PEPTOKING
HR

Tirzepatide

Dvojni agonist receptora za GIP i GLP-1

Status

Odobren

Odobrili su ga FDA (Mounjaro 2022., Zepbound 2023.) i EMA (2022.) za šećernu bolest tipa 2, regulaciju tjelesne težine i, u SAD-u, apneju u snu povezanu s pretilošću, a indikacija za kardiovaskularni rizik dodana je u SAD-u u kolovozu 2026.; FDA je 19. prosinca 2024. potvrdila da je nestašica okončana, a razdoblje u kojem nije poduzimala mjere protiv magistralno izrađenih kopija završilo je 18. veljače 2025. (503A) i 19. ožujka 2025. (503B).

Dokazi

Jaki

Više velikih programa faze 3 (SURPASS, SURMOUNT) i ispitivanje kardiovaskularnih ishoda (SURPASS-CVOT) podupiru njegove odobrene primjene.

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Tirzepatid je peptid koji se ubrizgava jednom tjedno i aktivira i receptore za GIP i receptore za GLP-1. Odobren je za šećernu bolest tipa 2, dugotrajnu regulaciju tjelesne težine i apneju u snu povezanu s pretilošću, a u SAD-u i za smanjenje kardiovaskularnog rizika kod šećerne bolesti tipa 2 s visokim rizikom.

Struktura

39 aminokiselina
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

Sekvenca kao tekst
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Za što se koristi

  • Šećerna bolest tipa 2 u odraslih i djece od 10 godina naviše, regulacija glikemije (odobren)
  • Dugotrajna regulacija tjelesne težine u odraslih (odobren)
  • Umjerena do teška opstruktivna apneja u snu uz pretilost (odobren)
  • Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja kod šećerne bolesti tipa 2 s visokim rizikom (odobren)
  • Zatajenje srca s očuvanom ejekcijskom frakcijom uz pretilost (istraživano)

Kako djeluje

Tirzepatid se temelji na sekvenci GIP-a, crijevnog hormona, ali aktivira i receptor za GLP-1. Zajedno ta djelovanja povećavaju otpuštanje inzulina ovisno o glukozi, snižavaju glukagon, usporavaju pražnjenje želuca i smanjuju apetit i unos hrane. Ostaci Aib na položajima 2 i 13 štite ga od razgradnje enzimom DPP-4, a C20 masna dikiselina na Lys20 veže se na albumin, što daje poluvrijeme od otprilike pet dana i omogućuje doziranje jednom tjedno.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

SURMOUNT-1 (2.539 odraslih s pretilošću, bez šećerne bolesti) pokazao je prosječni gubitak tjelesne težine od 15,0 % do 20,9 % nakon 72 tjedna uz doze od 5 do 15 mg naspram 3,1 % uz placebo. SURMOUNT-5 pokazao je veći gubitak tjelesne težine nego semaglutid 2,4 mg (20,2 % naspram 13,7 %). Kod šećerne bolesti tipa 2 SURPASS-2 pokazao je veće sniženje HbA1c nego semaglutid 1 mg, a SURPASS-CVOT (13.165 bolesnika) pokazao je neinferiornost u odnosu na dulaglutid za velike kardiovaskularne događaje (12,2 % naspram 13,1 %). SURMOUNT-OSA smanjio je indeks apneja-hipopneja za otprilike 20 događaja na sat više od placeba. SUMMIT je istraživao zatajenje srca s očuvanom ejekcijskom frakcijom.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, proljev, povraćanje i zatvor, uglavnom tijekom postupnog povećavanja doze
  • Upozorenje u okviru: tumori C-stanica štitnjače u štakora; kontraindiciran kod osobne ili obiteljske anamneze medularnog karcinoma štitnjače ili MEN 2
  • Akutni pankreatitis, bolest žučnog mjehura i akutna ozljeda bubrega zbog dehidracije
  • Hipoglikemija uz inzulin ili lijekove koji potiču lučenje inzulina te komplikacije dijabetičke retinopatije u osoba s prethodnom retinopatijom
  • Rizik od plućne aspiracije tijekom opće anestezije ili duboke sedacije

Doziranje prema uputi o lijeku

Uputa o lijeku: započeti s 2,5 mg jednom tjedno tijekom 4 tjedna, zatim povećavati u koracima od 2,5 mg u razmacima od najmanje 4 tjedna do doze održavanja od 5 do 15 mg tjedno (najviše 15 mg).

Sažeto iz službenih podataka o propisivanju. Nije preporuka: o doziranju se odlučuje s liječnikom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobren za
USFDA2022Šećerna bolest tipa 2 (odrasli; djeca od 10 godina naviše od prosinca 2025.)
USFDA2023Dugotrajna regulacija tjelesne težine u odraslih s pretilošću ili s prekomjernom tjelesnom težinom uz stanje povezano s tjelesnom težinom
USFDA2024Umjerena do teška opstruktivna apneja u snu u odraslih s pretilošću
USFDA2026Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja u odraslih sa šećernom bolešću tipa 2 i visokim kardiovaskularnim rizikom
EUEMA2022Šećerna bolest tipa 2 (uključujući djecu od 10 godina naviše) i, naknadnim proširenjem, regulacija tjelesne težine

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 3
EUEuropska unijaOdobren lijekIzvor 12
UKUjedinjeno KraljevstvoOdobren lijekIzvor 14
AUAustralijaOdobren lijekIzvor 15
CAKanadaOdobren lijekIzvor 16
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Tirzepatide za praćenje

