PEPTOKING
UK

Tirzepatide

Подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1

Статус

Схвалено

Схвалений FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) та EMA (2022) для лікування діабету 2 типу, контролю маси тіла, а в США також апное сну, пов’язаного з ожирінням, з показанням щодо серцево-судинного ризику, доданим у США в серпні 2026 року; FDA підтвердило усунення дефіциту 19 грудня 2024 року, а регуляторна поблажливість щодо копій аптечного виготовлення завершилася 18 лютого 2025 року (503A) і 19 березня 2025 року (503B).

Доказова база

Сильна

Кілька великих програм фази 3 (SURPASS, SURMOUNT) і випробування серцево-судинних наслідків (SURPASS-CVOT) підтверджують його схвалені застосування.

Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською

Тирзепатид є пептидом для ін’єкцій раз на тиждень, який активує рецептори як GIP, так і GLP-1. Він схвалений для лікування діабету 2 типу, тривалого контролю маси тіла та апное сну, пов’язаного з ожирінням, а в США також для зниження серцево-судинного ризику при діабеті 2 типу з високим ризиком.

Структура

39 амінокислот
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Наведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.

Послідовність у вигляді тексту
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Для чого застосовують

  • Діабет 2 типу в дорослих і дітей віком від 10 років, контроль глікемії (схвалено)
  • Тривалий контроль маси тіла в дорослих (схвалено)
  • Обструктивне апное сну середнього та тяжкого ступеня при ожирінні (схвалено)
  • Зниження ризику серйозних серцево-судинних подій при діабеті 2 типу з високим ризиком (схвалено)
  • Серцева недостатність зі збереженою фракцією викиду та ожиріння (досліджено)

Як це працює

Тирзепатид побудований на основі послідовності GIP, кишкового гормону, але також активує рецептор GLP-1. Разом ці дії посилюють глюкозозалежне вивільнення інсуліну, знижують рівень глюкагону, сповільнюють спорожнення шлунка і зменшують апетит та споживання їжі. Залишки Aib у положеннях 2 і 13 захищають його від розщеплення DPP-4, а жирна C20-дикислота на Lys20 зв’язується з альбуміном, що дає період напіввиведення близько п’яти днів і дозволяє вводити препарат раз на тиждень.

Наскільки вагомі докази

СильнаКілька великих рандомізованих контрольованих випробувань на людях.

SURMOUNT-1 (2539 дорослих з ожирінням, без діабету) показало середню втрату ваги від 15,0% до 20,9% через 72 тижні на дозах від 5 до 15 мг проти 3,1% на плацебо. SURMOUNT-5 показало більшу втрату ваги, ніж семаглутид 2,4 мг (20,2% проти 13,7%). При діабеті 2 типу SURPASS-2 показало більше зниження HbA1c, ніж семаглутид 1 мг, а SURPASS-CVOT (13 165 пацієнтів) показало не меншу ефективність порівняно з дулаглутидом щодо серйозних серцево-судинних подій (12,2% проти 13,1%). SURMOUNT-OSA знизило індекс апное-гіпопное приблизно на 20 епізодів на годину більше, ніж плацебо. SUMMIT досліджувало серцеву недостатність зі збереженою фракцією викиду.

Ризики та побічні ефекти

  • Нудота, діарея, блювання та закреп, переважно під час підвищення дози
  • Попередження в рамці: пухлини з C-клітин щитоподібної залози в щурів; протипоказаний за наявності в особистому чи сімейному анамнезі медулярного раку щитоподібної залози або MEN 2
  • Гострий панкреатит, захворювання жовчного міхура та гостре ураження нирок через зневоднення
  • Гіпоглікемія при поєднанні з інсуліном або стимуляторами секреції інсуліну, а також ускладнення діабетичної ретинопатії в людей з ретинопатією в анамнезі
  • Ризик аспірації в легені під час загальної анестезії або глибокої седації

Дозування за інструкцією

Інструкція: починати з 2,5 мг раз на тиждень протягом 4 тижнів, потім збільшувати кроками по 2,5 мг з інтервалом щонайменше 4 тижні до підтримувальної дози 5-15 мг на тиждень (максимум 15 мг).

