Tirzepatide
Duale agonist van GIP- en GLP-1-receptoren
Status
Goedgekeurd
Goedgekeurd door de FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) en het EMA (2022) voor diabetes type 2, gewichtsbeheersing en, in de VS, slaapapneu door obesitas, met een Amerikaanse indicatie voor verlaging van het cardiovasculaire risico die in augustus 2026 werd toegevoegd; de FDA bevestigde op 19 december 2024 dat het tekort was opgelost, en het gedoogbeleid voor door apotheken bereide kopieën eindigde op 18 februari 2025 (503A) en 19 maart 2025 (503B).
Bewijs
Sterk
Meerdere grote fase 3-programma's (SURPASS, SURMOUNT) en een cardiovasculaire uitkomstenstudie (SURPASS-CVOT) ondersteunen de goedgekeurde toepassingen.
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Tirzepatide is een peptide dat eenmaal per week wordt geïnjecteerd en zowel GIP- als GLP-1-receptoren activeert. Het is goedgekeurd voor diabetes type 2, langdurige gewichtsbeheersing en slaapapneu door obesitas, en in de VS om het cardiovasculaire risico te verlagen bij diabetes type 2 met een hoog risico.
Structuur
39 aminozuren- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Wijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
Sequentie als tekst
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Waarvoor het wordt gebruikt
- Diabetes type 2 bij volwassenen en kinderen van 10 jaar en ouder, glykemische controle (goedgekeurd)
- Langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen (goedgekeurd)
- Matige tot ernstige obstructieve slaapapneu met obesitas (goedgekeurd)
- Verminderen van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij diabetes type 2 met een hoog risico (goedgekeurd)
- Hartfalen met behouden ejectiefractie en obesitas (onderzocht)
Hoe het werkt
Tirzepatide is gebouwd op de sequentie van GIP, een darmhormoon, maar activeert ook de GLP-1-receptor. Samen verhogen deze werkingen de glucoseafhankelijke insulineafgifte, verlagen ze glucagon, vertragen ze de maaglediging en verminderen ze de eetlust en de voedselinname. Aib-residuen op posities 2 en 13 beschermen het tegen afbraak door DPP-4, en een C20-vetdizuur aan Lys20 bindt aan albumine, wat een halfwaardetijd van ongeveer vijf dagen geeft en wekelijkse dosering mogelijk maakt.
Hoe sterk het bewijs is
Sterk
SURMOUNT-1 (2.539 volwassenen met obesitas, zonder diabetes) vond na 72 weken een gemiddeld gewichtsverlies van 15,0% tot 20,9% over de doses van 5 tot 15 mg, tegenover 3,1% met placebo. SURMOUNT-5 liet meer gewichtsverlies zien dan semaglutide 2,4 mg (20,2% vs. 13,7%). Bij diabetes type 2 vond SURPASS-2 grotere dalingen van de HbA1c dan met semaglutide 1 mg, en SURPASS-CVOT (13.165 patiënten) liet non-inferioriteit ten opzichte van dulaglutide zien voor ernstige cardiovasculaire voorvallen (12,2% vs. 13,1%). SURMOUNT-OSA verlaagde de apneu-hypopneu-index met ongeveer 20 voorvallen per uur meer dan placebo. SUMMIT onderzocht hartfalen met behouden ejectiefractie.
Risico's en bijwerkingen
- Misselijkheid, diarree, braken en obstipatie, vooral tijdens de dosisophoging
- Waarschuwing in kader (boxed warning): C-celtumoren van de schildklier bij ratten; gecontra-indiceerd bij medullair schildkliercarcinoom of MEN 2 in de eigen of familiaire voorgeschiedenis
- Acute pancreatitis, galblaasaandoeningen en acuut nierletsel door uitdroging
- Hypoglykemie met insuline of middelen die de insulineafgifte stimuleren, en complicaties van diabetische retinopathie bij mensen met eerdere retinopathie
- Risico op longaspiratie tijdens algehele anesthesie of diepe sedatie
Dosering volgens de bijsluiter
Productinformatie: starten met 2,5 mg eenmaal per week gedurende 4 weken, daarna in stappen van 2,5 mg met ten minste 4 weken ertussen verhogen tot een onderhoudsdosis van 5 tot 15 mg per week (maximaal 15 mg).
