PEPTOKING
DA

Tirzepatide

Dobbeltagonist for GIP- og GLP-1-receptorer

Status

Godkendt

Godkendt af FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) og EMA (2022) til type 2-diabetes, vægtkontrol og i USA fedmerelateret søvnapnø, med en amerikansk indikation for kardiovaskulær risiko tilføjet i august 2026; FDA bekræftede, at manglen var afhjulpet den 19. december 2024, og den lempede håndhævelse over for magistrelt fremstillede kopier ophørte den 18. februar 2025 (503A) og den 19. marts 2025 (503B).

Evidens

Stærk

Flere store fase 3-programmer (SURPASS, SURMOUNT) samt et kardiovaskulært endepunktsforsøg (SURPASS-CVOT) understøtter de godkendte anvendelser.

Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk

Tirzepatid er et peptid, der injiceres én gang om ugen og aktiverer både GIP- og GLP-1-receptorer. Det er godkendt til type 2-diabetes, kronisk vægtkontrol og fedmerelateret søvnapnø og i USA til at sænke den kardiovaskulære risiko ved type 2-diabetes med høj risiko.

Struktur

39 aminosyrer
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Peg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.

Sekvens som tekst
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Hvad det bruges til

  • Type 2-diabetes hos voksne og børn på 10 år og derover, glykæmisk kontrol (godkendt)
  • Kronisk vægtkontrol hos voksne (godkendt)
  • Moderat til svær obstruktiv søvnapnø med fedme (godkendt)
  • Reduktion af større kardiovaskulære hændelser ved type 2-diabetes med høj risiko (godkendt)
  • Hjertesvigt med bevaret uddrivningsfraktion og fedme (undersøgt)

Sådan virker det

Tirzepatid er bygget på sekvensen af GIP, et tarmhormon, men aktiverer også GLP-1-receptoren. Tilsammen øger disse virkninger den glukoseafhængige insulinfrigivelse, sænker glukagon, forsinker mavesækkens tømning og mindsker appetitten og fødeindtaget. Aib-aminosyrer i position 2 og 13 beskytter det mod nedbrydning via DPP-4, og en C20-fedtdisyre på Lys20 binder til albumin, hvilket giver en halveringstid på omkring fem dage, som muliggør ugentlig dosering.

Hvor stærk evidensen er

StærkFlere store randomiserede kontrollerede forsøg med mennesker.

SURMOUNT-1 (2.539 voksne med fedme uden diabetes) fandt et gennemsnitligt vægttab på 15,0 % til 20,9 % efter 72 uger med 5 til 15 mg mod 3,1 % med placebo. SURMOUNT-5 viste større vægttab end semaglutid 2,4 mg (20,2 % mod 13,7 %). Ved type 2-diabetes fandt SURPASS-2 større reduktioner i HbA1c end med semaglutid 1 mg, og SURPASS-CVOT (13.165 patienter) viste non-inferioritet over for dulaglutid for større kardiovaskulære hændelser (12,2 % mod 13,1 %). SURMOUNT-OSA reducerede apnø-hypopnø-indekset med omkring 20 hændelser i timen mere end placebo. SUMMIT undersøgte hjertesvigt med bevaret uddrivningsfraktion.

Risici og bivirkninger

  • Kvalme, diarré, opkastning og forstoppelse, mest under dosisoptrapning
  • Advarsel i sort boks: C-celletumorer i skjoldbruskkirtlen hos rotter; kontraindiceret ved personlig eller familiær forekomst af medullær skjoldbruskkirtelkræft eller MEN 2
  • Akut pankreatitis, galdeblæresygdom og akut nyreskade som følge af dehydrering
  • Hypoglykæmi sammen med insulin eller insulinsekretagoger samt komplikationer ved diabetisk retinopati hos personer med tidligere retinopati
  • Risiko for aspiration til lungerne under fuld narkose eller dyb sedation

Dosering ifølge produktinformationen

Produktinformation: start med 2,5 mg én gang om ugen i 4 uger, og øg derefter i trin på 2,5 mg med mindst 4 ugers mellemrum til en vedligeholdelsesdosis på 5 til 15 mg om ugen (højst 15 mg).

Opsummeret fra den officielle produktinformation. Ikke en anbefaling: dosering fastlægges sammen med den ordinerende læge.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkendt til
USFDA2022Type 2-diabetes (voksne; børn på 10 år og derover fra december 2025)
USFDA2023Kronisk vægtkontrol hos voksne med fedme eller med overvægt og en vægtrelateret sygdom
USFDA2024Moderat til svær obstruktiv søvnapnø hos voksne med fedme
USFDA2026Reduktion af større kardiovaskulære hændelser hos voksne med type 2-diabetes og høj kardiovaskulær risiko
EUEMA2022Type 2-diabetes (herunder børn på 10 år og derover) og, efter senere udvidelse, vægtkontrol

Status efter land

JurisdiktionStatusKilde
USUSAGodkendt lægemiddelKilde 3
EUDen Europæiske UnionGodkendt lægemiddelKilde 12
UKStorbritannienGodkendt lægemiddelKilde 14
AUAustralienGodkendt lægemiddelKilde 15
CACanadaGodkendt lægemiddelKilde 16
Om et lægemiddel med dette peptid er godkendt, tjekket i hver myndigheds registre 1. okt. 2026.

