PEPTOKING
SK

Tirzepatide

Duálny agonista receptorov GIP a GLP-1

Status

Schválené

Schválený FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) a EMA (2022) na diabetes 2. typu, kontrolu hmotnosti a v USA na spánkové apnoe spojené s obezitou, pričom v auguste 2026 bola v USA pridaná indikácia zníženia kardiovaskulárneho rizika; FDA 19. decembra 2024 potvrdila, že nedostatok je vyriešený, a tolerancia individuálne pripravovaných kópií sa skončila 18. februára 2025 (503A) a 19. marca 2025 (503B).

Dôkazy

Silné

Jeho schválené použitia podporuje viacero veľkých programov fázy 3 (SURPASS, SURMOUNT) a štúdia kardiovaskulárnych výsledkov (SURPASS-CVOT).

Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine

Tirzepatid je peptid podávaný injekciou raz týždenne, ktorý aktivuje receptory GIP aj GLP-1. Je schválený na diabetes 2. typu, dlhodobú kontrolu hmotnosti a spánkové apnoe spojené s obezitou a v USA na zníženie kardiovaskulárneho rizika pri vysokorizikovom diabete 2. typu.

Štruktúra

39 aminokyselín
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.

Sekvencia ako text
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Na čo sa používa

  • Diabetes 2. typu u dospelých a detí od 10 rokov, kontrola glykémie (schválené)
  • Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých (schválené)
  • Stredne ťažké až ťažké obštrukčné spánkové apnoe s obezitou (schválené)
  • Zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod pri vysokorizikovom diabete 2. typu (schválené)
  • Srdcové zlyhanie so zachovanou ejekčnou frakciou a obezita (skúmané)

Ako pôsobí

Tirzepatid je postavený na sekvencii GIP, črevného hormónu, ale aktivuje aj receptor GLP-1. Tieto účinky spolu zvyšujú uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy, znižujú glukagón, spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka a znižujú chuť do jedla a príjem potravy. Zvyšky Aib na pozíciách 2 a 13 ho chránia pred rozkladom enzýmom DPP-4 a mastná dikyselina C20 na Lys20 sa viaže na albumín, čo mu dáva polčas približne päť dní a umožňuje podávanie raz týždenne.

Aké silné sú dôkazy

SilnéNiekoľko veľkých randomizovaných kontrolovaných štúdií na ľuďoch.

Štúdia SURMOUNT-1 (2 539 dospelých s obezitou, bez diabetu) zistila po 72 týždňoch priemerný úbytok hmotnosti 15,0 % až 20,9 % pri dávkach 5 až 15 mg oproti 3,1 % pri placebe. Štúdia SURMOUNT-5 ukázala väčší úbytok hmotnosti ako semaglutid 2,4 mg (20,2 % oproti 13,7 %). Pri diabete 2. typu zistila štúdia SURPASS-2 väčšie zníženie HbA1c ako pri semaglutide 1 mg a štúdia SURPASS-CVOT (13 165 pacientov) ukázala noninferioritu voči dulaglutidu v závažných kardiovaskulárnych príhodách (12,2 % oproti 13,1 %). Štúdia SURMOUNT-OSA znížila index apnoe-hypopnoe približne o 20 príhod za hodinu viac ako placebo. Štúdia SUMMIT skúmala srdcové zlyhanie so zachovanou ejekčnou frakciou.

Riziká a nežiaduce účinky

  • Nevoľnosť, hnačka, vracanie a zápcha, väčšinou počas zvyšovania dávky
  • Varovanie v rámčeku: nádory C-buniek štítnej žľazy u potkanov; kontraindikovaný pri osobnej alebo rodinnej anamnéze medulárneho karcinómu štítnej žľazy alebo MEN 2
  • Akútna pankreatitída, ochorenie žlčníka a akútne poškodenie obličiek v dôsledku dehydratácie
  • Hypoglykémia pri kombinácii s inzulínom alebo liekmi zvyšujúcimi sekréciu inzulínu a komplikácie diabetickej retinopatie u ľudí s predchádzajúcou retinopatiou
  • Riziko aspirácie do pľúc počas celkovej anestézie alebo hlbokej sedácie

Dávkovanie podľa informácií o lieku

Informácie o lieku: začať dávkou 2,5 mg raz týždenne počas 4 týždňov, potom zvyšovať v krokoch po 2,5 mg s odstupom aspoň 4 týždňov na udržiavaciu dávku 5 až 15 mg týždenne (maximálne 15 mg).