Regulatoire status
| Regio | Jaar | Goedgekeurd voor |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Diabetes type 2 (volwassenen; kinderen van 10 jaar en ouder vanaf december 2025) |
| USFDA | 2023 | Langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen met obesitas, of met overgewicht en een gewichtsgerelateerde aandoening |
| USFDA | 2024 | Matige tot ernstige obstructieve slaapapneu bij volwassenen met obesitas |
| USFDA | 2026 | Verminderen van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij volwassenen met diabetes type 2 en een hoog cardiovasculair risico |
| EUEMA | 2022 | Diabetes type 2 (ook bij kinderen van 10 jaar en ouder) en, via een latere uitbreiding, gewichtsbeheersing |
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 3 |
| EUEuropese Unie | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 12 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 14 |
| AUAustralië | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 15 |
| CACanada | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 16 |
Te volgen studies met Tirzepatide
SURMOUNT-ADOLESCENTS(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(opent de bron in een nieuw tabblad)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(opent de bron in een nieuw tabblad)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(opent de bron in een nieuw tabblad)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(opent de bron in een nieuw tabblad)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Tijdlijn
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- StudieresultaatEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- RegelgevingFDA: door apotheken bereide GLP-1-middelen met toegevoegde vitamines blijven kopieën van goedgekeurde geneesmiddelen
- RegelgevingWADA houdt GLP-1-middelen van zijn verbodslijst voor 2027 en blijft ze monitoren
- OnderzoekESC-richtlijnen voor hartfalen steunen semaglutide of tirzepatide bij HFpEF met obesitas
- GoedkeuringFDA keurt Mounjaro goed om risico op hartaanval, beroerte en cardiovasculaire sterfte bij diabetes type 2 te verlagen
- RegelgevingHof van beroep bevestigt FDA-besluiten die de tekorten aan tirzepatide en semaglutide beëindigden
- RegelgevingWaarschuwingsbrieven van de FDA verwerpen etiketten 'alleen voor onderzoek' bij online verkoop van GLP-1-peptiden
24 eerdere gebeurtenissen tonen
2026
- OnderzoekBMJ-overzicht van 262 studies: semaglutide is het enige obesitasmiddel dat samenhangt met lagere sterfte
- MarktMedicare GLP-1 Bridge van start: obesitasmiddelen voor een eigen bijdrage van $50 per maand
- RegelgevingEMA wijst nieuwe hartrisico-indicatie voor Mounjaro af, maar neemt studiegegevens op in de productinformatie
- OnderzoekAmerican College of Physicians noemt semaglutide en tirzepatide middelen van eerste keus bij obesitas
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- RegelgevingFDA wil outsourcingbedrijven verbieden semaglutide en tirzepatide te bereiden
- StudieresultaatCagriSema haalt doel van non-inferioriteit ten opzichte van tirzepatide niet in REDEFINE 4
- VeiligheidBritse toezichthouder scherpt GLP-1-waarschuwingen aan voor ernstige, necrotiserende en dodelijke pancreatitis
- VeiligheidFDA vraagt fabrikanten de waarschuwing voor suïcidale gedachten te schrappen uit de productinformatie van GLP-1-afslankmiddelen
- TOGETHER-PsO
- Goedgekeurd, US (FDA)Verminderen van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij volwassenen met diabetes type 2 en een hoog cardiovasculair risico
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- RegelgevingWHO publiceert eerste richtlijn over GLP-1-middelen bij obesitas, met voorwaardelijke steun
- RegelgevingBritse toezichthouder valt eerste illegale fabriek van afslankpennen binnen en neemt retatrutidepennen in beslag
- RegelgevingWHO zet semaglutide, tirzepatide en andere GLP-1-middelen op haar lijst van essentiële geneesmiddelen
- StudieresultaatSURPASS-CVOT: tirzepatide evenaart dulaglutide op hartuitkomsten bij diabetes type 2
- MarktNovo Nordisk start NovoCare Pharmacy en verkoopt Wegovy voor $499 per maand aan zelfbetalers
2024
- GoedkeuringFDA keurt Zepbound goed als eerste geneesmiddel voor obstructieve slaapapneu bij volwassenen met obesitas
- RegelgevingFDA bevestigt einde van tekort aan tirzepatide en begint afbouw van door apotheken bereide kopieën
- StudieresultaatSURMOUNT-5: tirzepatide verslaat semaglutide op gewichtsverlies in rechtstreekse vergelijking
- Goedgekeurd, US (FDA)Matige tot ernstige obstructieve slaapapneu bij volwassenen met obesitas
2023
- Goedgekeurd, US (FDA)Langdurige gewichtsbeheersing bij volwassenen met obesitas, of met overgewicht en een gewichtsgerelateerde aandoening
2022
- Goedgekeurd, US (FDA)Diabetes type 2 (volwassenen; kinderen van 10 jaar en ouder vanaf december 2025)
- Goedgekeurd, EU (EMA)Diabetes type 2 (ook bij kinderen van 10 jaar en ouder) en, via een latere uitbreiding, gewichtsbeheersing
Artikelen over Tirzepatide
Bronnen
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.