Tirzepatide
Tvívirkur örvi GIP- og GLP-1 viðtaka
Staða
Samþykkt
Samþykkt af FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) og EMA (2022) við sykursýki af tegund 2, til þyngdarstjórnunar og, í Bandaríkjunum, við kæfisvefni tengdum offitu, með ábendingu í Bandaríkjunum um hjarta- og æðaáhættu sem bætt var við í ágúst 2026; FDA staðfesti að skortinum væri lokið 19. desember 2024, og umburðarlyndi gagnvart eftirlíkingum úr lyfjablöndun lauk 18. febrúar 2025 (503A) og 19. mars 2025 (503B).
Styrkur gagna
Sterk gögn
Margar stórar 3. stigs rannsóknaáætlanir (SURPASS, SURMOUNT) auk útkomurannsóknar á hjarta- og æðasjúkdómum (SURPASS-CVOT) styðja samþykkta notkun þess.
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Tirzepatíð er peptíð sem sprautað er einu sinni í viku og virkjar bæði GIP- og GLP-1 viðtaka. Það er samþykkt við sykursýki af tegund 2, til langtímaþyngdarstjórnunar og við kæfisvefni tengdum offitu, og í Bandaríkjunum til að draga úr hjarta- og æðaáhættu við sykursýki af tegund 2 með mikla áhættu.
Bygging
39 amínósýrur- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Bentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
Röð sem texti
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Til hvers það er notað
- Sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum og börnum 10 ára og eldri, blóðsykursstjórnun (samþykkt)
- Langtímaþyngdarstjórnun hjá fullorðnum (samþykkt)
- Miðlungsmikill til alvarlegur kæfisvefn með offitu (samþykkt)
- Að draga úr alvarlegum hjarta- og æðatilvikum við sykursýki af tegund 2 með mikla áhættu (samþykkt)
- Hjartabilun með varðveittu útstreymisbroti og offita (rannsakað)
Hvernig það virkar
Tirzepatíð er byggt á röð GIP, þarmahormóns, en virkjar einnig GLP-1 viðtakann. Saman auka þessi áhrif glúkósaháða insúlínlosun, lækka glúkagon, hægja á magatæmingu og draga úr matarlyst og fæðuinntöku. Aib amínósýrur í stöðum 2 og 13 verja það gegn niðurbroti af völdum DPP-4, og C20 fitutvísýra á Lys20 binst albúmíni, sem gefur helmingunartíma um fimm daga og gerir vikulega skömmtun mögulega.
Hversu traust gögnin eru
Sterk gögn
SURMOUNT-1 (2.539 fullorðnir með offitu, án sykursýki) sýndi meðalþyngdartap upp á 15,0% til 20,9% eftir 72 vikur með 5 til 15 mg samanborið við 3,1% með lyfleysu. SURMOUNT-5 sýndi meira þyngdartap en með semaglútíði 2,4 mg (20,2% á móti 13,7%). Við sykursýki af tegund 2 sýndi SURPASS-2 meiri lækkun á HbA1c en semaglútíð 1 mg, og SURPASS-CVOT (13.165 sjúklingar) sýndi að það var ekki síðra en dúlaglútíð hvað varðar alvarleg hjarta- og æðatilvik (12,2% á móti 13,1%). SURMOUNT-OSA lækkaði öndunarhléastuðul (fjölda öndunarhléa og grunnrar öndunar) um u.þ.b. 20 tilvik á klukkustund meira en lyfleysa. SUMMIT rannsakaði hjartabilun með varðveittu útstreymisbroti.
Áhætta og aukaverkanir
- Ógleði, niðurgangur, uppköst og hægðatregða, einkum meðan skammtar eru auknir
- Rammaviðvörun: æxli í C-frumum skjaldkirtils hjá rottum; frábending hjá þeim sem hafa persónulega sögu eða fjölskyldusögu um merggerðarkrabbamein í skjaldkirtli eða MEN 2
- Bráð brisbólga, gallblöðrusjúkdómur og bráður nýrnaskaði vegna vökvaskorts
- Blóðsykurslækkun með insúlíni eða lyfjum sem auka insúlínseytingu, og fylgikvillar sjónukvilla af völdum sykursýki hjá þeim sem hafa fyrri sjónukvilla
- Hætta á ásvelgingu í lungu við svæfingu eða djúpa slævingu
Skömmtun samkvæmt lyfjaupplýsingum
Lyfjaupplýsingar: byrjað er á 2,5 mg einu sinni í viku í 4 vikur og síðan aukið í 2,5 mg þrepum með að minnsta kosti 4 vikna millibili upp í viðhaldsskammt 5 til 15 mg á viku (hámark 15 mg).
