Semaglutide
GLP-1 receptoru agonists
Statuss
Apstiprināts
FDA un EMA to apstiprinājušas kā reizi nedēļā ievadāmas injekcijas un katru dienu lietojamas tabletes 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un svara kontrolei, ar papildu ASV indikācijām sirds un asinsvadu un nieru riska samazināšanai un (paātrinātā kārtībā) MASH ar fibrozi; FDA 2025. gada 21. februārī paziņoja, ka deficīts ASV ir novērsts, un tādējādi 2025. gada 22. aprīlī (503A aptiekām) un 2025. gada 22. maijā (503B ārpakalpojumu ražotnēm) beidzās iecietība pret aptiekās izgatavotām kopijām.
Pierādījumi
Spēcīgi
Vairākas lielas placebo kontrolētas 3. fāzes programmas (SUSTAIN, STEP, OASIS) un iznākumu pētījumi (SUSTAIN-6, SELECT, FLOW, ESSENCE) pamato tā apstiprinātos lietojumus.
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Semaglutīds ir ilgstošas darbības, ar taukskābi modificēts zarnu hormona GLP-1 analogs. Tas ir apstiprināts kā reizi nedēļā ievadāmas injekcijas un katru dienu lietojamas tabletes 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un svara kontrolei, kā arī sirds un asinsvadu, nieru un aknu slimību riska samazināšanai noteiktām pacientu grupām.
Struktūra
31 aminoskābe- aK20C18 fatty diacid via γGlu-2xOEG linker (albumin binding)
Norādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
H-H-Aib-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G-OH
Kam to lieto
- 2. tipa cukura diabēts, glikēmijas kontrole (apstiprināts)
- Hroniska svara kontrole pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma (apstiprināts)
- Nozīmīgu sirds un asinsvadu notikumu mazināšana 2. tipa cukura diabēta gadījumā vai aptaukošanās un sirds un asinsvadu slimības gadījumā (apstiprināts)
- Nieru slimības progresēšanas palēnināšana 2. tipa cukura diabēta un hroniskas nieru slimības gadījumā (apstiprināts)
- MASH ar vidēji smagu līdz progresējušu aknu fibrozi, paātrināts apstiprinājums ASV (apstiprināts)
Kā tas darbojas
Semaglutīds aktivē GLP-1 receptoru. Aizkuņģa dziedzerī tas palielina no glikozes atkarīgu insulīna izdalīšanos un samazina glikagona līmeni; smadzenēs tas mazina apetīti un uzņemtās barības daudzumu; tas arī palēnina kuņģa iztukšošanos. Divas izmaiņas ļauj tam darboties aptuveni nedēļu: Aib atlikums 2. pozīcijā bloķē sašķelšanu ar enzīmu DPP-4, un C18 taukskābes diskābe, kas piesaistīta Lys20, atgriezeniski saistās ar albumīnu asinīs, palēninot izvadīšanu.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Spēcīgi
STEP 1 (1961 pieaugušais bez diabēta) konstatēja vidēji 14,9 % svara zudumu 68 nedēļās salīdzinājumā ar 2,4 % placebo grupā. SELECT (17 604 pieaugušie ar sirds un asinsvadu slimību un lieko svaru vai aptaukošanos) samazināja nozīmīgu sirds un asinsvadu notikumu skaitu par 20 % (6,5 % pret 8,0 %). 2. tipa cukura diabēta gadījumā SUSTAIN-6 samazināja sirds un asinsvadu notikumu skaitu, bet FLOW samazināja smagu nieru iznākumu skaitu par 24 %. ESSENCE pētījumā steatohepatīts izzuda 62,9 % pacientu salīdzinājumā ar 34,3 % placebo grupā. OASIS 4 konstatēja 13,6 % svara zudumu 64 nedēļās ar 25 mg tableti dienā salīdzinājumā ar 2,2 % placebo grupā, un STEP UP pamatoja 7,2 mg devu reizi nedēļā.
