PEPTOKING
CA

Tirzepatide

Agonista dual dels receptors de GIP i de GLP-1

Estat

Aprovat

Aprovada per la FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) i l'EMA (2022) per a la diabetis tipus 2, el control del pes i, als EUA, l'apnea del son relacionada amb l'obesitat, amb una indicació de risc cardiovascular afegida als EUA l'agost del 2026; la FDA va confirmar la resolució del desabastiment el 19 de desembre de 2024, i el període de tolerància reguladora per a les còpies elaborades en farmàcia va acabar el 18 de febrer de 2025 (503A) i el 19 de març de 2025 (503B).

Evidència

Sòlida

Diversos programes grans de fase 3 (SURPASS, SURMOUNT) i un assaig de resultats cardiovasculars (SURPASS-CVOT) avalen els seus usos aprovats.

Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès

La tirzepatida és un pèptid d'injecció setmanal que activa tant els receptors de GIP com els de GLP-1. Està aprovada per a la diabetis tipus 2, el control crònic del pes i l'apnea del son relacionada amb l'obesitat, i als EUA per reduir el risc cardiovascular en la diabetis tipus 2 d'alt risc.

Estructura

39 aminoàcids
  1. aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)

Assenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.

Seqüència en text
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Per a què s'utilitza

  • Diabetis tipus 2 en adults i en nens de 10 anys o més, control glucèmic (aprovat)
  • Control crònic del pes en adults (aprovat)
  • Apnea obstructiva del son moderada o greu amb obesitat (aprovat)
  • Reducció dels esdeveniments cardiovasculars majors en la diabetis tipus 2 d'alt risc (aprovat)
  • Insuficiència cardíaca amb fracció d'ejecció preservada i obesitat (estudiat)

Com actua

La tirzepatida està construïda sobre la seqüència del GIP, una hormona intestinal, però també activa el receptor de GLP-1. En conjunt, aquestes accions augmenten l'alliberament d'insulina dependent de la glucosa, redueixen el glucagó, alenteixen el buidatge de l'estómac i redueixen la gana i la ingesta d'aliments. Els residus d'Aib a les posicions 2 i 13 la protegeixen de la degradació per la DPP-4, i un diàcid gras C20 a la Lys20 s'uneix a l'albúmina, cosa que li dona una semivida d'uns cinc dies que permet l'administració setmanal.

Quina solidesa té l'evidència

SòlidaDiversos assajos controlats aleatoritzats de grans dimensions en persones.

SURMOUNT-1 (2.539 adults amb obesitat, sense diabetis) va observar una pèrdua de pes mitjana d'entre el 15,0 % i el 20,9 % a les 72 setmanes amb dosis de 5 a 15 mg, enfront del 3,1 % amb placebo. SURMOUNT-5 va mostrar una pèrdua de pes més gran que amb semaglutida 2,4 mg (20,2 % enfront de 13,7 %). En la diabetis tipus 2, SURPASS-2 va observar reduccions de l'HbA1c més grans que amb semaglutida 1 mg, i SURPASS-CVOT (13.165 pacients) va mostrar la no-inferioritat respecte a la dulaglutida en els esdeveniments cardiovasculars majors (12,2 % enfront de 13,1 %). SURMOUNT-OSA va reduir l'índex d'apnea-hipopnea en unes 20 apnees per hora més que el placebo. SUMMIT va estudiar la insuficiència cardíaca amb fracció d'ejecció preservada.

Riscos i efectes adversos

  • Nàusees, diarrea, vòmits i restrenyiment, sobretot durant l'augment progressiu de la dosi
  • Advertència en requadre: tumors de cèl·lules C de la tiroide en rates; contraindicada en cas d'antecedents personals o familiars de càncer medul·lar de tiroide o de MEN 2
  • Pancreatitis aguda, malaltia de la vesícula biliar i lesió renal aguda per deshidratació
  • Hipoglucèmia amb insulina o secretagogs d'insulina, i complicacions de la retinopatia diabètica en persones amb retinopatia prèvia
  • Risc d'aspiració pulmonar durant l'anestèsia general o la sedació profunda

Dosi segons la fitxa tècnica

Fitxa tècnica: començar amb 2,5 mg un cop per setmana durant 4 setmanes i després augmentar en increments de 2,5 mg amb almenys 4 setmanes d'interval fins a una dosi de manteniment de 5 a 15 mg setmanals (màxim de 15 mg).

