Tirzepatide
GIP- ja GLP-1-reseptorien kaksoisagonisti
Asema
Hyväksytty
FDA (Mounjaro 2022, Zepbound 2023) ja EMA (2022) ovat hyväksyneet sen tyypin 2 diabetekseen, painonhallintaan ja Yhdysvalloissa lihavuuteen liittyvään uniapneaan, ja Yhdysvalloissa siihen lisättiin sydän- ja verisuoniriskiä koskeva käyttöaihe elokuussa 2026; FDA vahvisti saatavuuspulan päättyneen 19. joulukuuta 2024, ja apteekeissa valmistettujen kopioiden valvontajousto päättyi 18. helmikuuta 2025 (503A) ja 19. maaliskuuta 2025 (503B).
Näyttö
Vahva
Useat suuret vaiheen 3 ohjelmat (SURPASS, SURMOUNT) sekä sydän- ja verisuonitapahtumia selvittänyt tutkimus (SURPASS-CVOT) tukevat sen hyväksyttyjä käyttöjä.
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Tirtsepatidi on kerran viikossa pistettävä peptidi, joka aktivoi sekä GIP- että GLP-1-reseptoreita. Se on hyväksytty tyypin 2 diabetekseen, pitkäaikaiseen painonhallintaan ja lihavuuteen liittyvään uniapneaan sekä Yhdysvalloissa sydän- ja verisuoniriskin vähentämiseen suuren riskin tyypin 2 diabeteksessa.
Rakenne
39 aminohappoa- aK20C20 fatty diacid (eicosanedioic acid) via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Osoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
H-Y-Aib-E-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-Aib-L-D-K-I-A-Q-K-A-F-V-Q-W-L-I-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mihin sitä käytetään
- Tyypin 2 diabetes aikuisilla ja vähintään 10-vuotiailla lapsilla, glukoositasapainon hallinta (hyväksytty)
- Pitkäaikainen painonhallinta aikuisilla (hyväksytty)
- Keskivaikea tai vaikea obstruktiivinen uniapnea lihavuuden yhteydessä (hyväksytty)
- Vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien vähentäminen suuren riskin tyypin 2 diabeteksessa (hyväksytty)
- Sydämen vajaatoiminta, jossa ejektiofraktio on säilynyt, ja lihavuus (tutkittu)
Miten se vaikuttaa
Tirtsepatidi on rakennettu suolistohormoni GIP:n sekvenssin pohjalle, mutta se aktivoi myös GLP-1-reseptoria. Yhdessä nämä vaikutukset lisäävät glukoosista riippuvaista insuliinin vapautumista, vähentävät glukagonia, hidastavat mahalaukun tyhjenemistä ja vähentävät ruokahalua ja syömistä. Kohtien 2 ja 13 Aib-aminohapot suojaavat sitä DPP-4:n aiheuttamalta hajoamiselta, ja Lys20:een liitetty C20-rasvadihappo sitoutuu albumiiniin, jolloin puoliintumisaika on noin viisi vuorokautta ja annostelu kerran viikossa on mahdollista.
Kuinka vahvaa näyttö on
Vahva
SURMOUNT-1-tutkimuksessa (2 539 lihavaa aikuista ilman diabetesta) keskimääräinen painonlasku oli 72 viikon kohdalla 15,0-20,9 % annoksilla 5-15 mg, kun lumelääkkeellä se oli 3,1 %. SURMOUNT-5 osoitti suuremman painonlaskun kuin semaglutidi 2,4 mg (20,2 % vs. 13,7 %). Tyypin 2 diabeteksessa SURPASS-2 totesi suuremman HbA1c-arvon laskun kuin semaglutidilla 1 mg, ja SURPASS-CVOT (13 165 potilasta) osoitti vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien osalta vähintään samanveroisuuden dulaglutidiin verrattuna (12,2 % vs. 13,1 %). SURMOUNT-OSA pienensi apnea-hypopneaindeksiä noin 20 tapahtumaa tunnissa enemmän kuin lumelääke. SUMMIT-tutkimuksessa tutkittiin sydämen vajaatoimintaa, jossa ejektiofraktio on säilynyt.
