Tirzepatide
GIP- és GLP-1-receptor kettős agonista
Státusz
Engedélyezett
Az FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) és az EMA (2022) engedélyezte 2-es típusú cukorbetegségre, testsúlykezelésre és az USA-ban elhízással összefüggő alvási apnoéra, 2026 augusztusában pedig az USA-ban a szív-érrendszeri kockázatra vonatkozó javallattal bővült; az FDA 2024. december 19-én megerősítette, hogy a hiány megszűnt, és az az időszak, amikor az FDA eltekintett a magisztrálisan készített másolatokkal szembeni fellépéstől, 2025. február 18-án (503A), illetve 2025. március 19-én (503B) ért véget.
Bizonyítékok
Erős
Több nagy, 3. fázisú program (SURPASS, SURMOUNT) és egy szív-érrendszeri kimeneteli vizsgálat (SURPASS-CVOT) támasztja alá engedélyezett alkalmazásait.
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A tirzepatid hetente egyszer injekcióban adott peptid, amely a GIP- és a GLP-1-receptorokat egyaránt aktiválja. Engedélyezett 2-es típusú cukorbetegségre, krónikus testsúlykezelésre és elhízással összefüggő alvási apnoéra, az USA-ban pedig a szív-érrendszeri kockázat csökkentésére is nagy kockázatú, 2-es típusú cukorbetegeknél.
Szerkezet
39 aminosav- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Mutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mire használják
- 2-es típusú cukorbetegség felnőtteknél és 10 éves vagy idősebb gyermekeknél, vércukorszint-szabályozás (engedélyezett)
- Krónikus testsúlykezelés felnőtteknél (engedélyezett)
- Közepesen súlyos vagy súlyos obstruktív alvási apnoé elhízás mellett (engedélyezett)
- Súlyos szív-érrendszeri események csökkentése nagy kockázatú, 2-es típusú cukorbetegségben (engedélyezett)
- Megtartott ejekciós frakciójú szívelégtelenség elhízás mellett (vizsgált)
Hogyan hat
A tirzepatid a GIP nevű bélhormon szekvenciáján alapul, de a GLP-1-receptort is aktiválja. E hatások együttesen fokozzák a glükózfüggő inzulinfelszabadulást, csökkentik a glukagonszintet, lassítják a gyomorürülést, és csökkentik az étvágyat és a táplálékbevitelt. A 2. és a 13. pozícióban lévő Aib aminosavak védik a DPP-4 általi lebontástól, a Lys20-hoz kapcsolt C20 zsír-disav pedig az albuminhoz kötődik, így felezési ideje körülbelül öt nap, ami lehetővé teszi a heti adagolást.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
A SURMOUNT-1 (2539 elhízott, nem cukorbeteg felnőtt) az 5-15 mg-os dózisok mellett a 72. hétre átlagosan 15,0-20,9%-os fogyást talált, szemben a placebo melletti 3,1%-kal. A SURMOUNT-5 nagyobb fogyást mutatott, mint a 2,4 mg szemaglutid (20,2% vs. 13,7%). A 2-es típusú cukorbetegségben végzett vizsgálatok közül a SURPASS-2 nagyobb HbA1c-csökkenést talált, mint az 1 mg szemaglutid, a SURPASS-CVOT (13 165 beteg) pedig a súlyos szív-érrendszeri események tekintetében nem-inferioritást mutatott a dulaglutiddal szemben (12,2% vs. 13,1%). A SURMOUNT-OSA a placebónál óránként mintegy 20 eseménnyel jobban csökkentette az apnoé-hipopnoé indexet. A SUMMIT megtartott ejekciós frakciójú szívelégtelenségben vizsgálta.
Kockázatok és mellékhatások
- Hányinger, hasmenés, hányás és székrekedés, főként a dózisemelés időszakában
- Kiemelt figyelmeztetés: pajzsmirigy C-sejtes daganatok patkányokban; ellenjavallt medulláris pajzsmirigyrák vagy MEN 2 egyéni vagy családi előfordulása esetén
- Akut hasnyálmirigy-gyulladás, epehólyag-betegség és kiszáradás okozta akut vesekárosodás
- Hipoglikémia inzulinnal vagy inzulinelválasztást fokozó szerekkel együtt, valamint a diabéteszes retinopátia szövődményei korábbi retinopátia esetén
- Tüdőaspiráció kockázata általános érzéstelenítés vagy mély szedálás alatt
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás: hetente egyszer 2,5 mg-mal kell kezdeni 4 hétig, majd legalább 4 hetes időközönként 2,5 mg-os lépésekben emelni heti 5-15 mg-os fenntartó dózisig (legfeljebb 15 mg).