Resumit de la fitxa tècnica oficial. No és una recomanació: la dosi es decideix amb el professional que la prescriu.

Situació reguladora

RegióAnyAprovat per a
USFDA2022Diabetis tipus 2 (adults; nens de 10 anys o més des del desembre del 2025)
USFDA2023Control crònic del pes en adults amb obesitat o amb sobrepès i una malaltia relacionada amb el pes
USFDA2024Apnea obstructiva del son moderada o greu en adults amb obesitat
USFDA2026Reducció dels esdeveniments cardiovasculars majors en adults amb diabetis tipus 2 i risc cardiovascular alt
EUEMA2022Diabetis tipus 2 (inclosos nens de 10 anys o més) i, per una ampliació posterior, control del pes

Situació per país

JurisdiccióEstatFont
USEstats UnitsMedicament autoritzatFont 3
EUUnió EuropeaMedicament autoritzatFont 12
UKRegne UnitMedicament autoritzatFont 14
AUAustràliaMedicament autoritzatFont 15
CACanadàMedicament autoritzatFont 16
Si un medicament que conté aquest pèptid està autoritzat, comprovat en els registres de cada regulador el 1 d’oct. del 2026.

Situació de tots els pèptids per país

Assajos amb Tirzepatide a seguir

  1. Fase 3Actiu, sense reclutament

    SURMOUNT-ADOLESCENTS(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities

    Finalització primària: 2 de juny del 2026160 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06075667

  2. Fase 3Actiu, sense reclutament

    SURPASS-T1D-1(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight

    Finalització primària prevista: novembre del 2026905 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06914895

  3. Fase 3Actiu, sense reclutament

    TRIUMPH-5(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Finalització primària prevista: novembre del 2026800 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  4. Fase 2Actiu, sense reclutament

    LOCITT(obre la font en una pestanya nova)

    The Long COVID Treatment Trial

    Finalització primària prevista: desembre del 20261.000 participantsPromotor: Scripps Translational Science InstituteNCT07128082

  5. Fase 2Recluta participants

    TAB(obre la font en una pestanya nova)

    Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder

    Finalització primària prevista: 30 de set. del 2027310 participantsPromotor: T. John Winhusen, PhDNCT06651177

  6. Fase 3Actiu, sense reclutament

    SURMOUNT-MMO(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity

    Finalització primària prevista: octubre del 202715.374 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT05556512

  7. Fase 3Completat

    TOGETHER-PsO(obre la font en una pestanya nova)

    Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight

    Finalització primària: 8 de gen. del 2026281 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06588283

  8. Fase 3Completat

    CagriSema vs tirzepatide in obesity(obre la font en una pestanya nova)

    A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight

    Finalització primària: 8 de des. del 2025809 participantsPromotor: Novo Nordisk A/SNCT06131437

Tots els assajos a seguir

Cronologia

  1. 2027

    1. SURMOUNT-MMO
    2. TAB

  2. 2026

    1. LOCITT
    2. TRIUMPH-5
    3. SURPASS-T1D-1
    4. Resultat d'assaigEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
    5. RegulacióLa FDA afirma que els GLP-1 de fórmula magistral amb vitamines afegides continuen sent còpies de medicaments aprovats
    6. RegulacióLa WADA deixa els fàrmacs GLP-1 fora de la Llista de substàncies prohibides del 2027 i en continua el seguiment
    7. RecercaLes guies d'insuficiència cardíaca de l'ESC avalen la semaglutida o la tirzepatida en la ICFEp amb obesitat
    8. AprovacióLa FDA aprova Mounjaro per reduir el risc d'infart, ictus i mort cardiovascular en la diabetis tipus 2
    9. RegulacióUn tribunal d'apel·lacions avala les decisions de la FDA que van posar fi al desabastiment de tirzepatida i semaglutida
    10. RegulacióLes cartes d'advertiment de la FDA rebutgen les etiquetes de «només per a recerca» en la venda en línia de pèptids GLP-1
Mostra 24 esdeveniments anteriors