Riski un blakusparādības
- Slikta dūša, vemšana, caureja un aizcietējums, galvenokārt devas palielināšanas laikā
- Brīdinājums rāmī: vairogdziedzera C šūnu audzēji grauzējiem; kontrindicēts, ja personīgajā vai ģimenes anamnēzē ir medulārs vairogdziedzera vēzis vai MEN 2
- Akūts pankreatīts, žultspūšļa slimības un akūts nieru bojājums dehidratācijas dēļ
- Hipoglikēmija, lietojot kopā ar insulīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, un diabētiskās retinopātijas komplikācijas 2. tipa cukura diabēta gadījumā
- Paātrināta sirdsdarbība un plaušu aspirācijas risks vispārējās anestēzijas vai dziļas sedācijas laikā
Devas saskaņā ar zāļu aprakstu
Zāļu apraksts (Wegovy injekcijas): sāk ar 0,25 mg reizi nedēļā un ik pēc 4 nedēļām palielina līdz parastajai uzturošajai devai 2,4 mg nedēļā, ko var palielināt līdz maksimāli 7,2 mg, ja nepieciešams lielāks svara zudums; Ozempic un tabletēm ir atsevišķas shēmas.
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | 2. tipa cukura diabēts (glikēmijas kontrole); sirds un asinsvadu riska samazināšana pievienota 2020. gadā un nieru slimības riska samazināšana 2025. gadā |
| USFDA | 2019 | 2. tipa cukura diabēts, tablete lietošanai katru dienu; sirds un asinsvadu riska samazināšana pievienota 2025. gadā, un pārveidota tablete no 2026. gada tiek tirgota kā Ozempic tabletes |
| USFDA | 2021 | Hroniska svara kontrole (pieaugušajiem un no 2022. gada pusaudžiem no 12 gadu vecuma); 25 mg tablete dienā apstiprināta 2025. gada decembrī un 7,2 mg deva nedēļā (Wegovy HD) 2026. gada martā |
| USFDA | 2024 | Nozīmīgu sirds un asinsvadu notikumu mazināšana pieaugušajiem ar diagnosticētu sirds un asinsvadu slimību un aptaukošanos vai lieko svaru |
| USFDA | 2025 | MASH bez cirozes ar vidēji smagu līdz progresējušu aknu fibrozi (paātrināts apstiprinājums) |
| EUEMA | 2018 | 2. tipa cukura diabēts |
| EUEMA | 2020 | 2. tipa cukura diabēts (tablete iekšķīgai lietošanai) |
| EUEMA | 2022 | Svara kontrole pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma; tablešu forma apstiprināta 2026. gadā |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Reģistrētas zāles | Avots 2 |
| EUEiropas Savienība | Reģistrētas zāles | Avots 13 |
| UKApvienotā Karaliste | Reģistrētas zāles | Avots 17 |
| AUAustrālija | Reģistrētas zāles | Avots 18 |
| CAKanāda | Reģistrētas zāles | Avots 19 |
Uzmanības vērti pētījumi: Semaglutide
STEP Young(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study on How Well Semaglutide Helps Children and Teenagers With Excess Body Weight Lose Weight
TRANSCEND-T2D-2(atver avotu jaunā cilnē)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
GLORY-3(atver avotu jaunā cilnē)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Overweight or Obese Adults With Metabolic Dysfunction-associated Fatty Liver Disease （MAFLD）
REDEFINE 3(atver avotu jaunā cilnē)
REDEFINE 3: A Research Study to See the Effects of CagriSema in People Living With Diseases in the Heart and Blood Vessels
FOCUS(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study to Look at How Semaglutide Compared to Placebo Affects Diabetic Eye Disease in People With Type 2 Diabetes
AMAZE 7(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(atver avotu jaunā cilnē)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
CagriSema vs tirzepatide in obesity(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
REIMAGINE 2(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Semaglutide, Cagrilintide and Placebo Lowers Blood Sugar and Body Weight in People With Type 2 Diabetes Treated With Metformin With or Without an SGLT2 Inhibitor
DREAMS-3(atver avotu jaunā cilnē)
A Study Comparing IBI362 vs Semaglutide in Chinese Adults With Early Type 2 Diabetes and Obesity
EVOKE(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE)
EVOKE Plus(atver avotu jaunā cilnē)
A Research Study Investigating Semaglutide in People With Early Alzheimer's Disease (EVOKE Plus)
SEMALCO(atver avotu jaunā cilnē)
Does Semaglutide Reduce Alcohol Intake in Patients With Alcohol Use Disorder and Comorbid Obesity?
