Tirzepatide
Dubbel agonist till GIP- och GLP-1-receptorer
Status
Godkänd
Godkänd av FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) och EMA (2022) för typ 2-diabetes, viktkontroll och, i USA, fetmarelaterad sömnapné, med en amerikansk indikation för kardiovaskulär risk tillagd i augusti 2026; FDA bekräftade att bristen var avhjälpt den 19 december 2024, och den tillfälliga toleransen mot extemporeberedda kopior upphörde den 18 februari 2025 (503A) och den 19 mars 2025 (503B).
Evidens
Stark
Flera stora fas 3-program (SURPASS, SURMOUNT) samt en prövning om kardiovaskulära utfall (SURPASS-CVOT) stöder de godkända användningarna.
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Tirzepatid är en peptid som injiceras en gång i veckan och aktiverar både GIP- och GLP-1-receptorer. Den är godkänd för typ 2-diabetes, långsiktig viktkontroll och fetmarelaterad sömnapné, och i USA för att minska den kardiovaskulära risken vid typ 2-diabetes med hög risk.
Struktur
39 aminosyror- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Peka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Vad den används till
- Typ 2-diabetes hos vuxna och barn från 10 års ålder, glykemisk kontroll (godkänd)
- Långsiktig viktkontroll hos vuxna (godkänd)
- Måttlig till svår obstruktiv sömnapné med fetma (godkänd)
- Minskning av större hjärt-kärlhändelser vid typ 2-diabetes med hög risk (godkänd)
- Hjärtsvikt med bevarad ejektionsfraktion och fetma (studerad)
Hur den verkar
Tirzepatid är uppbyggd på sekvensen för GIP, ett tarmhormon, men aktiverar även GLP-1-receptorn. Tillsammans ökar dessa verkningar den glukosberoende insulinfrisättningen, sänker glukagon, fördröjer magsäckstömningen och minskar aptiten och födointaget. Aib i position 2 och 13 skyddar den mot nedbrytning via DPP-4, och en C20-fettdisyra på Lys20 binder till albumin, vilket ger en halveringstid på ungefär fem dagar som möjliggör dosering en gång i veckan.
Hur stark evidensen är
Stark
SURMOUNT-1 (2 539 vuxna med fetma, utan diabetes) fann en genomsnittlig viktminskning på 15,0 % till 20,9 % efter 72 veckor med 5 till 15 mg jämfört med 3,1 % med placebo. SURMOUNT-5 visade större viktminskning än semaglutid 2,4 mg (20,2 % mot 13,7 %). Vid typ 2-diabetes fann SURPASS-2 större minskningar av HbA1c än semaglutid 1 mg, och SURPASS-CVOT (13 165 patienter) visade icke-underlägsenhet jämfört med dulaglutid för större hjärt-kärlhändelser (12,2 % mot 13,1 %). SURMOUNT-OSA minskade apné-hypopné-index med ungefär 20 händelser per timme mer än placebo. SUMMIT studerade hjärtsvikt med bevarad ejektionsfraktion.
Risker och biverkningar
- Illamående, diarré, kräkningar och förstoppning, främst under dosupptrappningen
- Varning i svart ruta: C-cellstumörer i sköldkörteln hos råttor; kontraindicerat vid egen eller familjär förekomst av medullär sköldkörtelcancer eller MEN 2
- Akut pankreatit, gallblåsesjukdom och akut njurskada till följd av uttorkning
- Hypoglykemi tillsammans med insulin eller insulinfrisättande läkemedel, och komplikationer av diabetisk retinopati hos personer med tidigare retinopati
- Risk för aspiration till lungorna vid narkos eller djup sedering
Dosering enligt produktinformationen
Produktinformation: börja med 2,5 mg en gång i veckan i 4 veckor och öka sedan i steg om 2,5 mg med minst 4 veckors mellanrum till en underhållsdos på 5 till 15 mg i veckan (högst 15 mg).