Коротко за офіційною інструкцією для медичного застосування. Це не рекомендація: дозування визначають разом із лікарем.

Регуляторний статус

РегіонРікСхвалено для
USFDA2022Діабет 2 типу (дорослі; діти віком від 10 років з грудня 2025 року)
USFDA2023Тривалий контроль маси тіла в дорослих з ожирінням або надмірною вагою за наявності пов’язаного з вагою захворювання
USFDA2024Обструктивне апное сну середнього та тяжкого ступеня в дорослих з ожирінням
USFDA2026Зниження ризику серйозних серцево-судинних подій у дорослих з діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком
EUEMA2022Діабет 2 типу (зокрема в дітей віком від 10 років) і, внаслідок пізнішого розширення, контроль маси тіла

Статус за країнами

ЮрисдикціяСтатусДжерело
USСполучені ШтатиЗареєстрований лікарський засібДжерело 3
EUЄвропейський СоюзЗареєстрований лікарський засібДжерело 12
UKВелика БританіяЗареєстрований лікарський засібДжерело 14
AUАвстраліяЗареєстрований лікарський засібДжерело 15
CAКанадаЗареєстрований лікарський засібДжерело 16
Чи зареєстровано лікарський засіб із ним, перевірено в реєстрах кожного регулятора 1 жовт. 2026 р..

Статус усіх пептидів за країнами

Випробування, за якими варто стежити: Tirzepatide

  1. Фаза 3Активне, без набору

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(відкриває джерело в новій вкладці)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Первинне завершення: 2 черв. 2026 р.160 учасниківСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Фаза 3Активне, без набору

    SURPASS-T1D-1(відкриває джерело в новій вкладці)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Очікуване первинне завершення: листопад 2026 р.905 учасниківСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Фаза 3Активне, без набору

    TRIUMPH-5(відкриває джерело в новій вкладці)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очікуване первинне завершення: листопад 2026 р.800 учасниківСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Фаза 2Активне, без набору

    LOCITT(відкриває джерело в новій вкладці)

    The Long COVID Treatment Trial

    Очікуване первинне завершення: грудень 2026 р.1 000 учасниківСпонсор: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Фаза 2Триває набір

    TAB(відкриває джерело в новій вкладці)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Очікуване первинне завершення: 30 вер. 2027 р.310 учасниківСпонсор: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Фаза 3Активне, без набору

    SURMOUNT-MMO(відкриває джерело в новій вкладці)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Очікуване первинне завершення: жовтень 2027 р.15 374 учасникиСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Фаза 3Завершено

    TOGETHER-PsO(відкриває джерело в новій вкладці)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Первинне завершення: 8 січ. 2026 р.281 учасникСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Фаза 3Завершено

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(відкриває джерело в новій вкладці)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Первинне завершення: 8 груд. 2025 р.809 учасниківСпонсор: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Усі випробування, за якими варто стежити

Хронологія

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Результат випробуванняEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. Регуляторне рішенняFDA: GLP-1 аптечного виготовлення з доданими вітамінами все одно є копіями схвалених препаратів
    6. Регуляторне рішенняWADA не включило препарати GLP-1 до Забороненого списку 2027 року і продовжує моніторинг
    7. ДослідженняНастанови ESC із серцевої недостатності підтримують семаглутид або тирзепатид при HFpEF з ожирінням
    8. СхваленняFDA схвалило Mounjaro для зниження ризику інфаркту, інсульту та серцево-судинної смерті при діабеті 2 типу
    9. Регуляторне рішенняАпеляційний суд підтвердив рішення FDA про завершення дефіциту тирзепатиду та семаглутиду
    10. Регуляторне рішенняУ листах-попередженнях FDA відкинуло позначки «лише для досліджень» в онлайн-продажу пептидів GLP-1
Показати 24 попередні події

