Tirzepatide
Agonist dual al receptorilor GIP și GLP-1
Statut
Aprobat
Aprobată de FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) și EMA (2022) pentru diabetul de tip 2, controlul greutății și, în SUA, apneea în somn asociată obezității, cu o indicație în SUA privind riscul cardiovascular adăugată în august 2026; FDA a confirmat încheierea deficitului pe 19 decembrie 2024, iar toleranța în aplicarea reglementărilor pentru copiile preparate magistral s-a încheiat pe 18 februarie 2025 (503A) și pe 19 martie 2025 (503B).
Dovezi
Solide
Mai multe programe ample de fază 3 (SURPASS, SURMOUNT), plus un studiu privind efectele cardiovasculare (SURPASS-CVOT), susțin utilizările sale aprobate.
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Tirzepatida este o peptidă injectată o dată pe săptămână, care activează atât receptorii GIP, cât și pe cei ai GLP-1. Este aprobată pentru diabetul de tip 2, controlul cronic al greutății și apneea în somn asociată obezității, iar în SUA și pentru reducerea riscului cardiovascular în diabetul de tip 2 cu risc înalt.
Structură
39 de aminoacizi- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Indicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
La ce se folosește
- Diabet de tip 2 la adulți și copii de 10 ani și peste, controlul glicemic (aprobat)
- Controlul cronic al greutății la adulți (aprobat)
- Apnee obstructivă în somn moderată până la severă, asociată obezității (aprobat)
- Reducerea evenimentelor cardiovasculare majore în diabetul de tip 2 cu risc înalt (aprobat)
- Insuficiență cardiacă cu fracție de ejecție păstrată și obezitate (studiat)
Cum acționează
Tirzepatida este construită pe secvența GIP, un hormon intestinal, dar activează și receptorul GLP-1. Împreună, aceste acțiuni cresc eliberarea de insulină dependentă de glucoză, scad glucagonul, încetinesc golirea stomacului și reduc apetitul și aportul alimentar. Resturile Aib din pozițiile 2 și 13 o protejează de degradarea de către DPP-4, iar un diacid gras C20 atașat la Lys20 se leagă de albumină, ceea ce îi conferă un timp de înjumătățire de aproximativ cinci zile și permite administrarea săptămânală.
Cât de solide sunt dovezile
Solide
SURMOUNT-1 (2.539 de adulți cu obezitate, fără diabet) a constatat o scădere medie în greutate de 15,0% până la 20,9% la 72 de săptămâni pentru dozele de 5 până la 15 mg, față de 3,1% cu placebo. SURMOUNT-5 a arătat o scădere în greutate mai mare decât semaglutida 2,4 mg (20,2% față de 13,7%). În diabetul de tip 2, SURPASS-2 a constatat reduceri mai mari ale HbA1c decât semaglutida 1 mg, iar SURPASS-CVOT (13.165 de pacienți) a arătat noninferioritate față de dulaglutidă pentru evenimentele cardiovasculare majore (12,2% față de 13,1%). SURMOUNT-OSA a redus indicele de apnee-hipopnee cu aproximativ 20 de evenimente pe oră mai mult decât placebo. SUMMIT a studiat insuficiența cardiacă cu fracție de ejecție păstrată.
Riscuri și reacții adverse
- Greață, diaree, vărsături și constipație, mai ales în perioada de creștere a dozei
- Avertisment în chenar: tumori ale celulelor C tiroidiene la șobolani; contraindicată în caz de antecedente personale sau familiale de cancer medular tiroidian sau MEN 2
- Pancreatită acută, boli ale vezicii biliare și leziune renală acută cauzată de deshidratare
- Hipoglicemie în asociere cu insulină sau cu secretagoge de insulină și complicații ale retinopatiei diabetice la persoanele cu retinopatie preexistentă
- Risc de aspirație pulmonară în timpul anesteziei generale sau al sedării profunde
Dozare conform informațiilor de prescriere
Informații de prescriere: se începe cu 2,5 mg o dată pe săptămână timp de 4 săptămâni, apoi se crește în trepte de 2,5 mg la interval de cel puțin 4 săptămâni până la o doză de întreținere de 5 până la 15 mg pe săptămână (maximum 15 mg).