Riskit ja haittavaikutukset
- Pahoinvointi, ripuli, oksentelu ja ummetus, enimmäkseen annoksen suurentamisvaiheessa
- Laatikoitu varoitus: kilpirauhasen C-solukasvaimet rotilla; vasta-aiheinen, jos henkilöllä itsellään tai suvussa on ollut kilpirauhasen medullaarinen karsinooma tai MEN 2
- Akuutti haimatulehdus, sappirakon sairaudet ja nestehukasta johtuva akuutti munuaisvaurio
- Hypoglykemia insuliinin tai insuliinin eritystä lisäävien lääkkeiden kanssa sekä diabeettisen retinopatian komplikaatiot henkilöillä, joilla on aiemmin ollut retinopatia
- Aspiraatioriski yleisanestesian tai syvän sedaation aikana
Annostus valmistetietojen mukaan
Valmistetiedot: aloitetaan annoksella 2,5 mg kerran viikossa 4 viikon ajan, minkä jälkeen annosta suurennetaan 2,5 mg:n portain vähintään 4 viikon välein 5-15 mg:n viikoittaiseen ylläpitoannokseen (enintään 15 mg).
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 2022 | Tyypin 2 diabetes (aikuiset; vähintään 10-vuotiaat lapset joulukuusta 2025) |
| USFDA | 2023 | Pitkäaikainen painonhallinta aikuisilla, joilla on lihavuus tai ylipaino ja painoon liittyvä sairaus |
| USFDA | 2024 | Keskivaikea tai vaikea obstruktiivinen uniapnea lihavilla aikuisilla |
| USFDA | 2026 | Vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien vähentäminen aikuisilla, joilla on tyypin 2 diabetes ja suuri sydän- ja verisuoniriski |
| EUEMA | 2022 | Tyypin 2 diabetes (myös vähintään 10-vuotiaat lapset) ja myöhemmällä laajennuksella painonhallinta |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 3 |
| EUEuroopan unioni | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 12 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 14 |
| AUAustralia | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 15 |
| CAKanada | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 16 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Tirzepatide
SURMOUNT-ADOLESCENTS(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Once Weekly in Adolescent Participants Who Have Obesity or Overweight With Weight-Related Comorbidities
SURPASS-T1D-1(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) Compared With Placebo in Adults With Type 1 Diabetes and Obesity or Overweight
TRIUMPH-5(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
LOCITT(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
The Long COVID Treatment Trial
TAB(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Evaluation of Tirzepatide as an Adjunct to Buprenorphine for the Treatment of Opioid Use Disorder
SURMOUNT-MMO(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Tirzepatide (LY3298176) on the Reduction on Morbidity and Mortality in Adults With Obesity
TOGETHER-PsO(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Ixekizumab Concomitantly Administered With Tirzepatide in Adults With Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis and Obesity or Overweight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
Aikajana
2027
2026
- LOCITT
- TRIUMPH-5
- SURPASS-T1D-1
- TutkimustulosEloralintide with tirzepatide reduces weight in phase 2b trial
- SääntelyFDA: vitamiineilla täydennetyt apteekissa valmistetut GLP-1-lääkkeet ovat yhä hyväksyttyjen lääkkeiden kopioita
- SääntelyWADA jättää GLP-1-lääkkeet vuoden 2027 kieltolistan ulkopuolelle ja jatkaa seurantaa
- TutkimusESC:n sydämen vajaatoiminnan hoitosuositukset tukevat semaglutidia tai tirtsepatidia lihaville HFpEF-potilaille
- HyväksyntäFDA hyväksyi Mounjaron vähentämään sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja sydänperäisen kuoleman riskiä tyypin 2 diabeteksessa
- SääntelyMuutoksenhakutuomioistuin pysytti FDA:n päätökset tirtsepatidin ja semaglutidin saatavuuspulan päättymisestä
