Tirzepatide
Agonist i dyfishtë i receptorëve të GIP dhe GLP-1
Statusi
I miratuar
I miratuar nga FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) dhe EMA (2022) për diabetin e tipit 2, menaxhimin e peshës dhe, në SHBA, apnenë e gjumit të lidhur me obezitetin, me një indikacion në SHBA për rrezikun kardiovaskular të shtuar në gusht 2026; FDA-ja konfirmoi se mungesa u zgjidh më 19 dhjetor 2024, dhe toleranca rregullatore për kopjet e përgatitura si preparate magjistrale përfundoi më 18 shkurt 2025 (503A) dhe më 19 mars 2025 (503B).
Provat
Të forta
Disa programe të mëdha të fazës 3 (SURPASS, SURMOUNT) plus një studim i rezultateve kardiovaskulare (SURPASS-CVOT) mbështesin përdorimet e tij të miratuara.
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Tirzepatidi është një peptid që injektohet një herë në javë dhe aktivizon si receptorët e GIP, ashtu edhe ata të GLP-1. Është i miratuar për diabetin e tipit 2, menaxhimin kronik të peshës dhe apnenë e gjumit të lidhur me obezitetin, dhe në SHBA për uljen e rrezikut kardiovaskular në diabetin e tipit 2 me rrezik të lartë.
Struktura
39 mbetje- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Sekuenca si tekst
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Për çfarë përdoret
- Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart, kontrolli i glicemisë (miratuar)
- Menaxhimi kronik i peshës te të rriturit (miratuar)
- Apnea obstruktive e gjumit e moderuar deri e rëndë me obezitet (miratuar)
- Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore në diabetin e tipit 2 me rrezik të lartë (miratuar)
- Insuficienca kardiake me fraksion të ruajtur të nxjerrjes dhe obeziteti (studiuar)
Si vepron
Tirzepatidi është ndërtuar mbi sekuencën e GIP, një hormoni të zorrëve, por aktivizon gjithashtu receptorin GLP-1. Së bashku, këto veprime rrisin çlirimin e insulinës në varësi të glukozës, ulin glukagonin, ngadalësojnë zbrazjen e stomakut dhe ulin oreksin dhe marrjen e ushqimit. Mbetjet Aib në pozicionet 2 dhe 13 e mbrojnë nga zbërthimi nga DPP-4, dhe një diacid yndyror C20 në Lys20 lidhet me albuminën, duke i dhënë një gjysmëjetë prej rreth pesë ditësh që lejon dozimin javor.
Sa të forta janë provat
Të forta
SURMOUNT-1 (2 539 të rritur me obezitet, pa diabet) gjeti humbje mesatare peshe prej 15,0% deri në 20,9% në 72 javë me doza nga 5 deri në 15 mg kundrejt 3,1% me placebo. SURMOUNT-5 tregoi humbje më të madhe peshe se semaglutidi 2,4 mg (20,2% kundrejt 13,7%). Në diabetin e tipit 2, SURPASS-2 gjeti ulje më të mëdha të HbA1c se semaglutidi 1 mg, dhe SURPASS-CVOT (13 165 pacientë) tregoi mosinferioritet ndaj dulaglutidit për ngjarjet kardiovaskulare madhore (12,2% kundrejt 13,1%). SURMOUNT-OSA e uli indeksin e apnesë-hipopnesë me rreth 20 ngjarje në orë më shumë se placebo. SUMMIT studioi insuficiencën kardiake me fraksion të ruajtur të nxjerrjes.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Të përziera, diarre, të vjella dhe kapsllëk, kryesisht gjatë rritjes së dozës
- Paralajmërim në kornizë: tumore të qelizave C të tiroides te minjtë; kundërindikohet në rast të historisë personale ose familjare të kancerit medular të tiroides ose MEN 2
- Pankreatit akut, sëmundje të fshikëzës së tëmthit dhe dëmtim akut i veshkave nga dehidratimi
- Hipoglicemi me insulinë ose me sekretagogë të insulinës, dhe komplikime të retinopatisë diabetike te njerëzit me retinopati të mëparshme
- Rrezik aspirimi pulmonar gjatë anestezisë së përgjithshme ose sedacionit të thellë
Dozimi sipas informacionit zyrtar
Informacioni zyrtar: fillohet me 2,5 mg një herë në javë për 4 javë, pastaj rritet me hapa prej 2,5 mg, me të paktën 4 javë ndërmjet tyre, deri në një dozë mbajtëse prej 5 deri në 15 mg në javë (maksimumi 15 mg).
