Tirzepatide
Agonista dual de los receptores de GIP y de GLP-1
Estado
Aprobado
Aprobada por la FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) y la EMA (2022) para la diabetes tipo 2, el control del peso y, en EE. UU., la apnea del sueño relacionada con la obesidad, con una indicación de riesgo cardiovascular añadida en EE. UU. en agosto de 2026; la FDA confirmó la resolución de la escasez el 19 de diciembre de 2024, y la tolerancia regulatoria con las copias magistrales terminó el 18 de febrero de 2025 (503A) y el 19 de marzo de 2025 (503B).
Evidencia
Sólida
Varios grandes programas de fase 3 (SURPASS, SURMOUNT) más un ensayo de resultados cardiovasculares (SURPASS-CVOT) respaldan sus usos aprobados.
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La tirzepatida es un péptido que se inyecta una vez a la semana y activa tanto los receptores de GIP como los de GLP-1. Está aprobada para la diabetes tipo 2, el control crónico del peso y la apnea del sueño relacionada con la obesidad y, en EE. UU., para reducir el riesgo cardiovascular en la diabetes tipo 2 de alto riesgo.
Estructura
39 aminoácidos- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Señale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Secuencia en texto
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Para qué se usa
- Diabetes tipo 2 en adultos y niños de 10 años o más, control glucémico (aprobado)
- Control crónico del peso en adultos (aprobado)
- Apnea obstructiva del sueño de moderada a grave con obesidad (aprobado)
- Reducción de los acontecimientos cardiovasculares mayores en la diabetes tipo 2 de alto riesgo (aprobado)
- Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección conservada y obesidad (estudiado)
Cómo actúa
La tirzepatida se basa en la secuencia del GIP, una hormona intestinal, pero también activa el receptor de GLP-1. Juntas, estas acciones aumentan la liberación de insulina dependiente de la glucosa, reducen el glucagón, enlentecen el vaciado del estómago y disminuyen el apetito y la ingesta de alimentos. Los aminoácidos Aib de las posiciones 2 y 13 la protegen de la degradación por la DPP-4, y un diácido graso C20 en Lys20 se une a la albúmina, lo que le da una vida media de unos cinco días que permite la administración semanal.
Qué solidez tiene la evidencia
Sólida
SURMOUNT-1 (2539 adultos con obesidad, sin diabetes) observó una pérdida de peso media del 15,0 % al 20,9 % a las 72 semanas con dosis de 5 a 15 mg, frente al 3,1 % con placebo. SURMOUNT-5 mostró una pérdida de peso mayor que con semaglutida 2,4 mg (20,2 % frente a 13,7 %). En la diabetes tipo 2, SURPASS-2 observó reducciones de la HbA1c mayores que con semaglutida 1 mg, y SURPASS-CVOT (13 165 pacientes) mostró la no inferioridad frente a la dulaglutida en acontecimientos cardiovasculares mayores (12,2 % frente a 13,1 %). SURMOUNT-OSA redujo el índice de apnea-hipopnea en unos 20 eventos por hora más que el placebo. SUMMIT estudió la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección conservada.
Riesgos y efectos adversos
- Náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento, sobre todo durante el aumento progresivo de la dosis
- Advertencia en recuadro: tumores de células C tiroideas en ratas; contraindicada en caso de antecedentes personales o familiares de cáncer medular de tiroides o MEN 2
- Pancreatitis aguda, enfermedad de la vesícula biliar y lesión renal aguda por deshidratación
- Hipoglucemia con insulina o secretagogos de insulina, y complicaciones de la retinopatía diabética en personas con retinopatía previa
- Riesgo de aspiración pulmonar durante la anestesia general o la sedación profunda
Dosis según ficha técnica
Ficha técnica: empezar con 2,5 mg una vez a la semana durante 4 semanas y después aumentar en incrementos de 2,5 mg separados al menos 4 semanas hasta una dosis de mantenimiento de 5 a 15 mg semanales (máximo 15 mg).
Situación regulatoria
| Región | Año | Aprobado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Diabetes tipo 2 (adultos; niños de 10 años o más desde diciembre de 2025) |
| USFDA | 2023 | Control crónico del peso en adultos con obesidad, o con sobrepeso y una enfermedad relacionada con el peso |
| USFDA | 2024 | Apnea obstructiva del sueño de moderada a grave en adultos con obesidad |
| USFDA | 2026 | Reducción de los acontecimientos cardiovasculares mayores en adultos con diabetes tipo 2 y alto riesgo cardiovascular |
| EUEMA | 2022 | Diabetes tipo 2 (incluidos niños de 10 años o más) y, por ampliación posterior, control del peso |
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fuente 3 |
| EUUnión Europea | Medicamento autorizado | Fuente 12 |
| UKReino Unido | Medicamento autorizado | Fuente 14 |
| AUAustralia | Medicamento autorizado | Fuente 15 |
| CACanadá | Medicamento autorizado | Fuente 16 |
Ensayos con Tirzepatide a seguir
SURMOUNT-ADOLESCENTS(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(abre la fuente en una pestaña nueva)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(abre la fuente en una pestaña nueva)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(abre la fuente en una pestaña nueva)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Cronología
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
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- SURMOUNT-ADOLESCENTS
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2023
- Aprobado, US (FDA)Control crónico del peso en adultos con obesidad, o con sobrepeso y una enfermedad relacionada con el peso
2022
- Aprobado, US (FDA)Diabetes tipo 2 (adultos; niños de 10 años o más desde diciembre de 2025)
- Aprobado, EU (EMA)Diabetes tipo 2 (incluidos niños de 10 años o más) y, por ampliación posterior, control del peso
Artículos sobre Tirzepatide
Fuentes
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.