Semaglutide
GLP-1 receptorių agonistas
Statusas
Patvirtintas
FDA ir EMA patvirtintas kaip kas savaitę leidžiamos injekcijos ir kasdien geriamos tabletės 2 tipo cukriniam diabetui gydyti ir svoriui reguliuoti, o JAV papildomai patvirtintas širdies ir kraujagyslių bei inkstų ligų rizikai mažinti ir (paspartintas patvirtinimas) MASH su fibroze gydyti; 2025 m. vasario 21 d. FDA paskelbė, kad trūkumas JAV baigėsi, ir taip baigė toleruoti vaistinėse gaminamas kopijas 2025 m. balandžio 22 d. (503A vaistinės) ir 2025 m. gegužės 22 d. (503B užsakomosios gamybos įmonės).
Įrodymai
Stiprūs
Patvirtintas indikacijas pagrindžia kelios didelės placebu kontroliuojamos 3 fazės programos (SUSTAIN, STEP, OASIS) ir baigčių tyrimai (SUSTAIN-6, SELECT, FLOW, ESSENCE).
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Semaglutidas yra ilgai veikiantis, riebalų rūgštimi modifikuotas žarnyno hormono GLP-1 analogas. Jis patvirtintas kaip kas savaitę leidžiamos injekcijos ir kasdien geriamos tabletės 2 tipo cukriniam diabetui gydyti ir svoriui reguliuoti, taip pat širdies ir kraujagyslių, inkstų ir kepenų ligų rizikai mažinti tam tikroms pacientų grupėms.
Struktūra
31 aminorūgštis- aK20C18 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Užveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
H-H-Aib-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Kam naudojamas
- 2 tipo cukrinis diabetas, glikemijos kontrolė (patvirtintas)
- Lėtinis svorio reguliavimas suaugusiesiems ir 12 metų bei vyresniems paaugliams (patvirtintas)
- Didžiųjų širdies ir kraujagyslių reiškinių mažinimas sergant 2 tipo cukriniu diabetu arba esant nutukimui su širdies ir kraujagyslių liga (patvirtintas)
- Inkstų ligos progresavimo lėtinimas sergant 2 tipo cukriniu diabetu ir lėtine inkstų liga (patvirtintas)
- MASH su vidutine ar pažengusia kepenų fibroze, JAV paspartintas patvirtinimas (patvirtintas)
Kaip veikia
Semaglutidas aktyvina GLP-1 receptorių. Kasoje tai didina nuo gliukozės priklausomą insulino išsiskyrimą ir mažina gliukagono kiekį, smegenyse mažina apetitą ir suvalgomo maisto kiekį, be to, jis lėtina skrandžio išsituštinimą. Dėl dviejų pakeitimų jis veikia apie savaitę: Aib liekana 2 pozicijoje neleidžia jo suskaidyti fermentui DPP-4, o prie Lys20 prijungta C18 riebiųjų rūgščių dirūgštis grįžtamai jungiasi prie albumino kraujyje ir lėtina pašalinimą.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
STEP 1 tyrime (1 961 suaugusysis, nesergantis cukriniu diabetu) per 68 savaites svoris vidutiniškai sumažėjo 14,9 %, palyginti su 2,4 % vartojant placebą. SELECT tyrime (17 604 suaugusieji, sergantys širdies ir kraujagyslių liga ir turintys antsvorio ar nutukę) didžiųjų širdies ir kraujagyslių reiškinių sumažėjo 20 % (6,5 % ir 8,0 %). Sergant 2 tipo cukriniu diabetu, SUSTAIN-6 tyrime sumažėjo širdies ir kraujagyslių reiškinių, o FLOW tyrime sunkių inkstų baigčių sumažėjo 24 %. ESSENCE tyrime steatohepatitas išnyko 62,9 % dalyvių, palyginti su 34,3 % vartojusių placebą. OASIS 4 tyrime vartojant 25 mg kasdien geriamą tabletę per 64 savaites svoris sumažėjo 13,6 %, palyginti su 2,2 % vartojant placebą, o STEP UP tyrimas pagrindė 7,2 mg savaitinę dozę.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas, daugiausia didinant dozę
- Įspėjimas rėmelyje: skydliaukės C ląstelių navikai graužikams; draudžiama vartoti, jei asmeniui ar šeimoje buvo medulinis skydliaukės vėžys arba MEN 2
- Ūminis pankreatitas, tulžies pūslės ligos ir ūminis inkstų pažeidimas dėl dehidratacijos
- Hipoglikemija vartojant kartu su insulinu ar sulfonilkarbamido dariniais ir diabetinės retinopatijos komplikacijos sergant 2 tipo cukriniu diabetu
- Padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis ir aspiracijos į plaučius rizika taikant bendrąją nejautrą ar gilią sedaciją
Dozavimas pagal oficialų aprašą
Aprašas (Wegovy injekcijos): pradėti nuo 0,25 mg kartą per savaitę ir kas 4 savaites didinti iki įprastos 2,4 mg savaitinės palaikomosios dozės, kurią, jei reikia labiau sumažinti svorį, galima padidinti iki didžiausios 7,2 mg dozės; Ozempic ir tabletės vartojamos pagal atskiras schemas.