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
| Svæði | Ár | Samþykkt við |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Sykursýki af tegund 2 (fullorðnir; börn 10 ára og eldri frá desember 2025) |
| USFDA | 2023 | Langtímaþyngdarstjórnun hjá fullorðnum með offitu eða ofþyngd ásamt þyngdartengdum sjúkdómi |
| USFDA | 2024 | Miðlungsmikill til alvarlegur kæfisvefn hjá fullorðnum með offitu |
| USFDA | 2026 | Að draga úr alvarlegum hjarta- og æðatilvikum hjá fullorðnum með sykursýki af tegund 2 og mikla hjarta- og æðaáhættu |
| EUEMA | 2022 | Sykursýki af tegund 2 (þar á meðal börn 10 ára og eldri) og, með síðari útvíkkun, þyngdarstjórnun |
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 3 |
| EUEvrópusambandið | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 12 |
| UKBretland | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 14 |
| AUÁstralía | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 15 |
| CAKanada | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 16 |
Rannsóknir á Tirzepatide til að fylgjast með
SURMOUNT-ADOLESCENTS(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(opnar heimildina í nýjum flipa)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(opnar heimildina í nýjum flipa)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(opnar heimildina í nýjum flipa)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Tímalína
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- Niðurstaða rannsóknarEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- EftirlitFDA segir að GLP-1 lyf úr lyfjablöndun með viðbættum vítamínum séu áfram eftirlíkingar af samþykktum lyfjum
- EftirlitWADA heldur GLP-1 lyfjum utan bannlistans fyrir 2027 og heldur eftirliti áfram
- RannsóknirLeiðbeiningar ESC um hjartabilun styðja semaglútíð eða tirzepatíð við HFpEF með offitu
- SamþykkiFDA samþykkir Mounjaro til að draga úr hættu á hjartaáfalli, heilablóðfalli og hjartadauða við sykursýki af tegund 2
- EftirlitÁfrýjunardómstóll staðfestir ákvarðanir FDA um að skorti á tirzepatíði og semaglútíði sé lokið
- EftirlitViðvörunarbréf FDA hafna merkingunni 'eingöngu til rannsókna' á GLP-1 peptíðum sem seld eru á netinu
Sýna 24 eldri atburði
2026
- RannsóknirYfirferð BMJ á 262 rannsóknum: semaglútíð eina offitulyfið sem tengist lægri dánartíðni
- MarkaðurMedicare GLP-1 Bridge hefst og greiðir offitulyf gegn 50 dala mánaðarlegri greiðsluþátttöku
- EftirlitEMA hafnar nýrri ábendingu um hjartaáhættu fyrir Mounjaro en bætir rannsóknargögnum við lyfjaupplýsingar
- RannsóknirAmerican College of Physicians tilgreinir semaglútíð og tirzepatíð sem fyrsta val lyfja við offitu
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- EftirlitFDA leggur til að útvistunarstöðvum verði bannað að blanda semaglútíð og tirzepatíð
- Niðurstaða rannsóknarCagriSema nær ekki markmiði um að vera ekki síðra en tirzepatíð í REDEFINE 4
- ÖryggiBreska lyfjastofnunin herðir viðvaranir vegna GLP-1 lyfja um alvarlega brisbólgu, brisdrep og banvæna brisbólgu
- ÖryggiFDA biður framleiðendur að fjarlægja viðvörun um sjálfsvígshugsanir úr lyfjaupplýsingum GLP-1 lyfja til þyngdartaps
- TOGETHER-PsO
- Samþykkt, US (FDA)Að draga úr alvarlegum hjarta- og æðatilvikum hjá fullorðnum með sykursýki af tegund 2 og mikla hjarta- og æðaáhættu
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- EftirlitWHO gefur út fyrstu leiðbeiningar sínar um GLP-1 lyf við offitu, með skilyrtum stuðningi
- EftirlitBreska lyfjastofnunin gerir áhlaup á fyrstu ólöglegu verksmiðjuna fyrir megrunarpenna og leggur hald á retatrutide penna
- EftirlitWHO setur semaglútíð, tirzepatíð og önnur GLP-1 lyf á lista sinn yfir nauðsynleg lyf
- Niðurstaða rannsóknarSURPASS-CVOT: tirzepatíð jafnast á við dúlaglútíð hvað varðar hjartaútkomur við sykursýki af tegund 2
- MarkaðurNovo Nordisk opnar NovoCare Pharmacy sem selur Wegovy á 499 dali á mánuði til þeirra sem greiða sjálfir
2024
- SamþykkiFDA samþykkir Zepbound sem fyrsta lyfið við kæfisvefni hjá fullorðnum með offitu
- EftirlitFDA staðfestir að skorti á tirzepatíði sé lokið og hefur niðurtröppun eftirlíkinga úr lyfjablöndun
- Niðurstaða rannsóknarSURMOUNT-5: tirzepatíð hefur betur en semaglútíð í þyngdartapi í beinni samanburðarrannsókn
- Samþykkt, US (FDA)Miðlungsmikill til alvarlegur kæfisvefn hjá fullorðnum með offitu
2023
- Samþykkt, US (FDA)Langtímaþyngdarstjórnun hjá fullorðnum með offitu eða ofþyngd ásamt þyngdartengdum sjúkdómi
2022
- Samþykkt, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (fullorðnir; börn 10 ára og eldri frá desember 2025)
- Samþykkt, EU (EMA)Sykursýki af tegund 2 (þar á meðal börn 10 ára og eldri) og, með síðari útvíkkun, þyngdarstjórnun
Greinar um Tirzepatide
Heimildir
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.