  1. 2026

    1. RecercaRevisió del BMJ amb 262 assajos: la semaglutida, l'únic fàrmac contra l'obesitat associat a una mortalitat més baixa
    2. MercatComença el Medicare GLP-1 Bridge, que cobreix fàrmacs contra l'obesitat amb un copagament de 50 dòlars al mes
    3. RegulacióL'EMA rebutja una nova indicació de risc cardíac per a Mounjaro, però n'afegeix les dades de l'assaig a la fitxa tècnica
    4. RecercaL'American College of Physicians situa la semaglutida i la tirzepatida com a fàrmacs de primera línia contra l'obesitat
    5. SURMOUNT-ADOLESCENTS
    6. RegulacióLa FDA proposa prohibir als centres d'externalització l'elaboració de semaglutida i tirzepatida
    7. Resultat d'assaigCagriSema no assoleix l'objectiu de no-inferioritat respecte a la tirzepatida a REDEFINE 4
    8. SeguretatEl regulador britànic reforça les advertències sobre els GLP-1 per pancreatitis greu, necrosant i mortal
    9. SeguretatLa FDA demana als fabricants que retirin l'advertència sobre pensaments suïcides de les fitxes tècniques dels fàrmacs GLP-1 per perdre pes
    10. TOGETHER-PsO
    11. Aprovat, US (FDA)Reducció dels esdeveniments cardiovasculars majors en adults amb diabetis tipus 2 i risc cardiovascular alt

  2. 2025

    1. CagriSema vs tirzepatide in obesity
    2. RegulacióL'OMS publica la seva primera guia sobre medicaments GLP-1 per a l'obesitat, amb un suport condicional
    3. RegulacióEl regulador britànic desmantella la primera fàbrica il·legal de plomes per perdre pes i confisca plomes de retatrutida
    4. RegulacióL'OMS afegeix la semaglutida, la tirzepatida i altres fàrmacs GLP-1 a la seva llista de medicaments essencials
    5. Resultat d'assaigSURPASS-CVOT: la tirzepatida iguala la dulaglutida en resultats cardíacs en la diabetis tipus 2
    6. MercatNovo Nordisk llança NovoCare Pharmacy i ven Wegovy a 499 dòlars al mes a qui paga de la seva butxaca

  3. 2024

    1. AprovacióLa FDA aprova Zepbound com a primer fàrmac per a l'apnea obstructiva del son en adults amb obesitat
    2. RegulacióLa FDA confirma el final del desabastiment de tirzepatida i inicia la retirada progressiva de les còpies de fórmula magistral
    3. Resultat d'assaigSURMOUNT-5: la tirzepatida supera la semaglutida en pèrdua de pes en un assaig comparatiu directe
    4. Aprovat, US (FDA)Apnea obstructiva del son moderada o greu en adults amb obesitat

  4. 2023

    1. Aprovat, US (FDA)Control crònic del pes en adults amb obesitat o amb sobrepès i una malaltia relacionada amb el pes

  5. 2022

    1. Aprovat, US (FDA)Diabetis tipus 2 (adults; nens de 10 anys o més des del desembre del 2025)
    2. Aprovat, EU (EMA)Diabetis tipus 2 (inclosos nens de 10 anys o més) i, per una ampliació posterior, control del pes

Articles sobre Tirzepatide

Fonts

  1. 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(obre la font en una pestanya nova) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(obre la font en una pestanya nova) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  3. 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(obre la font en una pestanya nova) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(obre la font en una pestanya nova) KEGG DRUG
  5. 05Tirzepatide (CID 166567236)(obre la font en una pestanya nova) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  6. 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2022
  7. 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2025
  8. 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2021
  9. 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2025
  10. 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2024
  11. 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2025
  12. 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(obre la font en una pestanya nova) European Medicines Agency, 2026
  13. 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(obre la font en una pestanya nova) U.S. Food and Drug Administration, 2025
  14. 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(obre la font en una pestanya nova) electronic medicines compendium (emc), 2026
  15. 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(obre la font en una pestanya nova) Therapeutic Goods Administration
  16. 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(obre la font en una pestanya nova) Health Canada, 2026
  1. En assajos clínicsAmycretinAgonista unimolecular dels receptors de GLP-1 i d'amilinaSense seqüència única68 Prohibit per la WADA
  2. No aprovatAOD-9604Fragment modificat de l'hormona del creixement (pèptid de recerca)16 Prohibit per la WADA
  3. En assajos clínicsCagrilintideAnàleg de l'amilina d'acció prolongada (agonista dels receptors d'amilina i de calcitonina)37 Prohibit per la WADA
  4. AprovatDulaglutideAgonista del receptor de GLP-1 (proteïna de fusió Fc)31
  5. AprovatExenatideAgonista del receptor de GLP-139

Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.