Zhrnuté z oficiálnych informácií o lieku. Nejde o odporúčanie: o dávkovaní sa rozhoduje s predpisujúcim lekárom.

Regulačný status

RegiónRokSchválené na
USFDA2022Diabetes 2. typu (dospelí; deti od 10 rokov od decembra 2025)
USFDA2023Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých s obezitou alebo nadváhou s ochorením súvisiacim s hmotnosťou
USFDA2024Stredne ťažké až ťažké obštrukčné spánkové apnoe u dospelých s obezitou
USFDA2026Zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod u dospelých s diabetom 2. typu s vysokým kardiovaskulárnym rizikom
EUEMA2022Diabetes 2. typu (vrátane detí od 10 rokov) a na základe neskoršieho rozšírenia kontrola hmotnosti

Status podľa krajín

JurisdikciaStatusZdroj
USSpojené štátyRegistrovaný liekZdroj 3
EUEurópska úniaRegistrovaný liekZdroj 12
UKSpojené kráľovstvoRegistrovaný liekZdroj 14
AUAustráliaRegistrovaný liekZdroj 15
CAKanadaRegistrovaný liekZdroj 16
Či je registrovaný liek, ktorý ho obsahuje, overené v záznamoch každého regulačného úradu 1. 10. 2026.

Status všetkých peptidov podľa krajín

Sledované štúdie: Tirzepatide

  1. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(otvorí zdroj na novej karte)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Primárne ukončenie: 2. 6. 2026160 účastníkovZadávateľ: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    SURPASS-T1D-1(otvorí zdroj na novej karte)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Očakávané primárne ukončenie: november 2026905 účastníkovZadávateľ: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    TRIUMPH-5(otvorí zdroj na novej karte)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Očakávané primárne ukončenie: november 2026800 účastníkovZadávateľ: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Fáza 2Aktívna, bez náboru

    LOCITT(otvorí zdroj na novej karte)

    The Long COVID Treatment Trial

    Očakávané primárne ukončenie: december 20261 000 účastníkovZadávateľ: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Fáza 2Prebieha nábor

    TAB(otvorí zdroj na novej karte)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Očakávané primárne ukončenie: 30. 9. 2027310 účastníkovZadávateľ: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    SURMOUNT-MMO(otvorí zdroj na novej karte)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Očakávané primárne ukončenie: október 202715 374 účastníkovZadávateľ: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Fáza 3Ukončená

    TOGETHER-PsO(otvorí zdroj na novej karte)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Primárne ukončenie: 8. 1. 2026281 účastníkovZadávateľ: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Fáza 3Ukončená

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(otvorí zdroj na novej karte)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Primárne ukončenie: 8. 12. 2025809 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Všetky sledované štúdie

Časová os

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Výsledok štúdieEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. ReguláciaFDA: individuálne pripravované lieky GLP-1 s pridanými vitamínmi sú stále kópiami schválených liekov
    6. ReguláciaWADA ponecháva lieky GLP-1 mimo Zoznamu zakázaných látok na rok 2027 a pokračuje v monitorovaní
    7. VýskumOdporúčania ESC pre srdcové zlyhanie podporujú semaglutid alebo tirzepatid pri HFpEF s obezitou
    8. SchválenieFDA schválila Mounjaro na zníženie rizika srdcového infarktu, mozgovej príhody a kardiovaskulárneho úmrtia pri diabete 2. typu
    9. ReguláciaOdvolací súd potvrdil rozhodnutia FDA, ktoré ukončili nedostatok tirzepatidu a semaglutidu
    10. ReguláciaVarovné listy FDA odmietajú označenie „len na výskumné účely“ pri online predaji peptidov GLP-1
Zobraziť 24 starších udalostí