  1. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Primarni završetak: 2. lip 2026.160 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    SURPASS-T1D-1(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Očekivani primarni završetak: studeni 2026.905 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    TRIUMPH-5(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Očekivani primarni završetak: studeni 2026.800 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Faza 2Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    LOCITT(otvara izvor u novoj kartici)

    The Long COVID Treatment Trial

    Očekivani primarni završetak: prosinac 2026.1.000 sudionikaSponzor: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Faza 2Uključuje sudionike

    TAB(otvara izvor u novoj kartici)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Očekivani primarni završetak: 30. ruj 2027.310 sudionikaSponzor: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    SURMOUNT-MMO(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Očekivani primarni završetak: listopad 2027.15.374 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Faza 3Završeno

    TOGETHER-PsO(otvara izvor u novoj kartici)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Primarni završetak: 8. sij 2026.281 sudionikSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Faza 3Završeno

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(otvara izvor u novoj kartici)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Primarni završetak: 8. pro 2025.809 sudionikaSponzor: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Sva ispitivanja za praćenje

Kronologija

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Rezultat ispitivanjaEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. RegulativaFDA: magistralni lijekovi GLP-1 s dodanim vitaminima i dalje su kopije odobrenih lijekova
    6. RegulativaWADA ne stavlja lijekove GLP-1 na Popis zabranjenih tvari za 2027. i nastavlja ih pratiti
    7. IstraživanjeSmjernice ESC-a za zatajenje srca podupiru semaglutid ili tirzepatid kod HFpEF-a uz pretilost
    8. OdobrenjeFDA odobrila Mounjaro za smanjenje rizika od srčanog udara, moždanog udara i kardiovaskularne smrti kod šećerne bolesti tipa 2
    9. RegulativaŽalbeni sud potvrdio odluke FDA-e kojima je okončana nestašica tirzepatida i semaglutida
    10. RegulativaFDA-ina pisma upozorenja odbacuju oznake 'samo za istraživanje' pri internetskoj prodaji peptida GLP-1
Prikaži 24 ranija događaja

  1. 2026

    1. IstraživanjePregled 262 ispitivanja u časopisu BMJ: semaglutid jedini lijek za pretilost povezan s nižom smrtnošću
    2. TržištePočeo Medicare GLP-1 Bridge, koji pokriva lijekove za pretilost uz mjesečnu participaciju od 50 dolara
    3. RegulativaEMA odbila novu indikaciju za srčani rizik za Mounjaro, ali dodala podatke iz ispitivanja u uputu o lijeku
    4. IstraživanjeUdruženje American College of Physicians proglasilo semaglutid i tirzepatid lijekovima prvog izbora za pretilost
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. RegulativaFDA predlaže zabranu magistralne izrade semaglutida i tirzepatida u pogonima za ugovornu izradu
    7. Rezultat ispitivanjaCagriSema nije postigla cilj neinferiornosti u odnosu na tirzepatid u ispitivanju REDEFINE 4
    8. SigurnostBritanski regulator pojačao upozorenja za lijekove GLP-1 o teškom, nekrotizirajućem i smrtonosnom pankreatitisu
    9. SigurnostFDA traži od proizvođača da iz uputa za lijekove GLP-1 za mršavljenje uklone upozorenje o suicidalnim mislima
    10. TOGETHER-PsO
    11. Odobren, US (FDA)Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja u odraslih sa šećernom bolešću tipa 2 i visokim kardiovaskularnim rizikom

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. RegulativaWHO izdaje prvu smjernicu o lijekovima GLP-1 za pretilost, uz uvjetnu potporu
    3. RegulativaBritanski regulator upao u prvu nezakonitu tvornicu brizgalica za mršavljenje i zaplijenio brizgalice retatrutida
    4. RegulativaWHO uvrštava semaglutid, tirzepatid i druge lijekove GLP-1 na svoj popis esencijalnih lijekova
    5. Rezultat ispitivanjaSURPASS-CVOT: tirzepatid izjednačen s dulaglutidom u srčanim ishodima kod šećerne bolesti tipa 2
    6. TržišteNovo Nordisk pokrenuo NovoCare Pharmacy i prodaje Wegovy za 499 dolara mjesečno osobama koje plaćaju same

  3. 2024

    1. OdobrenjeFDA odobrila Zepbound kao prvi lijek za opstruktivnu apneju u snu u odraslih s pretilošću
    2. RegulativaFDA potvrdila kraj nestašice tirzepatida i pokrenula postupno ukidanje magistralnih kopija
    3. Rezultat ispitivanjaSURMOUNT-5: tirzepatid u izravnoj usporedbi nadmašio semaglutid u gubitku tjelesne težine
    4. Odobren, US (FDA)Umjerena do teška opstruktivna apneja u snu u odraslih s pretilošću

  4. 2023

    1. Odobren, US (FDA)Dugotrajna regulacija tjelesne težine u odraslih s pretilošću ili s prekomjernom tjelesnom težinom uz stanje povezano s tjelesnom težinom

  5. 2022

    1. Odobren, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (odrasli; djeca od 10 godina naviše od prosinca 2025.)
    2. Odobren, EU (EMA)Šećerna bolest tipa 2 (uključujući djecu od 10 godina naviše) i, naknadnim proširenjem, regulacija tjelesne težine

Članci o peptidu Tirzepatide

Izvori

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist receptora za GLP-1 i amilinNema jedinstvene sekvence68 Zabranjeno (WADA)
  2. Nije odobrenAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 Zabranjeno (WADA)
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist receptora za amilin i kalcitonin)37 Zabranjeno (WADA)
  4. OdobrenDulaglutideAgonist receptora za GLP-1 (fuzijski protein s Fc-fragmentom)31
  5. OdobrenExenatideAgonist receptora za GLP-139

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.