose eller dyb sedation
Dosering ifølge produktinformationen
Produktinformation: Victoza startes med 0,6 mg dagligt i en uge, derefter 1,2 mg dagligt (op til 1,8 mg), mens Saxenda startes med 0,6 mg dagligt og øges ugentligt til 3 mg dagligt.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkendt til |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Type 2-diabetes (børn på 10 år og derover fra 2019); reduktion af kardiovaskulær risiko tilføjet i 2017 |
| USFDA | 2014 | Kronisk vægtkontrol (unge på 12 år og derover fra 2020) |
| EUEMA | 2009 | Type 2-diabetes hos voksne, unge og børn på 10 år og derover |
| EUEMA | 2015 | Vægtkontrol hos voksne, unge på 12 år og derover og børn på 6 til 11 år |
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkendt lægemiddel | Kilde 10 |
| EUDen Europæiske Union | Godkendt lægemiddel | Kilde 7 |
| UKStorbritannien | Godkendt lægemiddel | Kilde 11 |
| AUAustralien | Godkendt lægemiddel | Kilde 12 |
| CACanada | Godkendt lægemiddel | Kilde 13 |
Forsøg med Liraglutide at følge
INFLAM MOTION(åbner kilden i en ny fane)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(åbner kilden i en ny fane)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Tidslinje
2027
2026
- INFLAM MOTION
- ForskningAmerican College of Physicians udpeger semaglutid og tirzepatid som førstevalg blandt fedmelægemidler
- ReguleringFDA foreslår at forbyde outsourcingvirksomheder at fremstille semaglutid og tirzepatid magistrelt
- SikkerhedBritisk myndighed skærper GLP-1-advarsler om svær, nekrotiserende og dødelig pankreatitis
- SikkerhedFDA beder producenterne fjerne advarslen om selvmordstanker fra produktinformationen for GLP-1-lægemidler til vægttab
2025
- ReguleringWHO udsender sin første retningslinje om GLP-1-lægemidler mod fedme og giver dem betinget opbakning
- ReguleringWHO føjer semaglutid, tirzepatid og andre GLP-1-lægemidler til sin liste over essentielle lægemidler
- MarkedFDA godkender det første generiske GLP-1-lægemiddel til vægttab, en kopi af Saxenda (liraglutid)
- ForskningStudie blandt veteraner kortlægger fordele og risici ved GLP-1-lægemidler på tværs af 175 helbredsudfald
2024
2015
- Godkendt, EU (EMA)Vægtkontrol hos voksne, unge på 12 år og derover og børn på 6 til 11 år
Vis 3 tidligere begivenheder
2014
- Godkendt, US (FDA)Kronisk vægtkontrol (unge på 12 år og derover fra 2020)
2010
- Godkendt, US (FDA)Type 2-diabetes (børn på 10 år og derover fra 2019); reduktion af kardiovaskulær risiko tilføjet i 2017
2009
- Godkendt, EU (EMA)Type 2-diabetes hos voksne, unge og børn på 10 år og derover
Kilder
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(åbner kilden i en ny fane)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(åbner kilden i en ny fane)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(åbner kilden i en ny fane)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(åbner kilden i en ny fane)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(åbner kilden i en ny fane)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(åbner kilden i en ny fane)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(åbner kilden i en ny fane)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(åbner kilden i en ny fane)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(åbner kilden i en ny fane)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(åbner kilden i en ny fane)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.