  1. 2026

    1. VýskumPrehľad 262 štúdií v BMJ: semaglutid ako jediný liek na obezitu spojený s nižšou úmrtnosťou
    2. TrhZačína Medicare GLP-1 Bridge, ktorý hradí lieky na obezitu s doplatkom 50 dolárov mesačne
    3. ReguláciaEMA odmietla novú indikáciu lieku Mounjaro pre srdcové riziko, ale do informácií o lieku doplní údaje zo štúdie
    4. VýskumAmerican College of Physicians zaraďuje semaglutid a tirzepatid medzi lieky prvej voľby na obezitu
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. ReguláciaFDA navrhuje zakázať outsourcingovým zariadeniam individuálnu prípravu semaglutidu a tirzepatidu
    7. Výsledok štúdieCagriSema v štúdii REDEFINE 4 nesplnila cieľ noninferiority voči tirzepatidu
    8. BezpečnosťBritský regulačný úrad sprísnil varovania pri liekoch GLP-1 pred závažnou, nekrotizujúcou a smrteľnou pankreatitídou
    9. BezpečnosťFDA žiada výrobcov, aby z informácií o liekoch GLP-1 na chudnutie odstránili varovanie pred samovražednými myšlienkami
    10. TOGETHER-PsO
    11. Schválené, US (FDA)Zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod u dospelých s diabetom 2. typu s vysokým kardiovaskulárnym rizikom

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. ReguláciaWHO vydala prvé usmernenie o liekoch GLP-1 na obezitu s podmienečnou podporou
    3. ReguláciaBritský regulačný úrad zasiahol v prvej nelegálnej továrni na perá na chudnutie a zaistil perá s retatrutidom
    4. ReguláciaWHO zaradila semaglutid, tirzepatid a ďalšie lieky GLP-1 do svojho zoznamu základných liekov
    5. Výsledok štúdieSURPASS-CVOT: tirzepatid sa pri diabete 2. typu vyrovnal dulaglutidu v srdcových výsledkoch
    6. TrhNovo Nordisk spustil lekáreň NovoCare Pharmacy, ktorá predáva Wegovy samoplatcom za 499 dolárov mesačne

  3. 2024

    1. SchválenieFDA schválila Zepbound ako prvý liek na obštrukčné spánkové apnoe u dospelých s obezitou
    2. ReguláciaFDA potvrdila koniec nedostatku tirzepatidu, čím sa začal útlm individuálne pripravovaných kópií
    3. Výsledok štúdieSURMOUNT-5: tirzepatid v priamom porovnaní prekonal semaglutid v úbytku hmotnosti
    4. Schválené, US (FDA)Stredne ťažké až ťažké obštrukčné spánkové apnoe u dospelých s obezitou

  4. 2023

    1. Schválené, US (FDA)Dlhodobá kontrola hmotnosti u dospelých s obezitou alebo nadváhou s ochorením súvisiacim s hmotnosťou

  5. 2022

    1. Schválené, US (FDA)Diabetes 2. typu (dospelí; deti od 10 rokov od decembra 2025)
    2. Schválené, EU (EMA)Diabetes 2. typu (vrátane detí od 10 rokov) a na základe neskoršieho rozšírenia kontrola hmotnosti

Články o Tirzepatide

Zdroje

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(otvorí zdroj na novej karte) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(otvorí zdroj na novej karte) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvorí zdroj na novej karte) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(otvorí zdroj na novej karte) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(otvorí zdroj na novej karte) Health Canada, 2026
  1. V klinických štúdiáchAmycretinJednomolekulový agonista receptorov GLP-1 a amylínuŽiadna jednotná sekvencia68 Zakázané WADA
  2. NeschválenéAOD-9604Upravený fragment rastového hormónu (výskumný peptid)16 Zakázané WADA
  3. V klinických štúdiáchCagrilintideDlhodobo pôsobiaci analóg amylínu (agonista receptorov amylínu a kalcitonínu)37 Zakázané WADA
  4. SchválenéDulaglutideAgonista receptora GLP-1 (fúzny proteín s Fc)31
  5. SchválenéExenatideAgonista receptora GLP-139

Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.