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | 2-es típusú cukorbetegség (felnőtteknél; 2025 decemberétől 10 éves és idősebb gyermekeknél is) |
| USFDA | 2023 | Krónikus testsúlykezelés elhízott, vagy túlsúlyos és testsúllyal összefüggő betegségben szenvedő felnőtteknél |
| USFDA | 2024 | Közepesen súlyos vagy súlyos obstruktív alvási apnoé elhízott felnőtteknél |
| USFDA | 2026 | Súlyos szív-érrendszeri események csökkentése nagy szív-érrendszeri kockázatú, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteknél |
| EUEMA | 2022 | 2-es típusú cukorbetegség (10 éves és idősebb gyermekeknél is), később kiterjesztve testsúlykezelésre |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 3. forrás |
| EUEurópai Unió | Engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Engedélyezett gyógyszer | 14. forrás |
| AUAusztrália | Engedélyezett gyógyszer | 15. forrás |
| CAKanada | Engedélyezett gyógyszer | 16. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Tirzepatide
SURMOUNT-ADOLESCENTS(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(új lapon nyitja meg a forrást)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(új lapon nyitja meg a forrást)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(új lapon nyitja meg a forrást)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(új lapon nyitja meg a forrást)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Idővonal
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- Vizsgálati eredményEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- SzabályozásAz FDA szerint a vitaminokkal kiegészített, magisztrálisan készített GLP-1-szerek is az engedélyezett gyógyszerek másolatai
- SzabályozásA WADA a 2027-es tiltólistán sem tiltja a GLP-1-szereket, és folytatja a monitorozásukat
- KutatásAz ESC szívelégtelenségi irányelvei támogatják a szemaglutidot vagy a tirzepatidot elhízással társuló HFpEF-ben
- EngedélyezésAz FDA engedélyezte a Mounjarót az infarktus, a stroke és a szív-érrendszeri halál kockázatának csökkentésére 2-es típusú cukorbetegségben
- SzabályozásFellebbviteli bíróság helybenhagyta az FDA döntéseit, amelyek lezárták a tirzepatid- és a szemaglutidhiányt
- SzabályozásAz FDA figyelmeztető levelei elutasítják a „kizárólag kutatási célra” címkét az interneten árult GLP-1-peptideken
24 korábbi esemény mutatása
2026
- KutatásA BMJ 262 vizsgálatot felölelő áttekintése: egyedül a szemaglutid jár együtt alacsonyabb halálozással az elhízásgyógyszerek közül
- PiacElindult a Medicare GLP-1 Bridge, amely havi 50 dolláros önrésszel fedezi az elhízás elleni gyógyszereket
- SzabályozásAz EMA nem támogatja a Mounjaro új szív-érrendszeri javallatát, de a vizsgálati adatok bekerülnek a termékinformációba
- KutatásAz American College of Physicians első vonalbeli elhízásgyógyszernek nevezte a szemaglutidot és a tirzepatidot
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- SzabályozásAz FDA javasolja, hogy a kiszervezett gyártóüzemek ne készíthessenek szemaglutidot és tirzepatidot
- Vizsgálati eredményA CagriSema a REDEFINE 4 vizsgálatban nem érte el a tirzepatiddal szembeni nem-inferioritási célt
- BiztonságA brit hatóság szigorította a GLP-1-szerek figyelmeztetéseit a súlyos, nekrotizáló és halálos hasnyálmirigy-gyulladásról
- BiztonságAz FDA kéri, hogy az öngyilkossági gondolatokra vonatkozó figyelmeztetés kerüljön le a GLP-1-fogyasztószerek címkéjéről
- TOGETHER-PsO
- Engedélyezve, US (FDA)Súlyos szív-érrendszeri események csökkentése nagy szív-érrendszeri kockázatú, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteknél
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- SzabályozásA WHO kiadta első irányelvét az elhízás GLP-1-gyógyszeres kezeléséről, feltételes ajánlással
- SzabályozásA brit hatóság rajtaütött az első illegális fogyasztótoll-gyáron, és retatrutidtollakat foglalt le
- SzabályozásA WHO felvette a szemaglutidot, a tirzepatidot és más GLP-1-gyógyszereket az alapvető gyógyszerek listájára
- Vizsgálati eredménySURPASS-CVOT: a tirzepatid a szív-érrendszeri kimenetelekben felér a dulaglutiddal 2-es típusú cukorbetegségben
- PiacA Novo Nordisk elindította a NovoCare Pharmacyt, amely havi 499 dollárért árulja a Wegovyt a saját zsebből fizetőknek
2024
- EngedélyezésAz FDA engedélyezte a Zepboundot, az első gyógyszert elhízott felnőttek obstruktív alvási apnoéjára
- SzabályozásAz FDA megerősítette, hogy a tirzepatidhiány véget ért, és megkezdődött a magisztrális másolatok kivezetése
- Vizsgálati eredménySURMOUNT-5: a tirzepatid felülmúlta a szemaglutidot a fogyásban egy közvetlen összehasonlító vizsgálatban
- Engedélyezve, US (FDA)Közepesen súlyos vagy súlyos obstruktív alvási apnoé elhízott felnőtteknél
2023
- Engedélyezve, US (FDA)Krónikus testsúlykezelés elhízott, vagy túlsúlyos és testsúllyal összefüggő betegségben szenvedő felnőtteknél
2022
- Engedélyezve, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (felnőtteknél; 2025 decemberétől 10 éves és idősebb gyermekeknél is)
- Engedélyezve, EU (EMA)2-es típusú cukorbetegség (10 éves és idősebb gyermekeknél is), később kiterjesztve testsúlykezelésre
Kapcsolódó cikkek: Tirzepatide
Források
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(új lapon nyitja meg a forrást)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(új lapon nyitja meg a forrást)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.