Liraglutide
Agonista del receptor de GLP-1
Estado
Aprobado
Aprobada por la FDA y la EMA para la diabetes tipo 2 (Victoza, 2009 a 2010) y el control del peso (Saxenda, 2014 a 2015), con genéricos aprobados por la FDA desde diciembre de 2024; la liraglutida inyectable sigue en la lista de escasez de medicamentos de la FDA en septiembre de 2026, y Novo Nordisk va a dejar de comercializar Saxenda en EE. UU. en enero de 2027.
Evidencia
Sólida
Grandes ensayos aleatorizados respaldan tanto el uso en diabetes (programa LEAD, ensayo de resultados LEADER) como en control del peso (programa SCALE, ensayo en adolescentes).
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La liraglutida es un análogo de GLP-1 que se inyecta una vez al día y lleva una cadena lateral de ácido palmítico. Está aprobada como Victoza para la diabetes tipo 2, incluida la reducción del riesgo cardiovascular, y como Saxenda, a dosis más alta, para el control crónico del peso en adultos y niños.
Estructura
31 aminoácidos- aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)
Señale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Secuencia en texto
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Para qué se usa
- Diabetes tipo 2 en adultos y niños de 10 años o más, control glucémico (aprobado)
- Reducción de los acontecimientos cardiovasculares mayores en la diabetes tipo 2 con enfermedad cardiovascular (aprobado)
- Control crónico del peso en adultos y adolescentes (aprobado)
Cómo actúa
La liraglutida comparte el 97 % de su secuencia con el GLP-1 humano, con Arg en lugar de Lys34 y un ácido palmítico de 16 carbonos unido mediante un espaciador de ácido glutámico a Lys26. El GLP-1 nativo dura solo minutos, pero la liraglutida se autoasocia bajo la piel, se une a proteínas plasmáticas y resiste a las enzimas DPP-4 y NEP, lo que le da una vida media de unas 13 horas y permite una administración diaria. La activación de los receptores de GLP-1 aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa, reduce el glucagón y enlentece el vaciado del estómago.
Qué solidez tiene la evidencia
Sólida
En LEADER (9340 personas con diabetes tipo 2 y alto riesgo cardiovascular), la liraglutida redujo los acontecimientos cardiovasculares mayores frente a placebo (13,0 % frente a 14,9 %) y las muertes cardiovasculares (4,7 % frente a 6,0 %) durante una mediana de 3,8 años. El ensayo SCALE Obesity and Prediabetes (3731 adultos) observó una pérdida de peso media de 8,4 kg con 3,0 mg diarios frente a 2,8 kg con placebo a las 56 semanas. En 251 adolescentes con obesidad, la liraglutida 3,0 mg redujo el IMC más que el placebo en 56 semanas.
Riesgos y efectos adversos
- Náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento, sobre todo al empezar
- Advertencia en recuadro: tumores de células C tiroideas en roedores; contraindicada en caso de antecedentes personales o familiares de cáncer medular de tiroides o MEN 2
- Pancreatitis aguda, enfermedad de la vesícula biliar y lesión renal aguda por deshidratación
- Hipoglucemia con insulina o sulfonilureas, y aumento de la frecuencia cardíaca
- Riesgo de aspiración pulmonar durante la anestesia general o la sedación profunda
Dosis según ficha técnica
Ficha técnica: Victoza se inicia con 0,6 mg diarios durante una semana y luego 1,2 mg diarios (hasta 1,8 mg), mientras que Saxenda se inicia con 0,6 mg diarios y se aumenta cada semana hasta 3 mg diarios.
Situación regulatoria
| Región | Año | Aprobado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Diabetes tipo 2 (niños de 10 años o más desde 2019); reducción del riesgo cardiovascular añadida en 2017 |
| USFDA | 2014 | Control crónico del peso (adolescentes de 12 años o más desde 2020) |
| EUEMA | 2009 | Diabetes tipo 2 en adultos, adolescentes y niños de 10 años o más |
| EUEMA | 2015 | Control del peso en adultos, adolescentes de 12 años o más y niños de 6 a 11 años |
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fuente 10 |
| EUUnión Europea | Medicamento autorizado | Fuente 7 |
| UKReino Unido | Medicamento autorizado | Fuente 11 |
| AUAustralia | Medicamento autorizado | Fuente 12 |
| CACanadá | Medicamento autorizado | Fuente 13 |
Ensayos con Liraglutide a seguir
INFLAM MOTION(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis
Liraglutide for delirium after surgery(abre la fuente en una pestaña nueva)
Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery
Cronología
2027
2026
- INFLAM MOTION
- InvestigaciónEl American College of Physicians sitúa la semaglutida y la tirzepatida como fármacos de primera línea contra la obesidad
- RegulaciónLa FDA propone prohibir a los centros de externalización elaborar semaglutida y tirzepatida
- SeguridadEl regulador británico refuerza las advertencias sobre los GLP-1 por pancreatitis grave, necrosante y mortal
- SeguridadLa FDA pide retirar la advertencia sobre pensamientos suicidas de las fichas técnicas de los GLP-1 para perder peso
2025
- RegulaciónLa OMS publica su primera guía sobre medicamentos GLP-1 para la obesidad, con un respaldo condicional
- RegulaciónLa OMS añade la semaglutida, la tirzepatida y otros fármacos GLP-1 a su lista de medicamentos esenciales
- MercadoLa FDA aprueba el primer GLP-1 genérico para perder peso, una copia de Saxenda (liraglutida)
- InvestigaciónUn estudio en veteranos analiza los beneficios y riesgos de los fármacos GLP-1 en 175 resultados de salud
2024
2015
- Aprobado, EU (EMA)Control del peso en adultos, adolescentes de 12 años o más y niños de 6 a 11 años
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2014
- Aprobado, US (FDA)Control crónico del peso (adolescentes de 12 años o más desde 2020)
2010
- Aprobado, US (FDA)Diabetes tipo 2 (niños de 10 años o más desde 2019); reducción del riesgo cardiovascular añadida en 2017
2009
- Aprobado, EU (EMA)Diabetes tipo 2 en adultos, adolescentes y niños de 10 años o más
Fuentes
- 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.