Status for alle peptider efter land

Forsøg med Tirzepatide at følge

  1. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(åbner kilden i en ny fane)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Primær afslutning 2. jun. 2026160 deltagereSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    SURPASS-T1D-1(åbner kilden i en ny fane)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Primær afslutning forventet november 2026905 deltagereSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    TRIUMPH-5(åbner kilden i en ny fane)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Primær afslutning forventet november 2026800 deltagereSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Fase 2Aktivt, rekrutterer ikke

    LOCITT(åbner kilden i en ny fane)

    The Long COVID Treatment Trial

    Primær afslutning forventet december 20261.000 deltagereSponsor: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Fase 2Rekrutterer

    TAB(åbner kilden i en ny fane)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Primær afslutning forventet 30. sep. 2027310 deltagereSponsor: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    SURMOUNT-MMO(åbner kilden i en ny fane)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Primær afslutning forventet oktober 202715.374 deltagereSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Fase 3Afsluttet

    TOGETHER-PsO(åbner kilden i en ny fane)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Primær afslutning 8. jan. 2026281 deltagereSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Fase 3Afsluttet

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(åbner kilden i en ny fane)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Primær afslutning 8. dec. 2025809 deltagereSponsor: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Alle forsøg at følge

Tidslinje

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. ForsøgsresultatEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. ReguleringFDA: magistrelle GLP-1-lægemidler med tilsatte vitaminer er stadig kopier af godkendte lægemidler
    6. ReguleringWADA holder GLP-1-lægemidler uden for sin forbudsliste for 2027 og fortsætter overvågningen
    7. ForskningESC's retningslinjer for hjertesvigt støtter semaglutid eller tirzepatid ved HFpEF med fedme
    8. GodkendelseFDA godkender Mounjaro til at mindske risikoen for blodprop i hjertet, slagtilfælde og kardiovaskulær død ved type 2-diabetes
    9. ReguleringAppeldomstol giver FDA medhold i afgørelserne om, at manglen på tirzepatid og semaglutid er ovre
    10. ReguleringFDA's advarselsbreve afviser mærkningen 'kun til forskningsbrug' ved onlinesalg af GLP-1-peptider
Vis 24 tidligere begivenheder

  1. 2026

    1. ForskningBMJ-gennemgang af 262 forsøg: semaglutid er det eneste fedmelægemiddel forbundet med lavere dødelighed
    2. MarkedMedicare GLP-1 Bridge starter og dækker fedmelægemidler mod en egenbetaling på 50 dollars om måneden
    3. ReguleringEMA afviser ny indikation for hjerterisiko til Mounjaro, men føjer forsøgsdata til produktinformationen
    4. ForskningAmerican College of Physicians udpeger semaglutid og tirzepatid som førstevalg blandt fedmelægemidler
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. ReguleringFDA foreslår at forbyde outsourcingvirksomheder at fremstille semaglutid og tirzepatid magistrelt
    7. ForsøgsresultatCagriSema når ikke målet om non-inferioritet over for tirzepatid i REDEFINE 4
    8. SikkerhedBritisk myndighed skærper GLP-1-advarsler om svær, nekrotiserende og dødelig pankreatitis
    9. SikkerhedFDA beder producenterne fjerne advarslen om selvmordstanker fra produktinformationen for GLP-1-lægemidler til vægttab
    10. TOGETHER-PsO
    11. Godkendt, US (FDA)Reduktion af større kardiovaskulære hændelser hos voksne med type 2-diabetes og høj kardiovaskulær risiko

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. ReguleringWHO udsender sin første retningslinje om GLP-1-lægemidler mod fedme og giver dem betinget opbakning
    3. ReguleringBritisk myndighed slår til mod den første ulovlige fabrik for vægttabspenne og beslaglægger retatrutid-penne
    4. ReguleringWHO føjer semaglutid, tirzepatid og andre GLP-1-lægemidler til sin liste over essentielle lægemidler
    5. ForsøgsresultatSURPASS-CVOT: tirzepatid er på niveau med dulaglutid for hjerteudfald ved type 2-diabetes
    6. MarkedNovo Nordisk lancerer NovoCare Pharmacy og sælger Wegovy for 499 dollars om måneden til selvbetalere

  3. 2024

    1. GodkendelseFDA godkender Zepbound som første lægemiddel mod obstruktiv søvnapnø hos voksne med fedme
    2. ReguleringFDA bekræfter, at manglen på tirzepatid er ovre, og indleder udfasning af magistrelle kopier
    3. ForsøgsresultatSURMOUNT-5: tirzepatid slår semaglutid på vægttab i direkte sammenlignende forsøg
    4. Godkendt, US (FDA)Moderat til svær obstruktiv søvnapnø hos voksne med fedme

  4. 2023

    1. Godkendt, US (FDA)Kronisk vægtkontrol hos voksne med fedme eller med overvægt og en vægtrelateret sygdom

  5. 2022

    1. Godkendt, US (FDA)Type 2-diabetes (voksne; børn på 10 år og derover fra december 2025)
    2. Godkendt, EU (EMA)Type 2-diabetes (herunder børn på 10 år og derover) og, efter senere udvidelse, vægtkontrol

Artikler om Tirzepatide

Kilder

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(åbner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(åbner kilden i en ny fane) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(åbner kilden i en ny fane) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(åbner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(åbner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(åbner kilden i en ny fane) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(åbner kilden i en ny fane) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(åbner kilden i en ny fane) Health Canada, 2026
  1. I kliniske forsøgAmycretinUnimolekylær agonist for GLP-1- og amylinreceptorerIngen enkelt sekvens68 Forbudt af WADA
  2. Ikke godkendtAOD-9604Modificeret væksthormonfragment (forskningspeptid)16 Forbudt af WADA
  3. I kliniske forsøgCagrilintideLangtidsvirkende amylinanalog (agonist for amylin- og calcitoninreceptorer)37 Forbudt af WADA
  4. GodkendtDulaglutideGLP-1-receptoragonist (Fc-fusionsprotein)31
  5. GodkendtExenatideGLP-1-receptoragonist39

Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.