Regulatorisk status
| Region | År | Godkänd för |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Typ 2-diabetes (vuxna; barn från 10 års ålder sedan december 2025) |
| USFDA | 2023 | Långsiktig viktkontroll hos vuxna med fetma eller med övervikt och ett viktrelaterat tillstånd |
| USFDA | 2024 | Måttlig till svår obstruktiv sömnapné hos vuxna med fetma |
| USFDA | 2026 | Minskning av större hjärt-kärlhändelser hos vuxna med typ 2-diabetes och hög kardiovaskulär risk |
| EUEMA | 2022 | Typ 2-diabetes (inklusive barn från 10 års ålder) och, genom senare utvidgning, viktkontroll |
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Godkänt läkemedel | Källa 3 |
| EUEuropeiska unionen | Godkänt läkemedel | Källa 12 |
| UKStorbritannien | Godkänt läkemedel | Källa 14 |
| AUAustralien | Godkänt läkemedel | Källa 15 |
| CAKanada | Godkänt läkemedel | Källa 16 |
Prövningar av Tirzepatide att bevaka
SURMOUNT-ADOLESCENTS(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(öppnar källan i en ny flik)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(öppnar källan i en ny flik)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(öppnar källan i en ny flik)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(öppnar källan i en ny flik)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Tidslinje
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- PrövningsresultatEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- MyndighetsbeslutFDA: extemporeberedda GLP-1-läkemedel med tillsatta vitaminer är fortfarande kopior av godkända läkemedel
- MyndighetsbeslutWADA håller GLP-1-läkemedel utanför förbudslistan för 2027 och fortsätter övervakningen
- ForskningESC:s riktlinjer för hjärtsvikt stöder semaglutid eller tirzepatid vid HFpEF med fetma
- GodkännandeFDA godkänner Mounjaro för att minska risken för hjärtinfarkt, stroke och kardiovaskulär död vid typ 2-diabetes
- MyndighetsbeslutAppellationsdomstol fastställer FDA:s beslut om att bristen på tirzepatid och semaglutid är över
- MyndighetsbeslutFDA:s varningsbrev avvisar märkningen 'endast för forskningsändamål' vid nätförsäljning av GLP-1-peptider
Visa 24 tidigare händelser
2026
- ForskningBMJ-översikt av 262 prövningar: semaglutid enda fetmaläkemedlet kopplat till lägre dödlighet
- MarknadMedicare GLP-1 Bridge startar och täcker läkemedel mot fetma för en egenavgift på 50 dollar i månaden
- MyndighetsbeslutEMA avslår ny indikation för hjärtrisk för Mounjaro men lägger till prövningsdata i produktinformationen
- ForskningAmerican College of Physicians utser semaglutid och tirzepatid till förstahandsläkemedel mot fetma
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- MyndighetsbeslutFDA föreslår att outsourcing facilities förbjuds att extemporebereda semaglutid och tirzepatid
- PrövningsresultatCagriSema når inte målet om icke-underlägsenhet mot tirzepatid i REDEFINE 4
- SäkerhetBrittisk myndighet skärper varningarna för GLP-1-läkemedel om svår, nekrotiserande och dödlig pankreatit
- SäkerhetFDA ber tillverkare att ta bort varningen om självmordstankar från produktinformationen för GLP-1-läkemedel mot fetma
- TOGETHER-PsO
- Godkänd, US (FDA)Minskning av större hjärt-kärlhändelser hos vuxna med typ 2-diabetes och hög kardiovaskulär risk
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- MyndighetsbeslutWHO ger ut sin första riktlinje om GLP-1-läkemedel mot fetma, med villkorat stöd
- MyndighetsbeslutBrittisk myndighet slår till mot första olagliga fabriken för viktminskningspennor och beslagtar retatrutidpennor
- MyndighetsbeslutWHO för upp semaglutid, tirzepatid och andra GLP-1-läkemedel på sin lista över essentiella läkemedel
- PrövningsresultatSURPASS-CVOT: tirzepatid är likvärdigt med dulaglutid för hjärtutfall vid typ 2-diabetes
- MarknadNovo Nordisk startar NovoCare Pharmacy som säljer Wegovy för 499 dollar i månaden till självbetalande
2024
- GodkännandeFDA godkänner Zepbound som första läkemedel mot obstruktiv sömnapné hos vuxna med fetma
- MyndighetsbeslutFDA bekräftar att bristen på tirzepatid är över och inleder avvecklingen av extemporeberedda kopior
- PrövningsresultatSURMOUNT-5: tirzepatid slår semaglutid i viktminskning i direkt jämförande prövning
- Godkänd, US (FDA)Måttlig till svår obstruktiv sömnapné hos vuxna med fetma
2023
- Godkänd, US (FDA)Långsiktig viktkontroll hos vuxna med fetma eller med övervikt och ett viktrelaterat tillstånd
2022
- Godkänd, US (FDA)Typ 2-diabetes (vuxna; barn från 10 års ålder sedan december 2025)
- Godkänd, EU (EMA)Typ 2-diabetes (inklusive barn från 10 års ålder) och, genom senare utvidgning, viktkontroll
Artiklar om Tirzepatide
Källor
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(öppnar källan i en ny flik)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(öppnar källan i en ny flik)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(öppnar källan i en ny flik)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(öppnar källan i en ny flik)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(öppnar källan i en ny flik)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(öppnar källan i en ny flik)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(öppnar källan i en ny flik)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(öppnar källan i en ny flik)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(öppnar källan i en ny flik)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(öppnar källan i en ny flik)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(öppnar källan i en ny flik)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(öppnar källan i en ny flik)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(öppnar källan i en ny flik)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(öppnar källan i en ny flik)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(öppnar källan i en ny flik)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.