  1. 2026

    1. ДослідженняОгляд 262 випробувань у BMJ: семаглутид єдиний препарат від ожиріння, пов’язаний з нижчою смертністю
    2. РинокСтартувала програма Medicare GLP-1 Bridge, що покриває препарати від ожиріння з доплатою $50 на місяць
    3. Регуляторне рішенняEMA відмовило в новому показанні щодо серцевого ризику для Mounjaro, але додало дані випробування до інструкції
    4. ДослідженняАмериканська колегія лікарів визнала семаглутид і тирзепатид препаратами першої лінії при ожирінні
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. Регуляторне рішенняFDA пропонує заборонити аутсорсинговим підприємствам аптечне виготовлення семаглутиду і тирзепатиду
    7. Результат випробуванняCagriSema не досягла мети щодо не меншої ефективності порівняно з тирзепатидом у REDEFINE 4
    8. БезпекаБританський регулятор посилив попередження щодо GLP-1 про тяжкий, некротичний і смертельний панкреатит
    9. БезпекаFDA просить виробників прибрати попередження про суїцидальні думки з інструкцій препаратів GLP-1 для схуднення
    10. TOGETHER-PsO
    11. Схвалено, US (FDA)Зниження ризику серйозних серцево-судинних подій у дорослих з діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. Регуляторне рішенняВООЗ випустила першу настанову щодо препаратів GLP-1 при ожирінні з умовною підтримкою
    3. Регуляторне рішенняБританський регулятор накрив першу нелегальну фабрику шприц-ручок для схуднення і вилучив шприц-ручки з ретатрутидом
    4. Регуляторне рішенняВООЗ додала семаглутид, тирзепатид та інші препарати GLP-1 до свого переліку основних лікарських засобів
    5. Результат випробуванняSURPASS-CVOT: тирзепатид не поступився дулаглутиду за серцево-судинними наслідками при діабеті 2 типу
    6. РинокNovo Nordisk запустила NovoCare Pharmacy, що продає Wegovy за $499 на місяць тим, хто платить власним коштом

  3. 2024

    1. СхваленняFDA схвалило Zepbound як перший препарат для лікування обструктивного апное сну в дорослих з ожирінням
    2. Регуляторне рішенняFDA підтвердило завершення дефіциту тирзепатиду та почало згортати виготовлення копій в аптеках
    3. Результат випробуванняSURMOUNT-5: тирзепатид перевершив семаглутид за зниженням ваги в прямому порівняльному випробуванні
    4. Схвалено, US (FDA)Обструктивне апное сну середнього та тяжкого ступеня в дорослих з ожирінням

  4. 2023

    1. Схвалено, US (FDA)Тривалий контроль маси тіла в дорослих з ожирінням або надмірною вагою за наявності пов’язаного з вагою захворювання

  5. 2022

    1. Схвалено, US (FDA)Діабет 2 типу (дорослі; діти віком від 10 років з грудня 2025 року)
    2. Схвалено, EU (EMA)Діабет 2 типу (зокрема в дітей віком від 10 років) і, внаслідок пізнішого розширення, контроль маси тіла

Статті про Tirzepatide

Джерела

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(відкриває джерело в новій вкладці) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(відкриває джерело в новій вкладці) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(відкриває джерело в новій вкладці) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(відкриває джерело в новій вкладці) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(відкриває джерело в новій вкладці) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(відкриває джерело в новій вкладці) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(відкриває джерело в новій вкладці) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(відкриває джерело в новій вкладці) Health Canada, 2026
  1. У клінічних випробуванняхAmycretinОдномолекулярний агоніст рецепторів GLP-1 та амілінуНемає єдиної послідовності68 Заборонено WADA
  2. Не схваленоAOD-9604Модифікований фрагмент гормону росту (дослідницький пептид)16 Заборонено WADA
  3. У клінічних випробуванняхCagrilintideАналог аміліну тривалої дії (агоніст рецепторів аміліну та кальцитоніну)37 Заборонено WADA
  4. СхваленоDulaglutideАгоніст рецептора GLP-1 (злитий білок з Fc-фрагментом)31
  5. СхваленоExenatideАгоніст рецептора GLP-139

Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.