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | 2 tipo cukrinis diabetas (glikemijos kontrolė); širdies ir kraujagyslių rizikos mažinimas pridėtas 2020 m., o inkstų ligos rizikos mažinimas 2025 m. |
| USFDA | 2019 | 2 tipo cukrinis diabetas, vartojant kasdien geriamą tabletę; širdies ir kraujagyslių rizikos mažinimas pridėtas 2025 m., o nuo 2026 m. pakeistos sudėties tabletė parduodama kaip Ozempic tabletės |
| USFDA | 2021 | Lėtinis svorio reguliavimas (suaugusiesiems, o nuo 2022 m. ir 12 metų bei vyresniems paaugliams); 25 mg kasdien geriama tabletė patvirtinta 2025 m. gruodį, o 7,2 mg savaitinė dozė (Wegovy HD) 2026 m. kovą |
| USFDA | 2024 | Didžiųjų širdies ir kraujagyslių reiškinių mažinimas suaugusiesiems, sergantiems diagnozuota širdies ir kraujagyslių liga ir nutukusiems ar turintiems antsvorio |
| USFDA | 2025 | Necirozinis MASH su vidutine ar pažengusia kepenų fibroze (paspartintas patvirtinimas) |
| EUEMA | 2018 | 2 tipo cukrinis diabetas |
| EUEMA | 2020 | 2 tipo cukrinis diabetas (geriamoji tabletė) |
| EUEMA | 2022 | Svorio reguliavimas suaugusiesiems ir 12 metų bei vyresniems paaugliams; geriamoji tablečių forma patvirtinta 2026 m. |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruotas vaistas | Šaltinis 2 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruotas vaistas | Šaltinis 13 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruotas vaistas | Šaltinis 17 |
| AUAustralija | Registruotas vaistas | Šaltinis 18 |
| CAKanada | Registruotas vaistas | Šaltinis 19 |
Verti dėmesio tyrimai: Semaglutide
STEP Young(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study on How Well Semaglutide Helps Children and Teenagers With Excess Body Weight Lose Weight
TRANSCEND-T2D-2(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
GLORY-3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
REDEFINE 3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
REDEFINE 3: A Research Study to See the Effects of CagriSema in People Living With Diseases in the Heart and Blood Vessels
FOCUS(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study to Look at How Semaglutide Compared to Placebo Affects Diabetic Eye Disease in People With Type 2 Diabetes
AMAZE 7(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
REIMAGINE 2(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Semaglutide, Cagrilintide and Placebo Lowers Blood Sugar and Body Weight in People With Type 2 Diabetes Treated With Metformin With or Without an SGLT2 Inhibitor
DREAMS-3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
EVOKE(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE)
EVOKE Plus(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE Plus)
SEMALCO(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Does Semaglutide Reduce Alcohol Intake in Patients With Alcohol Use Disorder and Comorbid Obesity?