- SääntelyFDA:n varoituskirjeet hylkäävät 'vain tutkimuskäyttöön' -merkinnät GLP-1-peptidien verkkomyynnissä
Näytä 24 aiempaa tapahtumaa
2026
- TutkimusBMJ:n katsaus 262 tutkimuksesta: semaglutidi ainoa lihavuuslääke, johon liittyi pienempi kuolleisuus
- MarkkinatMedicaren GLP-1 Bridge käynnistyi: lihavuuslääkkeet 50 dollarin kuukausittaisella omavastuulla
- SääntelyEMA ei suositellut Mounjarolle uutta sydänriskikäyttöaihetta mutta lisää tutkimustiedot valmistetietoihin
- TutkimusAmerican College of Physicians nimesi semaglutidin ja tirtsepatidin ensisijaisiksi lihavuuslääkkeiksi
- SURMOUNT-ADOLESCENTS
- SääntelyFDA ehdottaa, etteivät ulkoistetut valmistuslaitokset saisi valmistaa semaglutidia ja tirtsepatidia
- TutkimustulosCagriSema ei saavuttanut vähintään samanveroisuuden tavoitetta tirtsepatidia vastaan REDEFINE 4 -tutkimuksessa
- TurvallisuusBritannian lääkeviranomainen tiukensi GLP-1-lääkkeiden varoituksia vaikeasta, nekrotisoivasta ja kuolemaan johtavasta haimatulehduksesta
- TurvallisuusFDA pyytää valmistajia poistamaan itsetuhoisia ajatuksia koskevan varoituksen GLP-1-laihdutuslääkkeiden valmistetiedoista
- TOGETHER-PsO
- Hyväksytty, US (FDA)Vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien vähentäminen aikuisilla, joilla on tyypin 2 diabetes ja suuri sydän- ja verisuoniriski
2025
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- SääntelyWHO julkaisi ensimmäisen ohjeensa GLP-1-lääkkeistä lihavuuden hoitoon ja antoi niille ehdollisen tuen
- SääntelyBritannian viranomainen teki ratsian maan ensimmäiseen laittomaan laihdutuskynätehtaaseen ja takavarikoi retatrutidikyniä
- SääntelyWHO lisäsi semaglutidin, tirtsepatidin ja muita GLP-1-lääkkeitä välttämättömien lääkkeiden luetteloonsa
- TutkimustulosSURPASS-CVOT: tirtsepatidi oli sydäntapahtumissa dulaglutidin veroinen tyypin 2 diabeteksessa
- MarkkinatNovo Nordisk avasi NovoCare Pharmacyn, joka myy Wegovya itse maksaville 499 dollarilla kuukaudessa
2024
- HyväksyntäFDA hyväksyi Zepboundin ensimmäiseksi lääkkeeksi obstruktiiviseen uniapneaan lihavilla aikuisilla
- SääntelyFDA vahvisti tirtsepatidin saatavuuspulan päättyneen ja aloitti apteekkikopioiden alasajon
- TutkimustulosSURMOUNT-5: tirtsepatidi voitti semaglutidin painonlaskussa suorassa vertailututkimuksessa
- Hyväksytty, US (FDA)Keskivaikea tai vaikea obstruktiivinen uniapnea lihavilla aikuisilla
2023
- Hyväksytty, US (FDA)Pitkäaikainen painonhallinta aikuisilla, joilla on lihavuus tai ylipaino ja painoon liittyvä sairaus
2022
- Hyväksytty, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (aikuiset; vähintään 10-vuotiaat lapset joulukuusta 2025)
- Hyväksytty, EU (EMA)Tyypin 2 diabetes (myös vähintään 10-vuotiaat lapset) ja myöhemmällä laajennuksella painonhallinta
Artikkelit aiheesta Tirzepatide
Lähteet
- 01Mounjaro (tirzepatide) injection: prescribing information(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02Zepbound (tirzepatide) injection: prescribing information(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Drugs@FDA: Mounjaro (NDA 215866) approval history(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Tirzepatide (D11360): sequence and structure entry(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Tirzepatide (CID 166567236)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Mounjaro: EPAR (European public assessment report)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 13FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 14Mounjaro KwikPen solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 15MOUNJARO tirzepatide 5 mg/0.5 mL solution for injection pre-filled pen (379330)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 16Drug Product Database: Mounjaro (DIN 02541041)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.