Hronoloģija
2028
2027
2026
- GLORY-3
- PētniecībaREMODEL: primary kidney MRI outcomes show no significant difference versus placebo
- PētniecībaSTEP UP exploratory analysis finds reduced liver fat with semaglutide
- RegulējumsFDA: aptiekās izgatavotās GLP-1 zāles ar pievienotiem vitamīniem joprojām ir apstiprinātu zāļu kopijas
- DrošumsTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- RegulējumsWADA neiekļauj GLP-1 zāles 2027. gada aizliegto vielu sarakstā un turpina uzraudzību
- PētniecībaESC sirds mazspējas vadlīnijas atbalsta semaglutīdu vai tirzepatīdu HFpEF un aptaukošanās gadījumā
- RegulējumsApelācijas tiesa atstāj spēkā FDA lēmumus, ar kuriem izbeigts tirzepatīda un semaglutīda deficīts
Rādīt 46 agrākus notikumus
2026
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulējumsFDA brīdinājuma vēstulēs noraida marķējumu 'tikai pētniecības nolūkiem' tiešsaistē pārdotiem GLP-1 peptīdiem
- PētniecībaBMJ 262 pētījumu pārskats: semaglutīds ir vienīgās aptaukošanās zāles, kas saistītas ar mazāku mirstību
- TirgusSākas Medicare GLP-1 Bridge, kas sedz aptaukošanās zāles ar 50 ASV dolāru ikmēneša līdzmaksājumu
- TirgusHealth Canada apstiprina pirmo ģenerisko semaglutīdu svara samazināšanai
- PētniecībaAmerican College of Physicians nosauc semaglutīdu un tirzepatīdu par pirmās izvēles aptaukošanās zālēm
- ApstiprinājumsEMA komiteja iesaka iekšķīgi lietojamās Wegovy tabletes svara kontrolei ES
- RegulējumsFDA ierosina aizliegt ārpakalpojumu ražotnēm izgatavot semaglutīdu un tirzepatīdu
- PētniecībaSemaglutīds samazina smagas dzeršanas dienu skaitu pētījumā par alkohola lietošanas traucējumiem aptaukošanās gadījumā
- TirgusĢeneriskais semaglutīds Indijā tiek laists tirgū dienā, kad beidzas galvenā patenta termiņš
- ApstiprinājumsFDA apstiprina Wegovy HD, semaglutīda 7,2 mg devu, saskaņā ar prioritāro vaučeru programmu
- Pētījuma rezultātsCagriSema REDEFINE 4 pētījumā nesasniedz neinferioritātes mērķi salīdzinājumā ar tirzepatīdu
- RegulējumsFDA sola vērsties pret aptiekās izgatavotām GLP-1 zālēm pēc tam, kad Hims sāk tirgot semaglutīda tableti
- DrošumsApvienotās Karalistes regulators pastiprina GLP-1 brīdinājumus par smagu, nekrotizējošu un letālu pankreatītu
- DrošumsFDA lūdz ražotājus izņemt brīdinājumu par domām par pašnāvību no GLP-1 svara samazināšanas zāļu aprakstiem
2025
- ApstiprinājumsFDA apstiprina Wegovy tabletes, pirmās iekšķīgi lietojamās GLP-1 zāles svara samazināšanai
- CagriSema vs tirzepatide in obesity
- RegulējumsWHO izdod pirmās vadlīnijas par GLP-1 zālēm aptaukošanās ārstēšanai un atbalsta tās nosacīti
- Pētījuma rezultātsSemaglutīds 3. fāzes pētījumos evoke un evoke+ nepalēnina Alcheimera slimības progresēšanu
- REIMAGINE 2
- STEP Young
- DREAMS-3
- EVOKE
- EVOKE Plus
- RegulējumsWHO iekļauj semaglutīdu, tirzepatīdu un citas GLP-1 zāles savā būtisko zāļu sarakstā
- ApstiprinājumsFDA piešķir Wegovy paātrinātu apstiprinājumu MASH ārstēšanai ar vidēji smagu līdz progresējušu fibrozi
- SEMALCO
- DrošumsEMA iekļauj NAION redzes nerva bojājumu semaglutīda ļoti retu blakusparādību sarakstā
- DrošumsFDA brīdina par viltotām Ozempic 1 mg pildspalvām, kas atrastas ASV zāļu piegādes ķēdē
- TirgusNovo Nordisk atver NovoCare Pharmacy, kas pašmaksātājiem pārdod Wegovy par 499 ASV dolāriem mēnesī
- RegulējumsFDA paziņo, ka semaglutīda deficīts ir novērsts, izbeidzot kopiju masveida izgatavošanu aptiekās
- ApstiprinājumsFDA apstiprina Ozempic nieru slimības progresēšanas palēnināšanai pieaugušajiem ar 2. tipa cukura diabētu
