Liraglutide
Агоніст рецептора GLP-1
Статус
Схвалено
Схвалений FDA та EMA для лікування діабету 2 типу (Victoza, 2009-2010) і контролю маси тіла (Saxenda, 2014-2015), з генериками, схваленими FDA, з грудня 2024 року; у вересні 2026 року ліраглутид для ін’єкцій досі перебуває в переліку дефіцитних препаратів FDA, а Novo Nordisk припиняє випуск Saxenda у США в січні 2027 року.
Доказова база
Сильна
Великі рандомізовані випробування підтверджують застосування як при діабеті (програма LEAD, випробування наслідків LEADER), так і для контролю маси тіла (програма SCALE, випробування в підлітків).
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Ліраглутид є аналогом GLP-1 для щоденних ін’єкцій, що несе бічний ланцюг пальмітинової кислоти. Він схвалений як Victoza для лікування діабету 2 типу, зокрема для зниження серцево-судинного ризику, і як Saxenda у вищій дозі для тривалого контролю маси тіла в дорослих і дітей.
Структура
31 амінокислота- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Наведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
Послідовність у вигляді тексту
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Для чого застосовують
- Діабет 2 типу в дорослих і дітей віком від 10 років, контроль глікемії (схвалено)
- Зниження ризику серйозних серцево-судинних подій при діабеті 2 типу із серцево-судинним захворюванням (схвалено)
- Тривалий контроль маси тіла в дорослих і підлітків (схвалено)
Як це працює
Послідовність ліраглутиду на 97% збігається з людським GLP-1: Arg замість Lys34 і 16-вуглецева пальмітинова кислота, приєднана через спейсер з глутамінової кислоти до Lys26. Природний GLP-1 діє лише кілька хвилин, але ліраглутид самоасоціюється під шкірою, зв’язується з білками плазми і стійкий до ферментів DPP-4 і NEP, що дає період напіввиведення близько 13 годин і дозволяє вводити його раз на день. Активація рецепторів GLP-1 посилює глюкозозалежну секрецію інсуліну, знижує рівень глюкагону і сповільнює спорожнення шлунка.
Наскільки вагомі докази
Сильна
У LEADER (9340 осіб з діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком) ліраглутид знизив частоту серйозних серцево-судинних подій порівняно з плацебо (13,0% проти 14,9%) і серцево-судинних смертей (4,7% проти 6,0%) за медіану 3,8 року. Випробування SCALE Obesity and Prediabetes (3731 дорослий) показало середню втрату ваги 8,4 кг на 3,0 мг щодня проти 2,8 кг на плацебо через 56 тижнів. У 251 підлітка з ожирінням ліраглутид 3,0 мг знизив ІМТ більше, ніж плацебо, за 56 тижнів.
Ризики та побічні ефекти
- Нудота, діарея, блювання та закреп, особливо на початку лікування
- Попередження в рамці: пухлини з C-клітин щитоподібної залози в гризунів; протипоказаний за наявності в особистому чи сімейному анамнезі медулярного раку щитоподібної залози або MEN 2
- Гострий панкреатит, захворювання жовчного міхура та гостре ураження нирок через зневоднення
- Гіпоглікемія при поєднанні з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини, а також прискорене серцебиття
- Ризик аспірації в легені під час загальної анестезії або глибокої седації
Дозування за інструкцією
Інструкція: Victoza починають з 0,6 мг на день протягом одного тижня, потім 1,2 мг на день (до 1,8 мг), тоді як Saxenda починають з 0,6 мг на день і щотижня підвищують до 3 мг на день.
Регуляторний статус
| Регіон | Рік | Схвалено для |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Діабет 2 типу (діти віком від 10 років з 2019 року); зниження серцево-судинного ризику додано у 2017 році |
| USFDA | 2014 | Тривалий контроль маси тіла (підлітки віком від 12 років з 2020 року) |
| EUEMA | 2009 | Діабет 2 типу в дорослих, підлітків і дітей віком від 10 років |
| EUEMA | 2015 | Контроль маси тіла в дорослих, підлітків віком від 12 років і дітей віком від 6 до 11 років |
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 10 |
| EUЄвропейський Союз | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 7 |
| UKВелика Британія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 11 |
| AUАвстралія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 12 |
| CAКанада | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 13 |
Випробування, за якими варто стежити: Liraglutide
INFLAM MOTION(відкриває джерело в новій вкладці)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(відкриває джерело в новій вкладці)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Хронологія
2027
2026
- INFLAM MOTION
- ДослідженняАмериканська колегія лікарів визнала семаглутид і тирзепатид препаратами першої лінії при ожирінні
- Регуляторне рішенняFDA пропонує заборонити аутсорсинговим підприємствам аптечне виготовлення семаглутиду і тирзепатиду
- БезпекаБританський регулятор посилив попередження щодо GLP-1 про тяжкий, некротичний і смертельний панкреатит
- БезпекаFDA просить виробників прибрати попередження про суїцидальні думки з інструкцій препаратів GLP-1 для схуднення
2025
- Регуляторне рішенняВООЗ випустила першу настанову щодо препаратів GLP-1 при ожирінні з умовною підтримкою
- Регуляторне рішенняВООЗ додала семаглутид, тирзепатид та інші препарати GLP-1 до свого переліку основних лікарських засобів
- РинокFDA схвалило перший генерик GLP-1 для зниження ваги, копію Saxenda (ліраглутид)
- ДослідженняДослідження ветеранів описало користь і ризики препаратів GLP-1 для 175 наслідків для здоров’я
2024
2015
- Схвалено, EU (EMA)Контроль маси тіла в дорослих, підлітків віком від 12 років і дітей віком від 6 до 11 років
Показати 3 попередні події
2014
- Схвалено, US (FDA)Тривалий контроль маси тіла (підлітки віком від 12 років з 2020 року)
2010
- Схвалено, US (FDA)Діабет 2 типу (діти віком від 10 років з 2019 року); зниження серцево-судинного ризику додано у 2017 році
2009
- Схвалено, EU (EMA)Діабет 2 типу в дорослих, підлітків і дітей віком від 10 років
Джерела
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(відкриває джерело в новій вкладці)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.