Chronologija
2028
2027
2026
- GLORY-3
- Moksliniai tyrimaiREMODEL: primary kidney MRI outcomes show no significant difference versus placebo
- Moksliniai tyrimaiSTEP UP exploratory analysis finds reduced liver fat with semaglutide
- ReguliavimasFDA: vaistinėse pagaminti GLP-1 vaistai su pridėtais vitaminais vis tiek yra patvirtintų vaistų kopijos
- SaugumasTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- ReguliavimasWADA neįtraukė GLP-1 vaistų į 2027 m. draudžiamų medžiagų sąrašą ir toliau juos stebi
- Moksliniai tyrimaiESC širdies nepakankamumo gairės rekomenduoja semaglutidą arba tirzepatidą esant HFpEF ir nutukimui
- ReguliavimasApeliacinis teismas paliko galioti FDA sprendimus, kuriais baigtas tirzepatido ir semaglutido trūkumas
Rodyti 46 ankstesnius įvykius
2026
- TRANSCEND-T2D-2
- ReguliavimasFDA įspėjamuosiuose laiškuose atmetė „tik tyrimams“ etiketes internetu parduodamiems GLP-1 peptidams
- Moksliniai tyrimaiBMJ 262 tyrimų apžvalga: semaglutidas vienintelis vaistas nuo nutukimo, susijęs su mažesniu mirtingumu
- RinkaPradėjo veikti Medicare GLP-1 Bridge, pagal kurią vaistai nuo nutukimo prieinami už 50 JAV dolerių mėnesinę priemoką
- RinkaHealth Canada patvirtino pirmąjį generinį semaglutidą svoriui mažinti
- Moksliniai tyrimaiAmerican College of Physicians semaglutidą ir tirzepatidą įvardijo pirmo pasirinkimo vaistais nutukimui gydyti
- PatvirtinimasEMA komitetas rekomenduoja ES registruoti geriamąsias Wegovy tabletes svoriui reguliuoti
- ReguliavimasFDA siūlo uždrausti užsakomosios gamybos įmonėms gaminti semaglutidą ir tirzepatidą
- Moksliniai tyrimaiAlkoholio vartojimo sutrikimo ir nutukimo tyrime semaglutidas sumažino gausaus gėrimo dienų skaičių
- RinkaGenerinis semaglutidas Indijoje pradėtas pardavinėti tą dieną, kai baigėsi pagrindinio patento galiojimas
- PatvirtinimasFDA pagal prioritetinių kuponų programą patvirtino Wegovy HD, 7,2 mg semaglutido dozę
- Tyrimo rezultatasREDEFINE 4 tyrime CagriSema nepasiekė nenusileidimo tirzepatidui tikslo
- ReguliavimasFDA žada griežtai kovoti su vaistinėse gaminamais GLP-1 vaistais, Hims pradėjus prekiauti semaglutido tabletėmis
- SaugumasJK reguliavimo institucija sugriežtino GLP-1 vaistų įspėjimus dėl sunkaus, nekrozinio ir mirtino pankreatito
- SaugumasFDA prašo gamintojų pašalinti įspėjimą apie mintis apie savižudybę iš GLP-1 svorio mažinimo vaistų aprašų
2025
- PatvirtinimasFDA patvirtino Wegovy tabletę, pirmąjį geriamąjį GLP-1 vaistą svoriui mažinti
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- ReguliavimasPSO paskelbė pirmąsias gaires dėl GLP-1 vaistų nutukimui gydyti ir jiems pritarė sąlygiškai
- Tyrimo rezultatas3 fazės tyrimuose evoke ir evoke+ semaglutidas nesulėtino Alzheimerio ligos
- REIMAGINE 2
- STEP Young
- DREAMS-3
- EVOKE
- EVOKE Plus
- ReguliavimasPSO įtraukė semaglutidą, tirzepatidą ir kitus GLP-1 vaistus į savo būtinųjų vaistų sąrašą
- PatvirtinimasFDA suteikė Wegovy paspartintą patvirtinimą MASH su vidutine ar pažengusia fibroze gydyti
- SEMALCO
- SaugumasEMA NAION, regos nervo pažeidimą, pripažino labai retu semaglutido šalutiniu poveikiu
- SaugumasFDA įspėja apie JAV vaistų tiekimo grandinėje rastus padirbtus Ozempic 1 mg švirkštiklius
- RinkaNovo Nordisk atidarė NovoCare Pharmacy, kuri Wegovy patiems mokantiems pacientams parduoda už 499 JAV dolerių per mėnesį
- ReguliavimasFDA paskelbė, kad semaglutido trūkumas baigėsi, ir taip nutraukė masinę kopijų gamybą vaistinėse
- PatvirtinimasFDA patvirtino Ozempic inkstų ligos progresavimui lėtinti suaugusiesiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu
- Moksliniai tyrimaiVeteranų tyrimas apžvelgia GLP-1 vaistų naudą ir riziką 175 sveikatos baigtims
- Patvirtintas, US (FDA)Necirozinis MASH su vidutine ar pažengusia kepenų fibroze (paspartintas patvirtinimas)
2024
- Tyrimo rezultatasCagriSema REDEFINE 1 tyrime lėmė 22,7 % svorio sumažėjimą, mažesnį nei Novo tikėtasi 25 %
- Tyrimo rezultatasSURMOUNT-5: tiesioginio palyginimo tyrime tirzepatidas svorį sumažino labiau nei semaglutidas
- SaugumasFDA įspėja apie perdozavimus dėl dozavimo klaidų vartojant vaistinėse pagamintą semaglutidą iš buteliukų
- SaugumasEMA saugumo komitetas nerado priežastinio ryšio tarp GLP-1 vaistų ir minčių apie savižudybę
- PatvirtinimasFDA patvirtino Wegovy širdies infarkto ir insulto rizikai mažinti nutukusiems suaugusiesiems
- Patvirtintas, US (FDA)Didžiųjų širdies ir kraujagyslių reiškinių mažinimas suaugusiesiems, sergantiems diagnozuota širdies ir kraujagyslių liga ir nutukusiems ar turintiems antsvorio
2022
- Patvirtintas, EU (EMA)Svorio reguliavimas suaugusiesiems ir 12 metų bei vyresniems paaugliams; geriamoji tablečių forma patvirtinta 2026 m.
2021
- Patvirtintas, US (FDA)Lėtinis svorio reguliavimas (suaugusiesiems, o nuo 2022 m. ir 12 metų bei vyresniems paaugliams); 25 mg kasdien geriama tabletė patvirtinta 2025 m. gruodį, o 7,2 mg savaitinė dozė (Wegovy HD) 2026 m. kovą
2020
- Patvirtintas, EU (EMA)2 tipo cukrinis diabetas (geriamoji tabletė)
2019
- Patvirtintas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas, vartojant kasdien geriamą tabletę; širdies ir kraujagyslių rizikos mažinimas pridėtas 2025 m., o nuo 2026 m. pakeistos sudėties tabletė parduodama kaip Ozempic tabletės
2018
- Patvirtintas, EU (EMA)2 tipo cukrinis diabetas
2017
- Patvirtintas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (glikemijos kontrolė); širdies ir kraujagyslių rizikos mažinimas pridėtas 2020 m., o inkstų ligos rizikos mažinimas 2025 m.
Straipsniai apie Semaglutide
Šaltiniai
- 01Wegovy (semaglutide) injection and tablets: prescribing information(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Ozempic (semaglutide) injection: prescribing information(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Rybelsus and Ozempic (semaglutide) tablets: prescribing information(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Semaglutide (D10025): sequence and structure entry(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease in Patients with Type 2 Diabetes (FLOW)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Phase 3 Trial of Semaglutide in Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (ESSENCE)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10Oral Semaglutide at a Dose of 25 mg in Adults with Overweight or Obesity (OASIS 4)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Wegovy pill FDA approval (company announcement)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12FDA approves Novo Nordisk's new Wegovy HD injection(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13Ozempic: EPAR (European public assessment report)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14Wegovy: EPAR (European public assessment report)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 15Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 16FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 17Ozempic 1 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 18OZEMPIC 0.25/0.5 mg semaglutide 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen (308324)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 19Drug Product Database: Ozempic (DIN 02471469)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.