- PētniecībaVeterānu pētījumā kartēti GLP-1 zāļu ieguvumi un riski 175 veselības iznākumos
- Apstiprināts, US (FDA)MASH bez cirozes ar vidēji smagu līdz progresējušu aknu fibrozi (paātrināts apstiprinājums)
2024
- Pētījuma rezultātsCagriSema REDEFINE 1 pētījumā panāk 22,7 % svara zudumu, mazāk nekā Novo gaidītie 25 %
- Pētījuma rezultātsSURMOUNT-5: tiešā salīdzinājuma pētījumā tirzepatīds pārspēj semaglutīdu svara samazināšanā
- DrošumsFDA brīdina par pārdozēšanu devu kļūdu dēļ, lietojot aptiekā izgatavota semaglutīda flakonus
- DrošumsEMA drošuma komiteja neatrod cēloņsakarību starp GLP-1 zālēm un domām par pašnāvību
- ApstiprinājumsFDA apstiprina Wegovy sirdslēkmes un insulta riska mazināšanai pieaugušajiem ar aptaukošanos
- Apstiprināts, US (FDA)Nozīmīgu sirds un asinsvadu notikumu mazināšana pieaugušajiem ar diagnosticētu sirds un asinsvadu slimību un aptaukošanos vai lieko svaru
2022
- Apstiprināts, EU (EMA)Svara kontrole pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma; tablešu forma apstiprināta 2026. gadā
2021
- Apstiprināts, US (FDA)Hroniska svara kontrole (pieaugušajiem un no 2022. gada pusaudžiem no 12 gadu vecuma); 25 mg tablete dienā apstiprināta 2025. gada decembrī un 7,2 mg deva nedēļā (Wegovy HD) 2026. gada martā
2020
- Apstiprināts, EU (EMA)2. tipa cukura diabēts (tablete iekšķīgai lietošanai)
2019
- Apstiprināts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts, tablete lietošanai katru dienu; sirds un asinsvadu riska samazināšana pievienota 2025. gadā, un pārveidota tablete no 2026. gada tiek tirgota kā Ozempic tabletes
2018
- Apstiprināts, EU (EMA)2. tipa cukura diabēts
2017
- Apstiprināts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (glikēmijas kontrole); sirds un asinsvadu riska samazināšana pievienota 2020. gadā un nieru slimības riska samazināšana 2025. gadā
Raksti par Semaglutide
Avoti
- 01Wegovy (semaglutide) injection and tablets: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 02Ozempic (semaglutide) injection: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Rybelsus and Ozempic (semaglutide) tablets: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Semaglutide (D10025): sequence and structure entry(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)(atver avotu jaunā cilnē)
- 08Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease in Patients with Type 2 Diabetes (FLOW)(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Phase 3 Trial of Semaglutide in Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis (ESSENCE)(atver avotu jaunā cilnē)
- 10Oral Semaglutide at a Dose of 25 mg in Adults with Overweight or Obesity (OASIS 4)(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Wegovy pill FDA approval (company announcement)(atver avotu jaunā cilnē)
- 12FDA approves Novo Nordisk's new Wegovy HD injection(atver avotu jaunā cilnē)
- 13Ozempic: EPAR (European public assessment report)(atver avotu jaunā cilnē)
- 14Wegovy: EPAR (European public assessment report)(atver avotu jaunā cilnē)
- 15Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(atver avotu jaunā cilnē)
- 16FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize(atver avotu jaunā cilnē)
- 17Ozempic 1 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(atver avotu jaunā cilnē)
- 18OZEMPIC 0.25/0.5 mg semaglutide 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen (308324)(atver avotu jaunā cilnē)
- 19Drug Product Database: Ozempic (DIN 02471469)(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.