Statusi rregullator
| Rajoni | Viti | I miratuar për |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Diabeti i tipit 2 (të rriturit; fëmijët 10 vjeç e lart nga dhjetori 2025) |
| USFDA | 2023 | Menaxhimi kronik i peshës te të rriturit me obezitet ose me mbipeshë me një gjendje të lidhur me peshën |
| USFDA | 2024 | Apnea obstruktive e gjumit e moderuar deri e rëndë te të rriturit me obezitet |
| USFDA | 2026 | Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore te të rriturit me diabet të tipit 2 me rrezik të lartë kardiovaskular |
| EUEMA | 2022 | Diabeti i tipit 2 (përfshirë fëmijët 10 vjeç e lart) dhe, me zgjerim të mëvonshëm, menaxhimi i peshës |
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Ilaç i autorizuar | Burimi 3 |
| EUBashkimi Evropian | Ilaç i autorizuar | Burimi 12 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Ilaç i autorizuar | Burimi 14 |
| AUAustralia | Ilaç i autorizuar | Burimi 15 |
| CAKanadaja | Ilaç i autorizuar | Burimi 16 |
Studime me Tirzepatide për t'u ndjekur
SURMOUNT-ADOLESCENTS(hap burimin në një skedë të re)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(hap burimin në një skedë të re)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(hap burimin në një skedë të re)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(hap burimin në një skedë të re)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(hap burimin në një skedë të re)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(hap burimin në një skedë të re)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(hap burimin në një skedë të re)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(hap burimin në një skedë të re)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Kronologjia
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- Rezultat studimi klinikEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- RregullatorFDA-ja thotë se GLP-1 e përgatitura si preparate magjistrale me vitamina të shtuara mbeten kopje të ilaçeve të miratuara
- RregullatorWADA i mban ilaçet GLP-1 jashtë Listës së Ndalimeve 2027 dhe vazhdon monitorimin
- KërkimUdhëzimet e ESC për insuficiencën kardiake mbështesin semaglutidin ose tirzepatidin në HFpEF me obezitet
- MiratimFDA-ja miraton Mounjaro për uljen e rrezikut të infarktit, goditjes në tru dhe vdekjes kardiovaskulare në diabetin e tipit 2
- RregullatorGjykata e apelit lë në fuqi vendimet e FDA-së që u dhanë fund mungesave të tirzepatidit dhe semaglutidit
- RregullatorLetrat paralajmëruese të FDA-së hedhin poshtë etiketat 'vetëm për përdorim kërkimor' në shitjet online të peptideve GLP-1
Shfaq 24 ngjarje të mëparshme
2026
- KërkimRishikimi i BMJ me 262 studime: semaglutidi, i vetmi ilaç për obezitetin i lidhur me vdekshmëri më të ulët
- TregNis Medicare GLP-1 Bridge, që mbulon ilaçet për obezitetin me një bashkëpagesë mujore prej 50 dollarësh
- RregullatorEMA refuzon indikacionin e ri për rrezikun kardiak për Mounjaro, por shton të dhënat e studimit në informacionin e produktit
- KërkimAmerican College of Physicians i shpall semaglutidin dhe tirzepatidin ilaçe të linjës së parë për obezitetin
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- RregullatorFDA-ja propozon t'u ndalojë objekteve të prodhimit me kontratë përgatitjen e semaglutidit dhe tirzepatidit
- Rezultat studimi klinikCagriSema nuk e arrin objektivin e mosinferioritetit ndaj tirzepatidit në REDEFINE 4
- SiguriRregullatori britanik forcon paralajmërimet për GLP-1 lidhur me pankreatitin e rëndë, nekrotizues dhe fatal
- SiguriFDA-ja u kërkon prodhuesve të heqin paralajmërimin për mendimet vetëvrasëse nga etiketat e ilaçeve GLP-1 për humbje peshe
- TOGETHER-PsO
- I miratuar, US (FDA)Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore te të rriturit me diabet të tipit 2 me rrezik të lartë kardiovaskular
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- RregullatorOBSH-ja nxjerr udhëzuesin e saj të parë për ilaçet GLP-1 për obezitetin, me mbështetje të kushtëzuar
- RregullatorRregullatori britanik bastis fabrikën e parë të paligjshme të stilolapsave për humbje peshe dhe sekuestron stilolapsa me retatrutid
- RregullatorOBSH-ja shton semaglutidin, tirzepatidin dhe ilaçe të tjera GLP-1 në listën e saj të ilaçeve thelbësore
- Rezultat studimi klinikSURPASS-CVOT: tirzepatidi barazohet me dulaglutidin në rezultatet kardiake në diabetin e tipit 2
- TregNovo Nordisk hap NovoCare Pharmacy, që shet Wegovy me 499 dollarë në muaj për pacientët që paguajnë vetë
2024
- MiratimFDA-ja miraton Zepbound si ilaçin e parë për apnenë obstruktive të gjumit te të rriturit me obezitet
- RregullatorFDA-ja konfirmon përfundimin e mungesës së tirzepatidit, duke nisur ndërprerjen graduale të kopjeve magjistrale
- Rezultat studimi klinikSURMOUNT-5: tirzepatidi ia kalon semaglutidit në humbjen e peshës në një studim krahasues të drejtpërdrejtë
- I miratuar, US (FDA)Apnea obstruktive e gjumit e moderuar deri e rëndë te të rriturit me obezitet
2023
- I miratuar, US (FDA)Menaxhimi kronik i peshës te të rriturit me obezitet ose me mbipeshë me një gjendje të lidhur me peshën
2022
- I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (të rriturit; fëmijët 10 vjeç e lart nga dhjetori 2025)
- I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2 (përfshirë fëmijët 10 vjeç e lart) dhe, me zgjerim të mëvonshëm, menaxhimi i peshës
Artikuj për Tirzepatide
Burimet
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(hap burimin në një skedë të re)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(hap burimin në një skedë të re)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(hap burimin në një skedë të re)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(hap burimin në një skedë të re)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(hap burimin në një skedë të re)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(hap burimin në një skedë të re)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(hap burimin në një skedë të re)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(hap burimin në një skedë të re)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(hap burimin në një skedë të re)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(hap burimin në një skedë të re)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.