PEPTOKING
SK

Liraglutide

Agonista receptora GLP-1

Status

Schválené

Schválený FDA a EMA na diabetes 2. typu (Victoza, 2009 až 2010) a kontrolu hmotnosti (Saxenda, 2014 až 2015), s generikami schválenými FDA od decembra 2024; injekčný liraglutid je v septembri 2026 stále na zozname nedostatkových liekov FDA a Novo Nordisk v januári 2027 ukončuje predaj prípravku Saxenda v USA.

Dôkazy

Silné

Veľké randomizované štúdie podporujú použitie pri diabete (program LEAD, štúdia výsledkov LEADER) aj pri kontrole hmotnosti (program SCALE, štúdia s dospievajúcimi).

Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine

Liraglutid je analóg GLP-1 podávaný injekciou raz denne, ktorý nesie bočný reťazec kyseliny palmitovej. Je schválený ako Victoza na diabetes 2. typu vrátane zníženia kardiovaskulárneho rizika a ako Saxenda vo vyššej dávke na dlhodobú kontrolu hmotnosti u dospelých a detí.

Štruktúra

31 aminokyselín
  1. aK20C16 fatty acid (palmitoyl) via γGlu spacer (albumin binding)

Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.

Sekvencia ako text
H-H-A-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH

Na čo sa používa

  • Diabetes 2. typu u dospelých a detí od 10 rokov, kontrola glykémie (schválené)
  • Zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod pri diabete 2. typu s kardiovaskulárnym ochorením (schválené)
  • Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých a dospievajúcich (schválené)

Ako pôsobí

Liraglutid má 97 % sekvencie zhodných s ľudským GLP-1, s Arg namiesto Lys34 a kyselinou palmitovou so 16 uhlíkmi naviazanou cez spojku z kyseliny glutámovej na Lys26. Prirodzený GLP-1 vydrží len niekoľko minút, ale liraglutid sa pod kožou zhlukuje, viaže sa na plazmatické bielkoviny a odoláva enzýmom DPP-4 a NEP, čo mu dáva polčas približne 13 hodín a umožňuje dávkovanie raz denne. Aktivácia receptorov GLP-1 zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy, znižuje glukagón a spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka.

Aké silné sú dôkazy

SilnéNiekoľko veľkých randomizovaných kontrolovaných štúdií na ľuďoch.

V štúdii LEADER (9 340 ľudí s diabetom 2. typu a vysokým kardiovaskulárnym rizikom) liraglutid oproti placebu znížil výskyt závažných kardiovaskulárnych príhod (13,0 % oproti 14,9 %) a kardiovaskulárnych úmrtí (4,7 % oproti 6,0 %) počas mediánu 3,8 roka. Štúdia SCALE Obesity and Prediabetes (3 731 dospelých) zistila po 56 týždňoch priemerný úbytok hmotnosti 8,4 kg pri dávke 3,0 mg denne oproti 2,8 kg pri placebe. U 251 dospievajúcich s obezitou liraglutid 3,0 mg znížil BMI počas 56 týždňov viac ako placebo.

Riziká a nežiaduce účinky

  • Nevoľnosť, hnačka, vracanie a zápcha, najmä na začiatku liečby
  • Varovanie v rámčeku: nádory C-buniek štítnej žľazy u hlodavcov; kontraindikovaný pri osobnej alebo rodinnej anamnéze medulárneho karcinómu štítnej žľazy alebo MEN 2
  • Akútna pankreatitída, ochorenie žlčníka a akútne poškodenie obličiek v dôsledku dehydratácie
  • Hypoglykémia pri kombinácii s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny a zrýchlenie srdcovej frekvencie
  • Riziko aspirácie do pľúc počas celkovej anestézie alebo hlbokej sedácie

Dávkovanie podľa informácií o lieku

Informácie o lieku: Victoza sa začína dávkou 0,6 mg denne počas jedného týždňa, potom 1,2 mg denne (až do 1,8 mg), zatiaľ čo Saxenda sa začína dávkou 0,6 mg denne a každý týždeň sa zvyšuje až na 3 mg denne.

Zhrnuté z oficiálnych informácií o lieku. Nejde o odporúčanie: o dávkovaní sa rozhoduje s predpisujúcim lekárom.

Regulačný status

RegiónRokSchválené na
USFDA2010Diabetes 2. typu (deti od 10 rokov od roku 2019); zníženie kardiovaskulárneho rizika pridané v roku 2017
USFDA2014Dlhodobá kontrola hmotnosti (dospievajúci od 12 rokov od roku 2020)
EUEMA2009Diabetes 2. typu u dospelých, dospievajúcich a detí od 10 rokov
EUEMA2015Kontrola hmotnosti u dospelých, dospievajúcich od 12 rokov a detí vo veku 6 až 11 rokov

Status podľa krajín

JurisdikciaStatusZdroj
USSpojené štátyRegistrovaný liekZdroj 10
EUEurópska úniaRegistrovaný liekZdroj 7
UKSpojené kráľovstvoRegistrovaný liekZdroj 11
AUAustráliaRegistrovaný liekZdroj 12
CAKanadaRegistrovaný liekZdroj 13
Či je registrovaný liek, ktorý ho obsahuje, overené v záznamoch každého regulačného úradu 1. 10. 2026.