Statut de reglementare
| Regiune | An | Aprobat pentru |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Diabet de tip 2 (adulți; copii de 10 ani și peste din decembrie 2025) |
| USFDA | 2023 | Controlul cronic al greutății la adulții cu obezitate sau cu supraponderalitate și o afecțiune legată de greutate |
| USFDA | 2024 | Apnee obstructivă în somn moderată până la severă la adulții cu obezitate |
| USFDA | 2026 | Reducerea evenimentelor cardiovasculare majore la adulții cu diabet de tip 2 cu risc cardiovascular înalt |
| EUEMA | 2022 | Diabet de tip 2 (inclusiv copii de 10 ani și peste) și, prin extindere ulterioară, controlul greutății |
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Medicament autorizat | Sursa 3 |
| EUUniunea Europeană | Medicament autorizat | Sursa 12 |
| UKRegatul Unit | Medicament autorizat | Sursa 14 |
| AUAustralia | Medicament autorizat | Sursa 15 |
| CACanada | Medicament autorizat | Sursa 16 |
Studii cu Tirzepatide de urmărit
SURMOUNT-ADOLESCENTS(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(deschide sursa într-o filă nouă)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(deschide sursa într-o filă nouă)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(deschide sursa într-o filă nouă)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(deschide sursa într-o filă nouă)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Cronologie
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- Rezultat de studiuEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- ReglementareFDA afirmă că GLP-1 preparate magistral cu vitamine adăugate sunt tot copii ale medicamentelor aprobate
- ReglementareWADA menține medicamentele GLP-1 în afara Listei substanțelor interzise pentru 2027 și continuă monitorizarea
- CercetareGhidurile ESC pentru insuficiența cardiacă susțin semaglutida sau tirzepatida în ICFEp cu obezitate
- AprobareFDA aprobă Mounjaro pentru reducerea riscului de infarct, accident vascular cerebral și deces cardiovascular în diabetul de tip 2
- ReglementareO curte de apel confirmă deciziile FDA care au pus capăt deficitelor de tirzepatidă și semaglutidă
- ReglementareScrisorile de avertizare ale FDA resping etichetele „doar pentru cercetare” din vânzările online de peptide GLP-1
Afișează 24 de evenimente anterioare
2026
- CercetareAnaliză BMJ a 262 de studii: semaglutida, singurul medicament pentru obezitate asociat cu o mortalitate mai mică
- PiațăÎncepe Medicare GLP-1 Bridge, care acoperă medicamentele pentru obezitate cu o coplată lunară de 50 de dolari
- ReglementareEMA respinge noua indicație privind riscul cardiac pentru Mounjaro, dar adaugă datele studiului în informațiile despre produs
- CercetareAmerican College of Physicians desemnează semaglutida și tirzepatida ca medicamente de primă linie pentru obezitate
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- ReglementareFDA propune interzicerea preparării magistrale a semaglutidei și tirzepatidei de către unitățile de externalizare
- Rezultat de studiuCagriSema nu își atinge obiectivul de noninferioritate față de tirzepatidă în REDEFINE 4
- SiguranțăAutoritatea britanică de reglementare întărește avertismentele GLP-1 privind pancreatita severă, necrozantă și letală
- SiguranțăFDA le cere producătorilor să elimine avertismentul privind gândurile suicidare din prospectele medicamentelor GLP-1 pentru slăbit
- TOGETHER-PsO
- Aprobat, US (FDA)Reducerea evenimentelor cardiovasculare majore la adulții cu diabet de tip 2 cu risc cardiovascular înalt
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- ReglementareOMS emite primul ghid privind medicamentele GLP-1 pentru obezitate, cu sprijin condiționat
- ReglementareAutoritatea britanică de reglementare descinde în prima fabrică ilegală de stilouri pentru slăbit și confiscă stilouri cu retatrutidă
- ReglementareOMS adaugă semaglutida, tirzepatida și alte medicamente GLP-1 pe lista sa de medicamente esențiale
- Rezultat de studiuSURPASS-CVOT: tirzepatida egalează dulaglutida în privința efectelor cardiace în diabetul de tip 2
- PiațăNovo Nordisk lansează NovoCare Pharmacy, care vinde Wegovy cu 499 de dolari pe lună pacienților care plătesc direct
2024
- AprobareFDA aprobă Zepbound ca primul medicament pentru apneea obstructivă în somn la adulții cu obezitate
- ReglementareFDA confirmă încheierea deficitului de tirzepatidă și începe eliminarea treptată a copiilor preparate magistral
- Rezultat de studiuSURMOUNT-5: tirzepatida depășește semaglutida la scăderea în greutate într-un studiu comparativ direct
- Aprobat, US (FDA)Apnee obstructivă în somn moderată până la severă la adulții cu obezitate
2023
- Aprobat, US (FDA)Controlul cronic al greutății la adulții cu obezitate sau cu supraponderalitate și o afecțiune legată de greutate
2022
- Aprobat, US (FDA)Diabet de tip 2 (adulți; copii de 10 ani și peste din decembrie 2025)
- Aprobat, EU (EMA)Diabet de tip 2 (inclusiv copii de 10 ani și peste) și, prin extindere ulterioară, controlul greutății
Articole despre Tirzepatide
Surse
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(deschide sursa într-o filă nouă)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.