Status všetkých peptidov podľa krajín

Sledované štúdie: Liraglutide

  1. Fáza 2Aktívna, bez náboru

    INFLAM MOTION(otvorí zdroj na novej karte)

    A Trial to Investigate the Safety and Efficacy of Intra-articular 4P004 Injection in Subjects With Knee Synovitis and Osteoarthritis

    Primárne ukončenie: 31. 8. 2026129 účastníkovZadávateľ: 4Moving BiotechNCT07225829

  2. Fáza 3Prebieha nábor

    Liraglutide for delirium after surgery(otvorí zdroj na novej karte)

    Liraglutide in Preventing Delirium in Diabetic Elderly After Cardiac Surgery

    Očakávané primárne ukončenie: 31. 3. 2027260 účastníkovZadávateľ: The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical SchoolNCT06361238

Všetky sledované štúdie

Časová os

  1. 2027

    1. Liraglutide for delirium after surgery

  2. 2026

    1. INFLAM MOTION
    2. VýskumAmerican College of Physicians zaraďuje semaglutid a tirzepatid medzi lieky prvej voľby na obezitu
    3. ReguláciaFDA navrhuje zakázať outsourcingovým zariadeniam individuálnu prípravu semaglutidu a tirzepatidu
    4. BezpečnosťBritský regulačný úrad sprísnil varovania pri liekoch GLP-1 pred závažnou, nekrotizujúcou a smrteľnou pankreatitídou
    5. BezpečnosťFDA žiada výrobcov, aby z informácií o liekoch GLP-1 na chudnutie odstránili varovanie pred samovražednými myšlienkami

  3. 2025

    1. ReguláciaWHO vydala prvé usmernenie o liekoch GLP-1 na obezitu s podmienečnou podporou
    2. ReguláciaWHO zaradila semaglutid, tirzepatid a ďalšie lieky GLP-1 do svojho zoznamu základných liekov
    3. TrhFDA schválila prvé generikum GLP-1 na chudnutie, kópiu lieku Saxenda (liraglutid)
    4. VýskumŠtúdia veteránov mapuje prínosy a riziká liekov GLP-1 v 175 zdravotných ukazovateľoch

  4. 2024

    1. BezpečnosťBezpečnostný výbor EMA nenašiel príčinnú súvislosť medzi liekmi GLP-1 a samovražednými myšlienkami

  5. 2015

    1. Schválené, EU (EMA)Kontrola hmotnosti u dospelých, dospievajúcich od 12 rokov a detí vo veku 6 až 11 rokov
Zobraziť 3 staršie udalosti

  1. 2014

    1. Schválené, US (FDA)Dlhodobá kontrola hmotnosti (dospievajúci od 12 rokov od roku 2020)

  2. 2010

    1. Schválené, US (FDA)Diabetes 2. typu (deti od 10 rokov od roku 2019); zníženie kardiovaskulárneho rizika pridané v roku 2017

  3. 2009

    1. Schválené, EU (EMA)Diabetes 2. typu u dospelých, dospievajúcich a detí od 10 rokov

Zdroje

  1. 01Victoza (liraglutide) injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Saxenda (liraglutide) injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Liraglutide (D06404): sequence and structure entry(otvorí zdroj na novej karte) KEGG DRUG
  4. 04Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2016
  5. 05A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management (SCALE)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2015
  6. 06A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2020
  7. 07Victoza: EPAR (European public assessment report)(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  8. 08Saxenda: EPAR (European public assessment report)(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  9. 09FDA drug shortages data: liraglutide injection (includes Saxenda discontinuation notice)(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration (openFDA), 2026
  10. 10Drugs@FDA: Victoza (NDA 022341) approval history(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  11. 11Saxenda 6 mg/ml solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvorí zdroj na novej karte) electronic medicines compendium (emc), 2025
  12. 12VICTOZA liraglutide (rys) 6mg/mL solution for injection pre-filled pen (153980)(otvorí zdroj na novej karte) Therapeutic Goods Administration
  13. 13Drug Product Database: Victoza (DIN 02351064)(otvorí zdroj na novej karte) Health Canada, 2026
  1. V klinických štúdiáchAmycretinJednomolekulový agonista receptorov GLP-1 a amylínuŽiadna jednotná sekvencia68 Zakázané WADA
  2. NeschválenéAOD-9604Upravený fragment rastového hormónu (výskumný peptid)16 Zakázané WADA
  3. V klinických štúdiáchCagrilintideDlhodobo pôsobiaci analóg amylínu (agonista receptorov amylínu a kalcitonínu)37 Zakázané WADA
  4. SchválenéDulaglutideAgonista receptora GLP-1 (fúzny proteín s Fc)31
  5. SchválenéExenatideAgonista receptora GLP-139

Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.